【正文】 近年來(lái)將湯劑制成參附注射液 ， 是中 醫(yī)急癥救治的重要方劑之一 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 升血壓和改善微循環(huán)的作用 ? 用參附湯搶救失血性休克有提升血壓和改善微循環(huán)的作用。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 興奮垂體－腎上腺皮質(zhì)功能 ? 以急性失血性休克大鼠為實(shí)驗(yàn)對(duì)象，同步觀察參附湯對(duì)血漿皮質(zhì)酮及肝胞液、胸腺細(xì)胞糖皮質(zhì)激素受體 (GR)的影響。搶救可用 12%鞣酸洗胃 ， 靜脈注射葡萄糖鹽水 ， 注意保溫 ，必要時(shí)給氧或進(jìn)行人工呼吸 ， 心跳緩慢時(shí)可用阿托品 ， 出現(xiàn)室性心律失常時(shí)可用利多卡因等藥品搶救 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 溫里藥 ——附子 臨床應(yīng)用（證名）： 亡陽(yáng)虛脫，肢冷脈微，陽(yáng)痿，宮冷，心腹冷痛，虛寒水腫，陽(yáng)虛外感，寒濕痹痛 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 溫里藥 ——附子 臨床應(yīng)用（病名）： 休克；病態(tài)竇房結(jié)綜合征（簡(jiǎn)稱病竇）；治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、腰腿痛等 。 附子多糖和酸性多糖腹腔注射和灌胃給藥均對(duì) H22荷瘤小鼠和 S180荷瘤小鼠腫瘤有較顯著的抑制作用 ， 并且附子多糖對(duì) S180和 H22荷瘤小鼠有延長(zhǎng)存活時(shí)間的作用 。 而對(duì)甲亢和氫化可的松所致的陰虛證模型動(dòng)物 ， 附子可使陰虛證進(jìn)一步惡化 ， 使陽(yáng)虛證得到改善 。 生附子 、 烏頭堿對(duì)大鼠離體回腸肌則有收縮作用 ， 此作用可被阿托品阻斷 ， 故可能與興奮膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān) 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 附子的藥理作用 ? 3． 抗炎 、 增強(qiáng)免疫功能的作用 ? （ 2） 增強(qiáng)免疫 附子注射液對(duì)特異性體液免疫和細(xì)胞免疫有促進(jìn)作用 ， 可使小鼠血清抗體 （ IgM、 IgG） 滴度及脾臟抗體形成細(xì)胞數(shù)明顯增加；并可使玫瑰花環(huán)結(jié)形成細(xì)胞數(shù)及 T細(xì)胞轉(zhuǎn)化率明顯增高 ， 促進(jìn)免疫應(yīng)答反應(yīng) 。 進(jìn)一步用放射免疫法測(cè)定發(fā)現(xiàn) ， 腹腔注射烏頭堿 ， 可使大鼠下丘腦促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素（ CRH） 含量成劑量依賴性增加 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 附子的藥理作用 ? 3． 抗炎 、 增強(qiáng)免疫功能的作用 ? （ 1） 抗炎作用 附子煎劑對(duì)急性炎癥模型有明顯抑制作用 ， 烏頭堿 、 中烏頭堿和次烏頭堿是附子的抗炎有效成分 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 附子的藥理作用 ? 2． 對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的作用 ? （ 2） 局麻作用 附子能刺激局部皮膚 ， 使皮膚粘膜的感覺(jué)神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象 ， 產(chǎn)生瘙癢與灼熱感 ， 繼之麻醉 ， 喪失知覺(jué) 。 附子液腹腔注射和附子水提醇沉液對(duì)熱刺激所致的小鼠疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用 。 50%附子注射液腹腔注射 ， 能顯著提高小鼠對(duì)常壓缺氧的耐受能力 ， 延長(zhǎng)小鼠在缺氧條件下的存活時(shí)間 ， 提示其對(duì)心 、 腦有保護(hù)作用 。 去甲烏藥堿具有擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和增加心肌營(yíng)養(yǎng)性血流量的作用 ， 亦能使培養(yǎng)的心肌細(xì)胞搏動(dòng)頻率及振幅增加 ， 附子抗心肌缺血的作用可能與增加心肌血氧供應(yīng)有關(guān) 。 抗休克的有效成分除與其強(qiáng)心的有效成分去甲烏藥堿相關(guān)外 ， 去甲豬毛菜堿對(duì) β 受體和 α 受體均有興奮作用 ， 能興奮心臟 ， 加快心率 ， 收縮血管 ， 升高血壓；氯化甲基多巴胺為 α 受體激動(dòng)劑 ，亦有強(qiáng)心升壓作用 。 附子正丁醇 、 乙醇及水提物均對(duì)氯仿所致的小鼠室顫有預(yù)防作用 。 此作用可被普萘洛爾所拮抗 。 