【正文】 種形式存在 ， 大部分與葡萄糖結(jié)合成蒽苷 ， 其中的蒽醌苷和二蒽酮苷為大黃的主要瀉下成分 ， 以二蒽酮苷中的番瀉苷 （ sennoside） A、 B、 C、 D、 E、 F活性最強 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 抗菌抗病毒作用 ? 大黃提取物對金黃色葡萄球菌、幽門螺旋桿菌、厭氧菌有抑菌活性；其活性成分大黃素、蘆薈大黃素、大黃酸體外也能抑制金黃色葡萄球菌生長。 大黃酸可顯著抑制巨噬細胞內(nèi)白三烯 B4 、白三烯 C4 的生物合成；抑制內(nèi)毒素激發(fā)的巨噬細胞內(nèi)鈣離子濃度升高 ， 并提高細胞內(nèi) cAMP水平 。④ 抑制體蛋白分解 ,使尿素氮和肌酐值降低 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 止血、活血 ? 動物實驗證實 ,口服或外用大黃都可縮短動物的出血及凝血時間。離體實驗和整體實驗中 PMEG對酶活力具可逆性抑制作用 , 初步認為 PMEG的作用機制是對膽堿酯酶可逆性的抑制。 瀉下藥 ——大黃 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 臨床應用： 便秘；各種出血；急性菌痢 、 腸 炎；急腹癥；腎功能 衰竭；高脂血 癥；肥胖癥等 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 抗炎 ? 大承氣湯通過減輕或消除腸源性內(nèi)毒素血癥、增進腸血流、恢復腸道微生態(tài)平衡等機制發(fā)揮保護腸道屏障的作用。大承氣湯對腦出血急性期家貓腦保護作用的研究也顯示了該方通過增強 Na+K+ATP酶活性，改善腦組織水腫，減少體內(nèi) NO 含量，減輕 NO對神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用，因此，大承氣湯對腦出血急性期家貓有良好的腦保護作用。里寒證共有的表現(xiàn)是：惡寒喜暖 ， 面色蒼白 ， 肢冷蜷臥 ， 舌淡苔白而潤滑 ， 脈遲或緊 ， 或沉細 ， 中醫(yī)稱 “ 亡陽 ” ， 需溫腎回陽 。 可用于治療里寒證的水谷不化 、 心腹脹滿及泄瀉 、 脘腹疼痛 。臨床用于緩慢型心律失常及各型休克均有較好療效，這與附子的“溫陽”功效是一致的。吳茱萸醇提取液對正常家兔有升溫作用。具有回陽救逆、補火助陽、散寒止痛的功效。 附子能增強心肌收縮力 ， 加快心率 ， 增加心輸出量和心肌耗氧量 。 附子正丁醇 、 乙醇及水提物均對氯仿所致的小鼠室顫有預防作用 。 去甲烏藥堿具有擴張冠狀動脈和增加心肌營養(yǎng)性血流量的作用 ， 亦能使培養(yǎng)的心肌細胞搏動頻率及振幅增加 ， 附子抗心肌缺血的作用可能與增加心肌血氧供應有關 。 附子液腹腔注射和附子水提醇沉液對熱刺激所致的小鼠疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 附子的藥理作用 ? 3． 抗炎 、 增強免疫功能的作用 ? （ 1） 抗炎作用 附子煎劑對急性炎癥模型有明顯抑制作用 ， 烏頭堿 、 中烏頭堿和次烏頭堿是附子的抗炎有效成分 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 附子的藥理作用 ? 3． 抗炎 、 增強免疫功能的作用 ? （ 2） 增強免疫 附子注射液對特異性體液免疫和細胞免疫有促進作用 ， 可使小鼠血清抗體 （ IgM、 IgG） 滴度及脾臟抗體形成細胞數(shù)明顯增加；并可使玫瑰花環(huán)結(jié)形成細胞數(shù)及 T細胞轉(zhuǎn)化率明顯增高 ， 促進免疫應答反應 。 而對甲亢和氫化可的松所致的陰虛證模型動物 ， 附子可使陰虛證進一步惡化 ， 使陽虛證得到改善 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 溫里藥 ——附子 臨床應用（證名）： 亡陽虛脫，肢冷脈微，陽痿，宮冷，心腹冷痛，虛寒水腫，陽虛外感，寒濕痹痛 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 溫里藥 ——附子 臨床應用（病名）： 休克；病態(tài)竇房結(jié)綜合征（簡稱病竇）；治療風濕性關節(jié)炎、關節(jié)痛、腰腿痛等 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 興奮垂體－腎上腺皮質(zhì)功能 ? 