【正文】 第十二章維生素A維生素C維持正常視覺功能。菌有高度選擇性，（IMP）脫氫酶抑制劑抑制IMP，從而阻礙病毒核酸的合成第十章甲苯磺丁脲 鹽酸二甲雙胍 那格列奈促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，抑制糖異生，促進外周組織對與胰島B細胞上磺酰脲受體相結(jié) 增加門靜脈胰島素水平，葡萄糖的攝取和利用，改善機體合，促進胰島素的分泌而降低血 抑制肝糖原分解和糖原異生作用，的胰島素敏感性，降低血糖濃度。作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單 二氫葉酸合成酶，導(dǎo)致細菌體抗菌作用為殺菌型。氯霉素 頭孢氨芐為廣譜抑菌劑。阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)換 用很強的氯乙基磷影響癌細胞的分裂成胸腺嘧啶核苷核，酰胺(或稱磷酰胺氮芥)，為細胞周期非特異性藥物干擾DNA合成。非甾體 小板聚集，用于預(yù)防和治療缺類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎抗炎藥。第五章西米替丁奧美拉唑昂丹司瓊，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。該品能使細胞膜穩(wěn)定，降低其對離子的通透性，使神經(jīng)沖動達到時，鈉、鉀離子不能進出細胞膜產(chǎn)生去極化和動作電位，從而產(chǎn)生局麻作用。部位有一定的選擇性。1促動力藥： 是促進胃腸道內(nèi)容物向前移動的藥物。定量構(gòu)效關(guān)系：是一種借助分子的理化性質(zhì)參數(shù)或結(jié)構(gòu)參數(shù)，以數(shù)學(xué)和統(tǒng)計學(xué)手段定量研究有機小分子與生物大分子相互作用、有機小分子在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄等生理相關(guān)性質(zhì)的方法。主要通過對藥物和受體的結(jié)構(gòu)在分子水平甚至電子水平上全面準(zhǔn)確地了解，進行基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計和通過對靶點的結(jié)構(gòu)，功能，與藥物作用方式及產(chǎn)生生理活性的機理的認識進行基于機理的藥物設(shè)計。是人和動物為維持正常的生理功能而必需從食物中獲得的一類微量有機物質(zhì)，它不是構(gòu)成人體組織物原料，也不是能量來源，而是主要作用于機體的能量轉(zhuǎn)移和代謝調(diào)節(jié)。第五篇：藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題 名詞解釋 結(jié)構(gòu)式2012年藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題一、名詞解釋（每題2分，共計10分）藥物化學(xué):是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。氫化可的松C21位羥基被酯化，得到醋酸可的松 醋酸可的松C9位引入鹵素，得到氟氫可的松 氟氫可的松C1位引入雙鍵，得到氫化潑尼松 氫化潑尼松在16α位引入甲基，得到地塞米松?；前奉愃幬锬芘c細菌生長所必須的對氨基苯甲酸產(chǎn)生競爭性拮抗，干擾了細菌的酶系統(tǒng)PABA的利用，PABA是葉酸的組成部分，葉酸為微生物生長中的必要物質(zhì)，也是構(gòu)成體內(nèi)葉酸輔酶的基本原料。在使用異煙肼治療中，乙酰肼的存在始終與肝毒性相伴，乙酰肼被認為是微粒體P450的底物。一直粘肽轉(zhuǎn)肽酶進行轉(zhuǎn)肽反應(yīng)，阻礙細胞壁的形成，導(dǎo)致細菌死亡。α受體：去甲腎上腺素 腎上腺素 異丙腎上腺素 β受體：異丙腎上腺素 腎上腺素 去甲腎上腺素 、耐酶的結(jié)構(gòu)特征。3位酚羥基被醚化、酯化，活性及成癮性均降低，為嗎啡活性必要基團。商品名是由新藥開發(fā)者在申報時選定的，并在國家商標(biāo)或?qū)＠肿?，受行政和法律保護的名稱。 是指能在乳腺或子宮阻斷雌激素作用的作用，又能座位雌激素樣分子保持骨密度，降低血漿膽固醇水平，即呈現(xiàn)阻止特異性地活化雌激素受體和抑制雌激素受體雙重活性的一類化合物。 簡稱先導(dǎo)物，是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物，用于進一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點。 