附子能增強(qiáng)心肌收縮力 ， 加快心率 ， 增加心輸出量和心肌耗氧量 。烏頭堿水解后變?yōu)槎拘暂^低的苯甲酰烏頭原堿（ benzoyl aconine），再進(jìn)一步水解生成烏頭原堿（ aconine），烏頭原堿的毒性為烏頭堿的 1/2022。具有回陽(yáng)救逆、補(bǔ)火助陽(yáng)、散寒止痛的功效。 吳茱萸 、 吳茱萸堿 、 異吳茱萸堿及細(xì)辛揮發(fā)油經(jīng)兔齒髓電刺激法證明有鎮(zhèn)痛作用 。吳茱萸醇提取液對(duì)正常家兔有升溫作用。肉桂能使離體豚鼠心臟的冠脈流量增加。臨床用于緩慢型心律失常及各型休克均有較好療效，這與附子的“溫陽(yáng)”功效是一致的。姜的揮發(fā)油和辛辣成分（姜酚及姜烯酚）能使血管擴(kuò)張，血行旺盛，促進(jìn)循環(huán)。 可用于治療里寒證的水谷不化 、 心腹脹滿及泄瀉 、 脘腹疼痛 。 例如干姜 、 吳茱萸 、 胡椒等 ， 味均辛辣 ， 屬辛辣性溫的健胃藥 。里寒證共有的表現(xiàn)是：惡寒喜暖 ， 面色蒼白 ， 肢冷蜷臥 ， 舌淡苔白而潤(rùn)滑 ， 脈遲或緊 ， 或沉細(xì) ， 中醫(yī)稱 “ 亡陽(yáng) ” ， 需溫腎回陽(yáng) 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 一、溫里藥的概念 ? 里寒為機(jī)體陽(yáng)虛陰盛所引起的證候 。大承氣湯對(duì)腦出血急性期家貓腦保護(hù)作用的研究也顯示了該方通過(guò)增強(qiáng) Na+K+ATP酶活性，改善腦組織水腫，減少體內(nèi) NO 含量，減輕 NO對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用，因此，大承氣湯對(duì)腦出血急性期家貓有良好的腦保護(hù)作用。大承氣湯抑菌機(jī)制是通過(guò)抑制細(xì)菌的 DNA合成 ,從而抑制致病菌的增殖生長(zhǎng)。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 抗炎 ? 大承氣湯通過(guò)減輕或消除腸源性內(nèi)毒素血癥、增進(jìn)腸血流、恢復(fù)腸道微生態(tài)平衡等機(jī)制發(fā)揮保護(hù)腸道屏障的作用。 (4) 以大黃素和蒽醌長(zhǎng)期超大劑量飼喂動(dòng)物可能會(huì)增加靶器官細(xì)胞癌變的潛在危險(xiǎn) 。 瀉下藥 ——大黃 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 臨床應(yīng)用： 便秘；各種出血；急性菌痢 、 腸 炎；急腹癥；腎功能 衰竭；高脂血 癥；肥胖癥等 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 抗精神病作用 ? 大黃水浸膏 50 mg/kg腹腔注射 ， 能抑制小鼠自發(fā)活動(dòng) ，對(duì)抗甲基苯丙胺的運(yùn)動(dòng)興奮；對(duì)摘除嗅球有大鼠或使用 6羥基多巴胺及四氫化大麻醇后出現(xiàn)的攻擊行為有抑制作用；也能對(duì)抗阿樸嗎啡誘發(fā)的大鼠旋轉(zhuǎn)運(yùn)動(dòng) ， 推測(cè)大黃可能有一定抗精神病效應(yīng) ， 且大黃只作用于大腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體 ， 對(duì)紋狀體的多巴胺受體幾乎無(wú)阻斷作用 ， 所以不出現(xiàn)經(jīng)典抗精神病藥物的錐體外系副作用 。離體實(shí)驗(yàn)和整體實(shí)驗(yàn)中 PMEG對(duì)酶活力具可逆性抑制作用 , 初步認(rèn)為 PMEG的作用機(jī)制是對(duì)膽堿酯酶可逆性的抑制。大黃的止血成分是 :大黃酚、大黃素甲醚、沒(méi)食子酸等。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 止血、活血 ? 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí) ,口服或外用大黃都可縮短動(dòng)物的出血及凝血時(shí)間。影響殘余腎組織代償性肥大 。④ 抑制體蛋白分解 ,使尿素氮和肌酐值降低 。大黃制劑治療急慢性肝炎除具有清熱解毒、活血化瘀和通里攻下等綜合作用外 ,還可能與改善肝細(xì)胞的超微結(jié)構(gòu) ,影響細(xì)胞酶活性及細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度有關(guān) :大黃素有促進(jìn)外鈣向肝細(xì)胞內(nèi)流及內(nèi)鈣釋放的作用 ,而番瀉苷及大黃多糖具有阻滯外鈣內(nèi)流和降低肝細(xì)胞內(nèi)鈣水平的作用 ,大黃的不同成分對(duì)細(xì)胞內(nèi)游離鈣水平的不同影響提示大黃對(duì)肝細(xì)胞的功能具有多種調(diào)節(jié)作用。 大黃酸可顯著抑制巨噬細(xì)胞內(nèi)白三烯 B4 、白三烯 C4 的生物合成；抑制內(nèi)毒素激發(fā)的巨噬細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度升高 ， 并提高細(xì)胞內(nèi) cAMP水平