【正文】 dicinal chemistry）：藥物化學(xué)是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、研究化學(xué)藥物的合成、闡明藥物的化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）、錐體外系反應(yīng)（effects of extrapyramidal system，EPS）：指震顫麻痹，靜坐不能、急性張力障礙和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等神經(jīng)系統(tǒng)錐體外系的癥狀，常是抗精神病藥物的副反應(yīng)。卡托普利。氟尿嘧啶。改善藥物吸收，增加穩(wěn)定性，增加水脂溶性，提高藥物的作用選擇性，延長藥物作用時(shí)間，清除不良味覺，配伍增效等。如5位上引入兩個(gè)基團(tuán)，生成的5，5位雙取代物，則酸性大大降低，在生理pH時(shí)，未解離的藥物分子比例較大，這些分子能透過血腦屏障，進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用。12．以Captopril為例，簡(jiǎn)要說明ACEI類抗高血壓藥的作用機(jī)制及為克服Captopril的缺點(diǎn)，對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造的方法。該名稱不能取得任何知識(shí)產(chǎn)權(quán)的保護(hù)，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可使用，也是文獻(xiàn)、教材及資料中以及在藥品說明書中標(biāo)明的有效成分的名稱。其研究對(duì)揭示該類藥物的作用機(jī)制、尋找新藥等有重要意義。擬腎上腺素藥（adrenergic drugs）：是一類通過興奮交感神經(jīng)而發(fā)揮作用的藥物，亦稱為擬交感神經(jīng)藥（sympathomimetics）于化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于胺類，且部分藥物又具有兒茶酚（鄰苯二酚）結(jié)構(gòu)部分，故又有擬交感胺（sympathomimetic amines）和兒茶酚胺（catacholamines）之稱。故提出嘔吐系由5HT3受體激動(dòng)引起的理論。b內(nèi)酰胺類抗生素的作用部位主要是抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶，使其催化的轉(zhuǎn)肽反應(yīng)不能進(jìn)行，從而阻礙細(xì)胞壁的形成，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。（structurally specific drug）：其生物活性與藥物結(jié)構(gòu)和受體間的相互作用有關(guān)，在相同作用類型的藥物中可找出共同的化學(xué)結(jié)構(gòu)部分，稱為藥效團(tuán)（pharmacophore）。B—內(nèi)酰胺酶是細(xì)菌產(chǎn)生的保護(hù)性酶，使某些B內(nèi)酰胺抗生素在未到達(dá)細(xì)菌作用部位之前將其水解失活，這是細(xì)菌對(duì)B內(nèi)酰胺抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要機(jī)制。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑能抑制ACE活性，使AngI不能轉(zhuǎn)化為AngII，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑是一類有效地抗高血壓藥物。其作用機(jī)制被認(rèn)為是抑制前列腺素的生物合成，故也屬于非甾類抗炎藥鎮(zhèn)痛藥一類主要作用于神經(jīng)系統(tǒng)的，通過作用于阿片受體，選擇性地抑制痛覺，同時(shí)不影響其他感覺的藥物。可用于分離分子量大小不同的溶質(zhì)，低于膜所截留閾值分子量的物質(zhì)可擴(kuò)散穿過膜，高于膜截留閾值分子量的物質(zhì)則被保留在半透膜的另一側(cè)。 將藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾后得到的在體外無活性或或性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活性藥物而發(fā)揮藥效的化合物，稱為前體藥物，簡(jiǎn)稱前藥。商品名是由新藥開發(fā)者在申報(bào)時(shí)選定的，并在國家商標(biāo)或?qū)＠肿?cè)，受行政和法律保護(hù)的名稱。在使用異煙肼治療中，乙酰肼的存在始終與肝毒性相伴，乙酰肼被認(rèn)為是微粒體P450的底物。第五篇：藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題 名詞解釋 結(jié)構(gòu)式2012年藥物化學(xué)復(fù)習(xí)題一、名詞解釋（每題2分，共計(jì)10分）藥物化學(xué):是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是藥學(xué)領(lǐng)域中重要的帶頭學(xué)科。1促動(dòng)力藥： 是促進(jìn)胃腸道內(nèi)容物向前移動(dòng)的藥物。