【正文】 此作用與附子強(qiáng)心 、 擴(kuò)張血管 、 增加血流量等作用有關(guān) 。 生附子能明顯提高小鼠尾根部加壓致痛法的痛閾值 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 附子的藥理作用 ? 1． 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 ? （ 5） 心肌保護(hù)作用 附子注射液靜脈注射 ， 能顯著對(duì)抗垂體后葉素所引起的大鼠急性實(shí)驗(yàn)性心肌缺血 ， 對(duì)心電圖 ST段升高有抑制作用 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 附子的藥理作用 ? 1． 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 ? （ 3） 抗心律失常作用 附子有顯著抗緩慢型心律失常作用 。 溫里藥 ——附子 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 附子的藥理作用 ? 1． 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用 ? （ 1） 強(qiáng)心 附子的 “ 回陽(yáng)救逆 ” 主要是指其強(qiáng)心作用 。歸心、腎、脾經(jīng)。胡椒、肉桂、干姜等能引起皮膚血管擴(kuò)張，故服藥后可出現(xiàn)全身溫?zé)岣小? ? 抗心律失常 附子及烏頭煎劑對(duì)各種動(dòng)物的離體心臟和在體心臟均有強(qiáng)心作用。 有些中藥還可增加胃酸的分泌 ，提高胃蛋白酶的活力 ， 具有健胃作用 。 ? 二是寒邪內(nèi)侵 ， 而致元陽(yáng)衰竭 ， 表現(xiàn)為面色蒼白 、 四肢厥冷 。此外有研究顯示，大承氣湯對(duì)急性腦出血病人下丘腦 垂體 甲狀腺軸具有調(diào)節(jié)作用，可促進(jìn)患者的功能恢復(fù)。 瀉下藥 ——大黃 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 大黃 12g 厚樸 15g 枳實(shí) 12g 芒硝 9g 瀉下方 ——大承氣湯 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 組成： 大黃 12g 厚樸 15g 枳實(shí) 12g 芒硝 9g 功效： 峻下熱結(jié) 瀉下方 ——大承氣湯 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 藥理作用 ： （１）瀉下作用和對(duì)胃腸功能的影響 （ ２ ） 對(duì)實(shí)驗(yàn)性腸梗阻的作用 （ ３ ） 抗菌 、 抗炎作用 瀉下方 ——大承氣湯 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 對(duì)消化系統(tǒng)的影響 ? 大承氣湯有增強(qiáng)胃腸道平滑肌的蠕動(dòng)推進(jìn)運(yùn)動(dòng)功能，有明顯增強(qiáng)腸容積作用，還有增加腸袢血流量，降低血管通透性減輕組織水腫，促進(jìn)壞死組織吸收以及抑菌抗感染等作用。外治水火燙傷；上消化道出血 。 ? 大黃素 8 0 D吡喃葡萄糖苷 (PMEG)可使正常小鼠及東莨菪堿所致學(xué)習(xí)記憶障礙小鼠錯(cuò)誤次數(shù)顯著減少 。減少蛋白尿 ,抑制腎小球系膜細(xì)胞的增值。③ 提高血中游離必需氨基酸的水平 ,后者可促進(jìn)機(jī)體利用體內(nèi)尿素氮合成體蛋白 。 ? 體外實(shí)驗(yàn)顯示 ， 大黃水提物可抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞表達(dá)黏附分子及炎性因子 ， 與其激活內(nèi)皮細(xì)胞 NO/cGMP信號(hào)通路有關(guān) 。 ? 煎煮時(shí)間短大黃瀉下作用效果較好：久煎后蒽苷被分解為苷元 ， 瀉下作用降低；且溶出的鞣質(zhì)增多 ， 可抑制胃腸運(yùn)動(dòng) 。 瀉下藥 ——大黃 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 主要化學(xué)成分： 大黃主要含蒽醌衍生物 （ 2%~5%） 。 ? （ 5） 抗腫瘤作用 大黃 、 蘆薈 、 芫花 、 商陸 、 大戟都有抗腫瘤作用 。 ? 潤(rùn)滑性瀉下藥如火麻仁、郁李仁，含有較多脂肪油，可潤(rùn)滑腸道、軟化糞便，而且脂肪油在堿性腸液中可水解產(chǎn)生脂肪酸，對(duì)腸壁有溫和的刺激性，從而導(dǎo)致潤(rùn)滑性瀉下效應(yīng)。 水飲內(nèi)停證候可見于胸膜炎 、 肝硬化肝腹水 、 心功能衰竭患者 。 瀉下藥藥性多苦寒或甘平 ，多入胃 、 大腸經(jīng) ， 主要用于大便秘結(jié) 、 腸道積滯 、 實(shí)熱內(nèi)結(jié) 、 水腫停飲等里實(shí)證 。 因此本類藥可用于急腹癥 、 高氮質(zhì)血癥及感染性疾病等的治療 。 