以急性失血性休克大鼠為實驗對象，同步觀察參附湯對血漿皮質(zhì)酮及肝胞液、胸腺細胞糖皮質(zhì)激素受體 (GR)的影響。 近年來將湯劑制成參附注射液 ， 是中 醫(yī)急癥救治的重要方劑之一 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 升血壓和改善微循環(huán)的作用 ? 用參附湯搶救失血性休克有提升血壓和改善微循環(huán)的作用。搶救可用 12%鞣酸洗胃 ， 靜脈注射葡萄糖鹽水 ， 注意保溫 ，必要時給氧或進行人工呼吸 ， 心跳緩慢時可用阿托品 ， 出現(xiàn)室性心律失常時可用利多卡因等藥品搶救 。 附子多糖和酸性多糖腹腔注射和灌胃給藥均對 H22荷瘤小鼠和 S180荷瘤小鼠腫瘤有較顯著的抑制作用 ， 并且附子多糖對 S180和 H22荷瘤小鼠有延長存活時間的作用 。 生附子 、 烏頭堿對大鼠離體回腸肌則有收縮作用 ， 此作用可被阿托品阻斷 ， 故可能與興奮膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)有關 。 進一步用放射免疫法測定發(fā)現(xiàn) ， 腹腔注射烏頭堿 ， 可使大鼠下丘腦促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素（ CRH） 含量成劑量依賴性增加 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 附子的藥理作用 ? 2． 對神經(jīng)系統(tǒng)的作用 ? （ 2） 局麻作用 附子能刺激局部皮膚 ， 使皮膚粘膜的感覺神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象 ， 產(chǎn)生瘙癢與灼熱感 ， 繼之麻醉 ， 喪失知覺 。 50%附子注射液腹腔注射 ， 能顯著提高小鼠對常壓缺氧的耐受能力 ， 延長小鼠在缺氧條件下的存活時間 ， 提示其對心 、 腦有保護作用 。 抗休克的有效成分除與其強心的有效成分去甲烏藥堿相關外 ， 去甲豬毛菜堿對 β 受體和 α 受體均有興奮作用 ， 能興奮心臟 ， 加快心率 ， 收縮血管 ， 升高血壓；氯化甲基多巴胺為 α 受體激動劑 ，亦有強心升壓作用 。 此作用可被普萘洛爾所拮抗 。烏頭堿水解后變?yōu)槎拘暂^低的苯甲酰烏頭原堿（ benzoyl aconine），再進一步水解生成烏頭原堿（ aconine），烏頭原堿的毒性為烏頭堿的 1/2022。 吳茱萸 、 吳茱萸堿 、 異吳茱萸堿及細辛揮發(fā)油經(jīng)兔齒髓電刺激法證明有鎮(zhèn)痛作用 。肉桂能使離體豚鼠心臟的冠脈流量增加。姜的揮發(fā)油和辛辣成分（姜酚及姜烯酚）能使血管擴張，血行旺盛，促進循環(huán)。 例如干姜 、 吳茱萸 、 胡椒等 ， 味均辛辣 ， 屬辛辣性溫的健胃藥 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 一、溫里藥的概念 ? 里寒為機體陽虛陰盛所引起的證候 。大承氣湯抑菌機制是通過抑制細菌的 DNA合成 ,從而抑制致病菌的增殖生長。 (4) 以大黃素和蒽醌長期超大劑量飼喂動物可能會增加靶器官細胞癌變的潛在危險 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 抗精神病作用 ? 大黃水浸膏 50 mg/kg腹腔注射 ， 能抑制小鼠自發(fā)活動 ，對抗甲基苯丙胺的運動興奮；對摘除嗅球有大鼠或使用 6羥基多巴胺及四氫化大麻醇后出現(xiàn)的攻擊行為有抑制作用；也能對抗阿樸嗎啡誘發(fā)的大鼠旋轉(zhuǎn)運動 ， 推測大黃可能有一定抗精神病效應 ， 且大黃只作用于大腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體 ， 對紋狀體的多巴胺受體幾乎無阻斷作用 ， 所以不出現(xiàn)經(jīng)典抗精神病藥物的錐體外系副作用 。大黃的止血成分是 :大黃