非甾體 小板聚集，用于預(yù)防和治療缺類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎抗炎藥。菌有高度選擇性，（IMP）脫氫酶抑制劑抑制IMP，從而阻礙病毒核酸的合成第十章甲苯磺丁脲 鹽酸二甲雙胍 那格列奈促進(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，抑制糖異生，促進(jìn)外周組織對(duì)與胰島B細(xì)胞上磺酰脲受體相結(jié) 增加門靜脈胰島素水平，葡萄糖的攝取和利用，改善機(jī)體合，促進(jìn)胰島素的分泌而降低血 抑制肝糖原分解和糖原異生作用，的胰島素敏感性，降低血糖濃度。作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單 二氫葉酸合成酶，導(dǎo)致細(xì)菌體抗菌作用為殺菌型。第五章西米替丁奧美拉唑昂丹司瓊，能明顯地抑制食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低。定量構(gòu)效關(guān)系：是一種借助分子的理化性質(zhì)參數(shù)或結(jié)構(gòu)參數(shù)，以數(shù)學(xué)和統(tǒng)計(jì)學(xué)手段定量研究有機(jī)小分子與生物大分子相互作用、有機(jī)小分子在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄等生理相關(guān)性質(zhì)的方法。一直粘肽轉(zhuǎn)肽酶進(jìn)行轉(zhuǎn)肽反應(yīng)，阻礙細(xì)胞壁的形成，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。 是指能在乳腺或子宮阻斷雌激素作用的作用，又能座位雌激素樣分子保持骨密度，降低血漿膽固醇水平，即呈現(xiàn)阻止特異性地活化雌激素受體和抑制雌激素受體雙重活性的一類化合物。 是一類含20個(gè)碳原子，具有五元脂環(huán)，帶有兩個(gè)側(cè)鏈的一元脂肪酸。單體：?jiǎn)误w（monomer；momer）是能與同種或他種分子聚合的小分子的統(tǒng)稱。受體藥物效應(yīng)的產(chǎn)生，其共同特點(diǎn)是配體及其藥物分子和其作用位點(diǎn)結(jié)合，藥物相互作用的機(jī)體成分。鈣通道阻滯劑：是在細(xì)胞膜生物通道水平上選擇性地阻滯Ga+經(jīng)細(xì)胞膜上的鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，減少細(xì)胞內(nèi)Ga+濃度的藥物，例：硝苯地平。1“metoo” 藥物（“metoo”drug）：“Metoo”藥物特指具有自己知識(shí)產(chǎn)權(quán)的藥物，其藥效和結(jié)構(gòu)與同類的已有的專利藥物相似。PABA是葉酸（folic acid）的組成部分，F(xiàn)olic Acid為微生物生長中必要物質(zhì)，也是構(gòu)成體內(nèi)葉酸輔酶的基本原料。半合成抗生素（semisynthetic antibiotics）：在天然抗生素的基礎(chǔ)上發(fā)展起來，針對(duì)天然抗生素的化學(xué)穩(wěn)定性、毒副作用、抗菌譜等方面存在的問題，通過對(duì)天然抗生素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造，旨在增加穩(wěn)定性、降低毒副作用、擴(kuò)大抗菌譜、減少耐藥性、改善生物利用度、提高治療效力及改變用藥途徑。質(zhì)子泵抑制劑是一個(gè)酶抑制劑，可以抑制胃酸的分泌，用于潰瘍病的治療。此類藥物和ACh競(jìng)爭(zhēng)，與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體結(jié)合，因無內(nèi)在活性，不能激活受體，但是又阻斷了ACh與N2受體結(jié)合及去極化作用，使骨骼肌松弛，因此又稱為競(jìng)爭(zhēng)性肌松藥。如下圖：OOHNNOHNH非經(jīng)典的抗精神病藥物（atypical antipsychotic agents）：近年來問世的一些抗精神病藥物。但其鈉鹽或鉀鹽水溶液的堿性較強(qiáng)，β內(nèi)酰胺環(huán)會(huì)開環(huán)，生成青霉酸，失去抗菌活性。其一，結(jié)構(gòu)中含有酯基，易被水解失活，酸、堿和體內(nèi)酯酶均能促使其水解，溫度升高也加速水解。這是因?yàn)?，?dāng)引入一個(gè)大基團(tuán)后，因空間位阻較大，不易再接連上第二個(gè)基團(tuán)，而成為反應(yīng)副產(chǎn)物。鹽酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起變質(zhì)，其pH往往（降低）奧美拉唑是第一個(gè)上市的（質(zhì)子泵）抑制劑氟尿嘧啶屬于（嘧啶）拮抗劑，是治療實(shí)體瘤的首選藥。14．生物烷化劑（bioalkylating agents）： 也稱烷化劑，在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其它具有活潑的親電性基團(tuán)的化合物，進(jìn)而與生物大分子中含有豐富電子的基團(tuán)進(jìn)行親電反應(yīng)和共價(jià)結(jié)合，使生物大分子喪失活性或使DNA分子發(fā)生斷裂。普魯卡因。