臨床常用抗菌藥物介紹及評價-wenkub.com
2025-01-03 14:56 本頁面
【正文】 ? 時間依賴型藥物：決定療效的參數(shù)是血藥濃度高于 MIC的時間即 T/MIC，要求達(dá)到給藥間隙時間的 4050%。腸桿菌屬細(xì)菌、不動桿菌、肺炎克雷伯桿菌、粘質(zhì)沙雷菌） 金黃色葡萄球菌 軍團(tuán)菌 515 5 035 4060 2040 040 人與人之間傳播； PRSP或 MDR成為新問題 VAP少見 內(nèi)源性定植和醫(yī)院內(nèi)傳播（食物、水、手、器械等）；多重耐藥菌常見。 （十二）流感嗜血桿菌 1974年首次發(fā)現(xiàn)帶有 TEM1型質(zhì)粒（即產(chǎn)廣譜 ?內(nèi)酰胺酶）的流感嗜血桿菌，造成氨芐西林治療的失敗，但這些產(chǎn)酶株對復(fù)合青霉素、頭孢克羅、頭孢呋辛等基本敏感。 （十）腸桿菌屬細(xì)菌 ? 主要包括陰溝、聚團(tuán)、產(chǎn)氣腸桿菌等菌種。主要出現(xiàn)在院內(nèi)感染菌株。 (三 ) 耐藥性腸球菌 （四）銅綠假單胞菌 ? 膜通透性低、生物被膜、產(chǎn)生各種滅活酶及主動外排系統(tǒng)對許多抗菌藥物天然耐藥。耐藥率510%。首選青霉素 G （僅 10% 左右的菌株）葡萄球菌? 內(nèi)酰胺酶 （ ）? 內(nèi)酰胺酶 （ + ） (三 ) 耐藥性腸球菌 1. 主要包括： ? 糞腸球菌 ? 屎腸球菌 ? 鳥腸球菌 ? 黃色腸球菌 ? 惡臭腸球菌 ? 堅(jiān)韌腸球菌 ? 孟德腸球菌 ? 雞腸球菌 ? 腸腸球菌 2. 腸球菌耐藥性： ? 耐受性：主要是由于特殊 PBP5的產(chǎn)生 MBC/MIC32； ?內(nèi)酰胺類 +氨基甙類； ? 固有及獲得性耐藥，主要是對氨基甙類耐藥。 ? 另外，尚有耐藥相關(guān)基因 femA、 femB、 femC、femD，還有耐藥調(diào)節(jié)基因 MecIMecRI. (二 )MRS 87 K D a PB P180K D a PB P275K D a PB P3’70K D a PB P341K D a PB P4PB P2a( PB P 78 kD a) 3. 葡萄球菌的治療： ? 感染人體致病的葡萄球菌有十多種，最多見的是金葡菌和表皮葡萄球菌。 （一）耐青霉素肺炎球菌 感染部位 對青霉素敏感 對青霉素藥敏為中介的對青霉素耐藥肺部感染 青霉素 大劑量青霉素或高劑量阿莫西林大劑量青霉素或高劑量阿莫西林 （大多數(shù)菌株） *中耳炎或副鼻竇炎青霉素 大劑量青霉素或高劑量阿莫西林大劑量青霉素或高劑量阿莫西林 （大多數(shù)菌株） *腦膜炎 大劑量青霉素 頭孢噻肟或頭孢曲松 大多數(shù)菌株頭孢噻肟或頭孢曲松 *** 小部分菌株需用頭孢噻肟 + 萬古，或萬古 + 克林或萬古 + 利福平；** 小部分菌株需用頭孢噻肟 + 萬古或頭孢曲松 + 萬古或萬古 + 利福平。 ? 正常肺炎球菌有 6種 PBPs（PBP1a,1b,2a,2b,2x,3),其中 2b,2x是細(xì)菌生存所必須的，其耐藥菌株的 PBP2x增多及染色體基因變異。 三 . 常見細(xì)菌的耐藥 及抗菌藥物選擇 1. 流行狀況： ? 1977，南非首先報(bào)道耐青霉素肺炎球菌的感染。 （四）主動外運(yùn) 有些抗菌藥物 （ 常見的如四環(huán)素類及喹諾酮類 ） 能誘導(dǎo)細(xì)菌的主動外運(yùn) ， 抗菌藥物難以在細(xì)菌內(nèi)積累到有效濃度 ， 造成對抗菌藥物耐藥程度的普遍提高 。 三 . 抗菌藥物的耐藥機(jī)理 ?產(chǎn)生滅活酶 ?靶位改變 ?攝入減少 ?主動外運(yùn) ?細(xì)菌缺乏自溶酶 ， 對抗菌藥物產(chǎn)生耐受性 (一 ) 產(chǎn)生滅活酶 ? ?內(nèi)酰胺酶 ? 氨基糖甙類鈍化酶 : 包括磷酸轉(zhuǎn)移酶、乙酰轉(zhuǎn)移酶和核苷轉(zhuǎn)移酶 ? 氯霉素乙酰轉(zhuǎn)移酶 ? 其它：磷霉素 紅霉素 林可霉素、克林霉素 ?內(nèi)酰胺酶分類 F i gur e 1 Mol ec ul ar s t ruc t ur e cl as s i f i ca t i on of β l act am as e （ p l as m i d ） （ c h r om o s om al ） （ e q u i val e n t t o c l as s （ c h r om os om al ） C b u t p l as m i d ） c l as s Ae n z y m e s c l as s C e n z y m e s c l as s De n z y m e s c l as s Be n z y m e sβ l a c tam a s eS e r i n e e n z y m e sM e tal l o e n z y m e s T A B L E 1 C l as s i f i cat i o n s che m es f or bact er i al β l act am as esB u s h J a c o b y M e d e i r o sg r o u p1 9 8 9B u s h g r o u p ( 4 4 )R i c h m o n d S y k e sc l a s s ( 2 5 3 )M i t s u h a s h i I n o u e t y p e ( 9 4 )M o l c c u l a rc l a s s ( 2 , 2 1 ,1 3 2 )P r e f e r r e d s u b s t r a t e s I n h i b i t e d b y C A E D T AR e p r e s e n t a t i v v e e n z y m e s1 1( 頭孢菌素酶 ) Ia ， Ib ， Id . C S a s e C C e p h a l o s p o r i n s A m p C e n z y m e s f r o m g r a m n e g a t i v e b a c t e r i a 。 ? 萬古霉素 （ 去甲萬古霉素 ） 對 G+菌有強(qiáng)效 ， 尤其對 MRSA、 MRSE。對 G+， G菌均有較強(qiáng)的作用，對厭氧菌也有一定的作用。 ? 溶液易分解 ， 現(xiàn)用現(xiàn)配 – 青霉素在溶液中 ， 很易形成青霉烯酸 +體內(nèi)蛋白 青霉噻唑
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