與生物體內(nèi)基本代謝物的結(jié)構(gòu)有某種程度相似的化合物，與基本代謝物競爭性或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致致死合成，從而影響細胞的生長。 將藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的在體外無活性或或性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥物而發(fā)揮藥效的化合物，稱為前體藥物，簡稱前藥。 是一類含20個碳原子，具有五元脂環(huán)，帶有兩個側(cè)鏈的一元脂肪酸。 是一類跨膜糖蛋白，在受到一定刺激時，能有選擇性地讓某種離子（如Na+、Ca2+、K+、Cl等）通過膜，而順其電化學(xué)梯度進行被動轉(zhuǎn)運，從而產(chǎn)生和傳導(dǎo)電信號，參與調(diào)節(jié)人體多種生理功能。香豆素：是鄰羥基桂皮酸的內(nèi)酯，具有芳香氣味。可用于分離分子量大小不同的溶質(zhì)，低于膜所截留閾值分子量的物質(zhì)可擴散穿過膜，高于膜截留閾值分子量的物質(zhì)則被保留在半透膜的另一側(cè)。單體：單體（monomer；momer）是能與同種或他種分子聚合的小分子的統(tǒng)稱。反相層析：流動相的極性大于固定相的層析技術(shù)。第三篇：天然藥物化學(xué)名詞解釋天然藥物化學(xué)名詞解釋Rf值：樣品中某成分在紙層析或薄層層析特定溶劑系統(tǒng)中移動的距離與流動相前沿的距離之比。其作用機制被認為是抑制前列腺素的生物合成，故也屬于非甾類抗炎藥鎮(zhèn)痛藥一類主要作用于神經(jīng)系統(tǒng)的，通過作用于阿片受體，選擇性地抑制痛覺，同時不影響其他感覺的藥物。受體藥物效應(yīng)的產(chǎn)生，其共同特點是配體及其藥物分子和其作用位點結(jié)合，藥物相互作用的機體成分。組合化學(xué)（非合理藥物設(shè)計）（binatorial chemistry):利用基本的合成模塊組合構(gòu)成大量的不同結(jié)構(gòu)的化合物，不進行混合物的分離，通過高通量篩選，找出具有生物活性的化合物，再確定活性結(jié)構(gòu)的一種新藥研究方法。生物電子等排體（bioisosters）：具有相似的物理及化學(xué)性質(zhì)的基團或分子會產(chǎn)生大致相似或相關(guān)的或相反的生物活性。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑能抑制ACE活性，使AngI不能轉(zhuǎn)化為AngII，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑是一類有效地抗高血壓藥物。鈣通道阻滯劑：是在細胞膜生物通道水平上選擇性地阻滯Ga+經(jīng)細胞膜上的鈣離子通道進入細胞內(nèi)，減少細胞內(nèi)Ga+濃度的藥物，例：硝苯地平。去極化型肌松藥：與N2受體結(jié)合并激動受體，使終板膜及鄰近肌細胞膜長時間去極化，阻斷神經(jīng)沖動的傳遞，導(dǎo)致骨骼松弛，如氯琥珀膽堿。因不與膽堿能受體直接相互作用，屬于間接擬膽堿藥，在臨床上主要用于治療重癥肌無力和青光眼以及抗老年癡呆例：溴新斯的明。B—內(nèi)酰胺酶是細菌產(chǎn)生的保護性酶，使某些B內(nèi)酰胺抗生素在未到達細菌作用部位之前將其水解失活，這是細菌對B內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要機制。1“metoo” 藥物（“metoo”drug）：“Metoo”藥物特指具有自己知識產(chǎn)權(quán)的藥物，其藥效和結(jié)構(gòu)與同類的已有的專利藥物相似。（binatorial chemistry）：利用基本的合成模塊組合構(gòu)成大量的不同結(jié)構(gòu)的化合物，不進行混合物的分離，通過高通量篩選，找出具有生物活性的化合物，再確定活性化合物結(jié)構(gòu)的一種新藥研究方法。（lead pound）：簡稱先導(dǎo)物，是通過各種途徑和手段得到的具有某種生物活性和化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物，用于進一步的結(jié)構(gòu)改造和修飾，是現(xiàn)代新藥研究的出發(fā)點。（structurally specific drug）：其生物活性與藥物結(jié)構(gòu)和受體間的相互作用有關(guān)，在相同作用類型的藥物中可找出共同的化學(xué)結(jié)構(gòu)部分，稱為藥效團（pharmacophore）。