構(gòu)效關(guān)系（structureactivity relationship，SAR）：在同一基本結(jié)構(gòu)的一系列藥物中，藥物結(jié)構(gòu)的變化，引起藥物活性的變化的規(guī)律稱該類藥物的構(gòu)效關(guān)系。（NO dornordonor drug）：NO供體藥物是指能在體內(nèi)釋放外源性NO分子的藥物。1生物電子等排體（bioisosteres）：是指外層電子數(shù)目相等或排列相似，且具有類似物理化學(xué)性質(zhì)，因而能夠產(chǎn)生相似或相反生物活性的一組原子或基團(tuán)。3．天然青霉素 G 有哪些缺點(diǎn)？試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。7．根據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)，解釋嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng)，而可待因不反應(yīng)，以及可待因在濃硫酸存在下加熱，又可以與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原因？7．從結(jié)構(gòu)可以看出：?jiǎn)岱确肿又写嬖诜恿u基，而可待因分子中的酚羥基已轉(zhuǎn)化為醚鍵。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)類抗高血壓藥主要是通過抑制ACE的活性、AngI不能轉(zhuǎn)化為AngⅡ，導(dǎo)致血漿中AngⅡ數(shù)量下降，無法發(fā)揮其收縮血管的作用及促進(jìn)醛固酮分泌作用，ACEI還能抑制緩激肽的降解，上述這些作用結(jié)果均使血壓下降。在復(fù)方制劑中只能用它作為復(fù)方組分的名稱。（selective serotoninreuptake inhibitors，SSRIS）：通過選擇性的阻礙突觸間隙中的神經(jīng)遞質(zhì)5羥色胺的再攝取，提高5羥色胺的濃度，產(chǎn)生抗抑郁作用的一類藥物。腎上腺素受體激動(dòng)劑（adrenergic agonists）：直接與腎上腺素受體結(jié)合，激動(dòng)受體而產(chǎn)生b型作用和/或b型作用的藥物。由此開發(fā)出以昂丹司瓊為代表的5HT3受體拮抗劑的鎮(zhèn)吐藥。抗菌譜(antibacterial spectrum):每種抗菌藥物都有一定的抑制或殺菌范圍，稱為抗菌譜，含殺或抑菌的種類及濃度。（pharmacokinetic phase）：藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和消除過程。B內(nèi)酰胺酶抑制劑對(duì)B內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)的抑制作用，本身又具有抗菌活性，通常和不耐藥的B內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用以提高療效，是一類抗菌增效劑?？股兀╝ntibiotics）：是微生物的代謝產(chǎn)物或合成的類似物，在體外能抑制微生物的生長和存活，而對(duì)宿主不會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。結(jié)構(gòu)特異性藥物：藥物小分子與受體生物大分子的有效結(jié)合，進(jìn)而引起受體生物大分子構(gòu)象的改變，從而觸發(fā)機(jī)體微環(huán)境與藥效有關(guān)生物化學(xué)反應(yīng)的藥物 結(jié)構(gòu)非特異性藥物：藥理作用與化學(xué)結(jié)構(gòu)類型的關(guān)系較少，主要受藥物理化性質(zhì)影響的藥物。梯度洗脫：梯度性地改變洗脫液的組分(成分、離子強(qiáng)度等)或pH，以期將層析柱上不同的組分洗脫出來的方法。（QSAR）是藥物活性與化學(xué)結(jié)構(gòu)之間的定量關(guān)系。通用名和化學(xué)名主要針對(duì)原料藥，也是上市藥品的主要成分；商品名是指必準(zhǔn)上市后的藥品名稱，常用于醫(yī)生的處方中。它可導(dǎo)致可引起肝壞死的乙酰肝蛋白形成。前藥：是指一些在體外活性較小或者無活性的化合物，在體內(nèi)經(jīng)過酶的催化或者非酶作用，釋放出活性物質(zhì)從而發(fā)揮其藥理作用的化合物。1受體：是細(xì)胞組成的一類生物大分子，能夠識(shí)別關(guān)特異性地與有生物活性的化學(xué)信號(hào)物質(zhì)結(jié)合，從而引發(fā)細(xì)胞內(nèi)一系列生化反應(yīng)，最終導(dǎo)致細(xì)胞產(chǎn)生特定的生物效應(yīng)。血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞強(qiáng)直性脊椎炎和神經(jīng)炎等。糖濃度。第九章磺胺嘧啶 環(huán)丙沙星 諾氟沙星廣譜及較強(qiáng)抗菌活性，對(duì)革蘭第三代喹諾酮類抗菌藥物，氟喹諾酮類抗菌藥，具廣譜抗菌作用 陽性及陰性菌均有抑制作用通具廣譜抗菌活性，殺菌效果好，對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性 過與對(duì)氨基苯甲酸競(jìng)爭(zhēng)細(xì)菌的 抑制細(xì)菌DNA螺旋酶，高。，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要