【正文】 onitine)等生物堿，烏頭中除含有上述生物堿外，還含有川烏堿甲、川烏堿乙、塔拉烏頭胺（ talatisamine）等生物堿。烏頭性熱，味辛、苦，有大毒。歸心、腎、脾經(jīng)。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 三、常用方藥 ? 附子 ? 參附湯 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 溫里藥 —— 附子 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 附子為毛莨科多年生草本植物烏頭 Aconitum carmichaeli ，主根為烏頭。 肉桂中的桂皮醛對(duì)小鼠的壓尾刺激或醋酸扭體法試驗(yàn) ， 具有明顯鎮(zhèn)痛作用 ， 還有鎮(zhèn)靜 、 解熱作用 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 二、溫里藥的藥理作用 ? 鎮(zhèn)痛作用 附子 、 干姜 、 肉桂 、 吳茱萸 、 細(xì)辛等均有不同程度的鎮(zhèn)痛作用 。胡椒、肉桂、干姜等能引起皮膚血管擴(kuò)張，故服藥后可出現(xiàn)全身溫?zé)岣小ｓw外亦有抗凝作用。 ? 擴(kuò)張血管作用 肉桂水煎劑及桂皮油、桂皮醛、桂皮酸有血管擴(kuò)張作用，促進(jìn)血液循環(huán)，使身體表面和末稍的毛細(xì)血管血流暢通，對(duì)體內(nèi)臟器也能增加血流量，起到溫?zé)岬淖饔?。?xì)辛亦能增加心肌收縮力，明顯改善左心室泵血功能。 ? 抗心律失常 附子及烏頭煎劑對(duì)各種動(dòng)物的離體心臟和在體心臟均有強(qiáng)心作用。姜的乙醇提取液對(duì)貓的血管運(yùn)動(dòng)中樞和呼吸中樞有興奮作用。附子為回陽(yáng)救逆第一要藥，可用于抗休克的治療。 ? 鎮(zhèn)吐 生姜 、 丁香均有鎮(zhèn)吐作用 。 有些中藥還可增加胃酸的分泌 ，提高胃蛋白酶的活力 ， 具有健胃作用 。 肉桂 、 丁香 、 吳茱萸含有大量揮發(fā)油 ， 具有驅(qū)風(fēng)散寒作用 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 二、溫里藥的藥理作用 ? 健胃 溫中散寒的中藥 ， 大多具有健胃和驅(qū)風(fēng)作用 。 溫腎回陽(yáng)藥如附子 、 干姜等 。 ? 二是寒邪內(nèi)侵 ， 而致元陽(yáng)衰竭 ， 表現(xiàn)為面色蒼白 、 四肢厥冷 。 ? 一是寒邪侵犯脾胃 ， 陽(yáng)氣受困 ， 由于脾主運(yùn)化 ， 脾陽(yáng)受困則水谷不消 ， 心脾脹滿(mǎn) 、 嘔吐 、 泄利等消化不良癥狀產(chǎn)生 ， 需溫中散寒 。 瀉下方 ——大承氣湯 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 四、溫里方藥 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 一、溫里藥的概念 ? 溫里藥： 凡能溫里散寒 ， 溫腎回陽(yáng) ，治療里寒證的藥物稱(chēng)為溫里藥 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 臨床應(yīng)用（證名）： 陽(yáng)明腑實(shí)證；熱結(jié)旁流；里熱實(shí)證之 熱厥 、 痙病或發(fā)狂等 。此外有研究顯示，大承氣湯對(duì)急性腦出血病人下丘腦 垂體 甲狀腺軸具有調(diào)節(jié)作用，可促進(jìn)患者的功能恢復(fù)。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 對(duì)肺臟的影響 ? 大承氣湯具有改善肺水腫，其促進(jìn)肺泡水腫液吸收的作用可能與其促進(jìn)血管內(nèi)外液體轉(zhuǎn)運(yùn)的作用有關(guān)，促進(jìn)肺泡上皮增生特別是 Ⅱ 型上皮增生與修復(fù)，改善肺通氣 /血流比值而改善肺通氣等多種作用。且體外抗菌實(shí)驗(yàn)表明 ,大承氣湯對(duì)金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌及包括大腸、變形桿菌在內(nèi)的多種腸道桿菌均有明顯的抑制作用。 ? 大承氣湯能夠有效抑制炎性細(xì)胞因子的過(guò)度釋放 ,從而減輕急性炎性反應(yīng) ,避免組織器官進(jìn)一步損傷。 