PABA是葉酸（folic acid）的組成部分，F(xiàn)olic Acid為微生物生長中必要物質(zhì)，也是構(gòu)成體內(nèi)葉酸輔酶的基本原料。細菌對抗生素（包括抗菌藥物）的耐藥機制主要有四種：（1）使抗生素分解或失去活性；（2）使抗菌藥物作用的靶點發(fā)生改變；（3）細菌細胞膜滲透性的改變或其它特性的改變使抗菌藥物無法進入細胞內(nèi)；（4）細菌產(chǎn)生藥泵將進入細胞的抗菌素泵出細胞。6．b內(nèi)酰胺酶抑制劑（βlactamase inhibitor）：是針對細菌對b內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥機制而研究發(fā)現(xiàn)的一類藥物。b內(nèi)酰胺類抗生素的作用部位主要是抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶，使其催化的轉(zhuǎn)肽反應(yīng)不能進行，從而阻礙細胞壁的形成，導(dǎo)致細菌死亡。半合成抗生素（semisynthetic antibiotics）：在天然抗生素的基礎(chǔ)上發(fā)展起來，針對天然抗生素的化學(xué)穩(wěn)定性、毒副作用、抗菌譜等方面存在的問題，通過對天然抗生素進行結(jié)構(gòu)改造，旨在增加穩(wěn)定性、降低毒副作用、擴大抗菌譜、減少耐藥性、改善生物利用度、提高治療效力及改變用藥途徑。分子或基團的外電子層相似，或電子密度有相似分布，而且分子的形狀或大小相似時，都可以認為是生物電子等排體。1． 生物烷化劑（bioalkylating agents）： 也稱烷化劑，屬于細胞毒類藥物，在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其它具有活潑的親電性基團的化合物，進而與生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶類）中含有豐富電子的基團（如氨基、巰基、羥基、羧基、磷酸基等）進行親電反應(yīng)和共價結(jié)合，使生物大分子喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。故提出嘔吐系由5HT3受體激動引起的理論。質(zhì)子泵抑制劑是一個酶抑制劑，可以抑制胃酸的分泌，用于潰瘍病的治療。NO又稱血管內(nèi)皮舒張因子（EDRF），它是一種活性很強的氣體小分子，能有效地擴張血管、降低血壓。離子通道（ion ion channel）：離子通道是一類跨膜糖蛋白，在受到一定刺激時，能有選擇性地讓某種離子（如Na+、Ca2+、K+、Cl等）通過膜，而順其電化學(xué)梯度進行被動轉(zhuǎn)運，從而產(chǎn)生和傳導(dǎo)電信號，參與調(diào)節(jié)人體多種生理功能。擬腎上腺素藥（adrenergic drugs）：是一類通過興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用的藥物，亦稱為擬交感神經(jīng)藥（sympathomimetics）于化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于胺類，且部分藥物又具有兒茶酚（鄰苯二酚）結(jié)構(gòu)部分，故又有擬交感胺（sympathomimetic amines）和兒茶酚胺（catacholamines）之稱。此類藥物和ACh競爭，與運動終板膜上的N2膽堿受體結(jié)合，因無內(nèi)在活性，不能激活受體，但是又阻斷了ACh與N2受體結(jié)合及去極化作用，使骨骼肌松弛，因此又稱為競爭性肌松藥。不與膽堿受體直接作用，屬于間接擬膽堿藥。代表藥物如氟西汀。其研究對揭示該類藥物的作用機制、尋找新藥等有重要意義。如下圖：OOHNNOHNH非經(jīng)典的抗精神病藥物（atypical antipsychotic agents）：近年來問世的一些抗精神病藥物。因毒副反應(yīng)較大，其應(yīng)用已逐漸減少。通用名是中國藥品命名的依據(jù)，是中文的INN。該名稱不能取得任何知識產(chǎn)權(quán)的保護，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可使用，也是文獻、教材及資料中以及在藥品說明書中標(biāo)明的有效成分的名稱。但其鈉鹽或鉀鹽水溶液的堿性較強，β內(nèi)酰胺環(huán)會開環(huán)，生成青霉酸，失去抗菌活性。？試舉一例藥物說明。12．以Captopril為例，簡要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機制及為克服Captopril的缺點，對其進行結(jié)構(gòu)改造的方法。其一，結(jié)構(gòu)中含有酯基，易被水解失活，酸、堿