【正文】 食子酸 （ gallic acid） ， 此外還含有多糖等成分 。 大黃致瀉的主要成分為蒽醌類化合物 ,其中以番瀉苷的作用最強 ,游離型蒽醌瀉下作用較弱 。 ② 抑制腸細胞膜上Ｎａ +、 Ｋ +ＡＴＰ酶 ,阻礙Ｎａ +轉(zhuǎn)運吸收 ,使腸內(nèi)滲透壓增高 ,保留大量水份 ,促進腸蠕動而排便 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 抗菌抗病毒作用 ? 大黃提取物對金黃色葡萄球菌、幽門螺旋桿菌、厭氧菌有抑菌活性；其活性成分大黃素、蘆薈大黃素、大黃酸體外也能抑制金黃色葡萄球菌生長。近年發(fā)現(xiàn)，大黃提取物（醇提物及氯仿提取物）對幽門螺桿菌有明顯抑菌作用，體外抑菌 MIC可達 10 μg/ml；體內(nèi)實驗中，灌胃給藥 7天，亦顯示其對幽門螺桿菌（ H. pylori） 感染有對抗作用。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 抗炎作用 ? 大黃提取物及其中的活性成分具有確切抗炎作用 。 研究顯示 ， 大黃能促進多器官功能障礙綜合征 （ MODS） 大鼠中性粒細胞凋亡 ， 降低細胞分泌 TNFα ；降低實驗性炎癥動物及重癥動物 （ 如：膿毒癥大鼠 、 急性胰腺炎大鼠 ） 或人血中致炎因子 ， 改善多器官功能衰竭 。 大黃酸可顯著抑制巨噬細胞內(nèi)白三烯 B4 、白三烯 C4 的生物合成；抑制內(nèi)毒素激發(fā)的巨噬細胞內(nèi)鈣離子濃度升高 ， 并提高細胞內(nèi) cAMP水平 。 大黃的抗炎活性亦有助于改善胰島素抵抗 。大黃制劑治療急慢性肝炎除具有清熱解毒、活血化瘀和通里攻下等綜合作用外 ,還可能與改善肝細胞的超微結(jié)構(gòu) ,影響細胞酶活性及細胞內(nèi)鈣離子濃度有關(guān) :大黃素有促進外鈣向肝細胞內(nèi)流及內(nèi)鈣釋放的作用 ,而番瀉苷及大黃多糖具有阻滯外鈣內(nèi)流和降低肝細胞內(nèi)鈣水平的作用 ,大黃的不同成分對細胞內(nèi)游離鈣水平的不同影響提示大黃對肝細胞的功能具有多種調(diào)節(jié)作用。② 抑制肝、腎組織中尿素的合成 。④ 抑制體蛋白分解 ,使尿素氮和肌酐值降低 。⑥ 明顯降低胍類毒素的蓄積。影響殘余腎組織代償性肥大 。糾正脂代謝紊亂 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 止血、活血 ? 動物實驗證實 ,口服或外用大黃都可縮短動物的出血及凝血時間。大黃還能抑制上消化道的運動 ,縮短凝血時間 。大黃的止血成分是 :大黃酚、大黃素甲醚、沒食子酸等。 ? 大黃可增強小鼠血中超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽過氧化物酶 (GSHPｘ )活性 ,使過氧化脂質(zhì) (LPO)含量降低 ,大黃可能具有延緩衰老的作用。離體實驗和整體實驗中 PMEG對酶活力具可逆性抑制作用 , 初步認為 PMEG的作用機制是對膽堿酯酶可逆性的抑制。 ? 蒽醌類物質(zhì)如大黃素 、 大黃酸及蘆薈大黃素具有抗腫瘤活性 ， 可以抑制瘤細胞增殖 、 轉(zhuǎn)移 ， 促進細胞凋亡 ， 可能機制是：激活相關(guān)酪氨酸激酶 、 PI3K、 MAPKs及 NFkappa B信號通路 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 抗精神病作用 ? 大黃水浸膏 50 mg/kg腹腔注射 ， 能抑制小鼠自發(fā)活動 ，對抗甲基苯丙胺的運動興奮；對摘除嗅球有大鼠或使用 6羥基多巴胺及四氫化大麻醇后出現(xiàn)的攻擊行為有抑制作用；也能對抗阿樸嗎啡誘發(fā)的大鼠旋轉(zhuǎn)運動 ， 推測大黃可能有一定抗精神病效應 ， 且大黃只作用于大腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體 ， 對紋狀體的多巴胺受體幾乎無阻斷作用 ， 所以不出現(xiàn)經(jīng)典抗精神病藥物的錐體外系副作用 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 臨床應用（證名）： 實熱便秘 ， 積滯腹痛 ， 瀉痢不爽 ，濕 熱黃疸 ， 血熱吐衄 ， 目赤 ， 咽腫 ， 腸癰 ， 癰腫疔瘡 ， 瘀血經(jīng)閉 ， 跌打損傷 。 