這些藥臨床應(yīng)用時(shí)也可利尿消腫 。 ? 綜上所述 ， 瀉下藥具有瀉下 、 利尿 、 抗炎 、 抗菌抗腫瘤等藥理作用 ，是治療里實(shí)證的藥理學(xué)基礎(chǔ) 。 大黃中還含有大量鞣質(zhì) ， 如 d兒茶素 (dcatechin)、 沒食子酸 （ gallic acid） ， 此外還含有多糖等成分 。近年發(fā)現(xiàn)，大黃提取物（醇提物及氯仿提取物）對(duì)幽門螺桿菌有明顯抑菌作用，體外抑菌 MIC可達(dá) 10 μg/ml；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，灌胃給藥 7天，亦顯示其對(duì)幽門螺桿菌（ H. pylori） 感染有對(duì)抗作用。 大黃的抗炎活性亦有助于改善胰島素抵抗 。⑥ 明顯降低胍類毒素的蓄積。大黃還能抑制上消化道的運(yùn)動(dòng) ,縮短凝血時(shí)間 。 ? 蒽醌類物質(zhì)如大黃素 、 大黃酸及蘆薈大黃素具有抗腫瘤活性 ， 可以抑制瘤細(xì)胞增殖 、 轉(zhuǎn)移 ， 促進(jìn)細(xì)胞凋亡 ， 可能機(jī)制是：激活相關(guān)酪氨酸激酶 、 PI3K、 MAPKs及 NFkappa B信號(hào)通路 。 (2) 過量服用可引起機(jī)體大量脫水 ， 體內(nèi)電解質(zhì)平衡破壞 ， 嚴(yán)重者甚至引起虛脫 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 抗菌作用 ? 大承氣湯及大黃治療小鼠細(xì)菌性腹膜炎的實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示模型的治療組小鼠死亡數(shù)及相應(yīng)菌血癥發(fā)生率明顯低于對(duì)照組，預(yù)防加治療組和模型組治療后存活鼠心臟血涂片、血培養(yǎng)細(xì)菌呈陰性 ,而死亡鼠呈陽(yáng)性，說明了大承氣湯和大黃煎對(duì)大腸及變形桿菌有直接滅活作用。 瀉下方 ——大承氣湯 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 臨床應(yīng)用（病名）： 腸梗阻；急性胰腺炎；急性肺炎等。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 二、溫里藥的藥理作用 ? （ 1） 對(duì)消化系統(tǒng)作用：健胃 、 止吐 、 助消化作用； ? （ 2） 對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：正性肌力作用；正性頻率作用和正性傳導(dǎo)作用；擴(kuò)張血管 、 改善微循環(huán)；抗體克作用； ? （ 3） 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和植物神經(jīng)系統(tǒng)作用：鎮(zhèn)痛 、鎮(zhèn)靜 、 產(chǎn)熱作用； ? （ 4） 抗炎 、 免疫作用 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 二、溫里藥的藥理作用 ? 抗休克 溫里藥具有回陽(yáng)救逆的功效，可用于亡陽(yáng)證的治療，亡陽(yáng)證與現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的休克癥狀很相似。姜的乙醇提取液對(duì)心臟有直接興奮作用。 烏頭堿類生物堿及烏頭煎劑均具有鎮(zhèn)痛作用 ， 能提高小鼠熱板法及電刺激法的痛閾 。具有祛風(fēng)除濕、散寒止痛的功效。 從附子中提取的去甲烏藥堿是附子的主要強(qiáng)心成分之一 ， 目前研究認(rèn)為 ， 去甲烏藥堿是 β 受體部分激動(dòng)劑 ， 其強(qiáng)心作用與興奮 β受體有關(guān) 。其機(jī)制可能與附子具有 α 、 β 腎上腺素受體激動(dòng)劑作用有關(guān) 。 附子水煎劑能對(duì)抗此種應(yīng)激性損傷 ， 對(duì)心肌有保護(hù)作用 。烏頭堿類生物堿的鎮(zhèn)痛作用是中樞性的 ， 因?yàn)樾∈竽X內(nèi)注射中烏頭堿可呈現(xiàn)強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用 ， 多巴胺也使其作用增強(qiáng) ， 可能它們的鎮(zhèn)痛作用主要是通過多巴胺系統(tǒng)而發(fā)揮作用 。 ? 附子的抗炎作用可能是通過多途徑實(shí)現(xiàn)的 。 總之 ， 附子對(duì)免疫功能有促進(jìn)作用 。 而附子可使腦中的 NA、 DA、 5HT的含量呈反向變化 ， 提示附子還可通過對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)的影響來調(diào)整到平衡狀態(tài) ， 這在一定程度上從分子水平闡明了附子的助陽(yáng)的機(jī)理 。 中毒特征是呼吸抑制和引起心律失常 。2904士 389 vs 1562土 684)，參附湯組血漿皮質(zhì)酮略高于失血組。