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磷酸二酯酶pde及其抑制劑概述-wenkub.com

2025-01-05 16:15 本頁面
   

【正文】 而且 ,新的家族成員不斷被發(fā)現(xiàn) ,家族成員之間的差異也逐步達(dá)到能夠精細(xì)的定位。選擇性 PDEs 抑制劑可特異性作用于不同的同工酶而發(fā)揮不同的作用。聽診聞肺部羅音,診斷為支氣管炎;用藥處方:①悉復(fù)歡(環(huán)丙沙星)500mg,bid;②氨茶堿片, ,tid。此外,還能抑制血小板聚集,降低人體血液黏度,增加紅細(xì)胞變形力,改善血液流動(dòng)性和微循環(huán)。 用于輕~中度哮喘的預(yù)防和治療中~重度 COPD 的支氣管擴(kuò)張治療。 雙嘧達(dá)莫 (dipyriamole) ? 一、心血管方面 A B 抑制心肌對(duì)其攝取 興奮 AC 抑制 PDE 腺苷 cAMP 冠脈擴(kuò)張 減少腺苷的分解和再攝取 腺苷 激活 AC 抑制血小板的聚集作用 血小板中 cAMP 抑制 PDE ? 二、抗病毒作用與應(yīng)用 廣譜的對(duì) DNA病毒和 RNA病毒均有明顯的抑制作用,并能增強(qiáng)某些抗病毒藥作用。 四 PDE5分布,特點(diǎn)及其抑制劑 ? PDE 5 主要分布在海綿體組織及血小板中 ,以 cGMP 為特異性底物。 ? 有強(qiáng)烈的頭暈、頭痛和惡心、嘔吐等不良反應(yīng),從而限制了該藥的臨床應(yīng)用。 ? PDE 4 抑制劑具有明顯抗炎、抗過敏、抗血小板活化作用??擅黠@改善血流動(dòng)力學(xué)異常情況。 ? PDE3被抑制時(shí),細(xì)胞內(nèi) cAMP的分解代謝受阻, cAMP可激活多種蛋白激酶,肌漿網(wǎng)上大量 Ca2+大量釋放,進(jìn)而使心肌收縮增強(qiáng)和周圍血管擴(kuò)張。 ? 催化區(qū)是高度保守同源的區(qū)域,有 20 %~ 25 %的序列是一致的 ,也是 PDE 非選擇性抑制劑的作用靶點(diǎn)。磷酸二酯酶 (PDE)及其 抑制劑概述 ? 氨茶堿 抑制 PDE,使環(huán)磷酸腺苷 (cAMP)的水解速度減慢 ,升高組織中 cAMP/cGMP比值,松弛氣道平滑肌。 ? 各種 PDE同工酶的調(diào)節(jié)區(qū)與未知功能區(qū)在氨基酸鏈長度與順序上有很大差異。 氨力農(nóng) ? 作用機(jī)制 ? 抑制細(xì)胞因子的產(chǎn)生 ? 抑制 NO的過度產(chǎn)生 ? 對(duì)神經(jīng)激素的影響 ? 藥理作用研究 ? 可改善血管疾病患者的微循環(huán) ? 有較強(qiáng)的抗血栓形成作用 ? 通過改善血流動(dòng)力學(xué),增加呼吸肌收縮力,改善肺順應(yīng)性 ? 對(duì)冠
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