瀉下藥 ——大黃 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 臨床應用： 便秘；各種出血；急性菌痢 、 腸 炎；急腹癥；腎功能 衰竭；高脂血 癥；肥胖癥等 。 (2) 過量服用可引起機體大量脫水 ， 體內(nèi)電解質(zhì)平衡破壞 ， 嚴重者甚至引起虛脫 。 (4) 以大黃素和蒽醌長期超大劑量飼喂動物可能會增加靶器官細胞癌變的潛在危險 。 大黃蒽醌類物質(zhì)對腎有損傷 ， 出現(xiàn)蛋白尿 ， 其對腎小管上皮細胞的損傷及遺傳毒性與其影響MAPKs、 CYP1A1有關(guān) 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 抗炎 ? 大承氣湯通過減輕或消除腸源性內(nèi)毒素血癥、增進腸血流、恢復腸道微生態(tài)平衡等機制發(fā)揮保護腸道屏障的作用。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 抗菌作用 ? 大承氣湯及大黃治療小鼠細菌性腹膜炎的實驗，結(jié)果顯示模型的治療組小鼠死亡數(shù)及相應菌血癥發(fā)生率明顯低于對照組，預防加治療組和模型組治療后存活鼠心臟血涂片、血培養(yǎng)細菌呈陰性 ,而死亡鼠呈陽性，說明了大承氣湯和大黃煎對大腸及變形桿菌有直接滅活作用。大承氣湯抑菌機制是通過抑制細菌的 DNA合成 ,從而抑制致病菌的增殖生長。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 腦保護作用 ? 大承氣湯可明顯降低實驗性腦出血動物腦組織及血漿中 NO含量 , 大承氣湯對實驗性腦出血動物具有腦保護作用。大承氣湯對腦出血急性期家貓腦保護作用的研究也顯示了該方通過增強 Na+K+ATP酶活性，改善腦組織水腫，減少體內(nèi) NO 含量，減輕 NO對神經(jīng)系統(tǒng)的毒性作用，因此，大承氣湯對腦出血急性期家貓有良好的腦保護作用。 瀉下方 ——大承氣湯 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 臨床應用（病名）： 腸梗阻；急性胰腺炎；急性肺炎等。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 一、溫里藥的概念 ? 里寒為機體陽虛陰盛所引起的證候 。 溫中散寒藥有吳茱萸 、 肉桂 、 干姜 、 丁香等 。里寒證共有的表現(xiàn)是：惡寒喜暖 ， 面色蒼白 ， 肢冷蜷臥 ， 舌淡苔白而潤滑 ， 脈遲或緊 ， 或沉細 ， 中醫(yī)稱 “ 亡陽 ” ， 需溫腎回陽 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 二、溫里藥的藥理作用 ? （ 1） 對消化系統(tǒng)作用：健胃 、 止吐 、 助消化作用； ? （ 2） 對心血管系統(tǒng)的作用：正性肌力作用；正性頻率作用和正性傳導作用；擴張血管 、 改善微循環(huán)；抗體克作用； ? （ 3） 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)和植物神經(jīng)系統(tǒng)作用：鎮(zhèn)痛 、鎮(zhèn)靜 、 產(chǎn)熱作用； ? （ 4） 抗炎 、 免疫作用 。 例如干姜 、 吳茱萸 、 胡椒等 ， 味均辛辣 ， 屬辛辣性溫的健胃藥 。 現(xiàn)代研究表明此類中藥中含有大量芳香性成分 ， 可刺激胃黏膜引起局部血液循環(huán)加速 ， 胃液分泌增加 ， 胃蠕動加快 ， 有助于促進消化吸收 ， 增加食欲 。 可用于治療里寒證的水谷不化 、 心腹脹滿及泄瀉 、 脘腹疼痛 。 2022/2/2 中藥藥理學特論 各論 二、溫里藥的藥理作用 ? 抗休克 溫里藥具有回陽救逆的功效，可用于亡陽證的治療，亡陽證與現(xiàn)代醫(yī)學的休克癥狀很相似。姜的揮發(fā)油和辛辣成分（姜酚及姜烯酚）能使血管擴張，血行旺盛，促進循環(huán)。這些有利于休克狀態(tài)的機體恢復。臨床用于緩慢型心律失常及各型休克均有較好療效，這與附