瀉下藥 ——大黃 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 大黃 12g 厚樸 15g 枳實(shí) 12g 芒硝 9g 瀉下方 ——大承氣湯 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 組成： 大黃 12g 厚樸 15g 枳實(shí) 12g 芒硝 9g 功效： 峻下熱結(jié) 瀉下方 ——大承氣湯 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 藥理作用 ： （１）瀉下作用和對(duì)胃腸功能的影響 （ ２ ） 對(duì)實(shí)驗(yàn)性腸梗阻的作用 （ ３ ） 抗菌 、 抗炎作用 瀉下方 ——大承氣湯 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 對(duì)消化系統(tǒng)的影響 ? 大承氣湯有增強(qiáng)胃腸道平滑肌的蠕動(dòng)推進(jìn)運(yùn)動(dòng)功能，有明顯增強(qiáng)腸容積作用，還有增加腸袢血流量，降低血管通透性減輕組織水腫，促進(jìn)壞死組織吸收以及抑菌抗感染等作用。 體外實(shí)驗(yàn)也表明大黃中蒽醌類(lèi)成分有致突變作用及遺傳毒性 。 (3) 以大黃素和蒽醌長(zhǎng)期超大劑量飼喂動(dòng)物可能產(chǎn)生肝 、 腎和膀胱毒性 。 瀉下藥 ——大黃 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 不良反應(yīng)： (1) 可引起消化道刺激反應(yīng) ， 如惡心 、 嘔吐 、 胃腸絞痛等 。外治水火燙傷；上消化道出血 。 其浸膏活性成分可能包括 （ ） 表兒茶素 、 （ ） 表兒茶素 3O沒(méi)食子酸及 （ ） 表兒茶素構(gòu)成的前花色素 。 此外 ， 大黃素能增強(qiáng)抗癌藥物 5氟尿嘧啶 、 絲裂霉素和氨甲蝶呤對(duì)人肝癌 BEL7402 細(xì)胞的細(xì)胞毒作用 ， 并能部分逆轉(zhuǎn)人乳腺癌細(xì)胞 MCF7/ Adr 對(duì)阿霉素的抗藥性 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 對(duì)免疫系統(tǒng)的影響、抗腫瘤 ? 大黃素可抑制大鼠肝移植排斥反應(yīng) ， 體外也能抑制淋巴細(xì)胞增殖；其對(duì)不同狀態(tài)的單核吞噬細(xì)胞影響不同：對(duì)于 LPS 刺激下的巨噬細(xì)胞 ，可以發(fā)揮抑制作用 ， 對(duì)未經(jīng)刺激的巨噬細(xì)胞 ， 則促進(jìn) TNFα 、 IL1 、IL6 及 IL8的分泌 。 ? 大黃素 8 0 D吡喃葡萄糖苷 (PMEG)可使正常小鼠及東莨菪堿所致學(xué)習(xí)記憶障礙小鼠錯(cuò)誤次數(shù)顯著減少 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 促智、抗衰老作用 ? 大黃苷、苷元可降低線栓法造成的腦中動(dòng)脈缺血大鼠的腦水腫、神經(jīng)癥狀評(píng)分，保護(hù)神經(jīng)元。另外 ,大黃能通過(guò)它的滲透效應(yīng)促進(jìn)組織間液向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移 ,從而使血液稀釋 ,紅細(xì)胞壓積和血黏度下降。研究顯示 :大黃能縮短凝血時(shí)間 ,降低毛細(xì)血管通透性 ,改善血管脆性 ,能使血小板、纖維蛋白原增加 ,血管的收縮活性增加 ,因此促進(jìn)血液凝固 。減少蛋白尿 ,抑制腎小球系膜細(xì)胞的增值。降低殘余腎的高代謝狀態(tài) 。研究還發(fā)現(xiàn) :大黃改善氮質(zhì)血癥 。⑤ 尿中尿素和肌酐排泄量有增加傾向 。③ 提高血中游離必需氨基酸的水平 ,后者可促進(jìn)機(jī)體利用體內(nèi)尿素氮合成體蛋白 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 治療慢性腎衰 ? 機(jī)理 :① 減少腸道中的氨基氮的重吸收 ,阻斷尿素的合成原料 。 2022/2/2 中藥藥理學(xué)特論 各論 利膽退黃 ,保肝作用 ? 大黃能促進(jìn)膽汁分泌、膽囊收縮、膽道括約肌松弛 ,而起利膽退黃作用 ,為治療濕熱黃疸之要藥。 大黃素明顯抑制 LPS刺激的大鼠腹腔巨噬細(xì)胞分泌的 TNFα ， 減少炎癥組織釋放 NO， 抑制過(guò)度的炎癥反應(yīng)；對(duì)于人血管內(nèi)皮細(xì)胞 ， 大黃素能抑制 TNFα 誘導(dǎo)的 Iκ B降解 ， 抑制 NFκ B的激活 ， 從而抑制相關(guān)炎性因子合成 ， 也降低黏附分子的表達(dá)水平 。 ? 體外實(shí)驗(yàn)顯示 ， 大黃水提物可抑制人