【正文】 ……………………………………………………三、圓錐平板粘度計(jì) ……………………………………………………………四、制劑流變性的評(píng)價(jià)方法 ……………………………………………………第十五章 藥物制劑的設(shè)計(jì) ……………………………………………………第一節(jié) 概述 …………………………………………………………………第二節(jié) 制劑設(shè)計(jì)的基礎(chǔ) ……………………………………………………一、給藥途徑和劑型的確定 ……………………………………………………（一）臨床用藥目的及給藥途徑和劑型的確定 ……………………………（二）藥物的理化性質(zhì)及給藥途徑和劑型的確定 …………………………二、制劑設(shè)計(jì)的基本原則 ……………………………………………………三、制劑的劑型與藥物吸收 …………………………………………………（一）固體制劑與藥物吸收 …………………………………………………（二）液體制劑與吸收 ………………………………………………………（三）皮膚、粘膜給藥與吸收 ………………………………………………四、制劑的評(píng)價(jià)與生物利用度 ………………………………………………第三節(jié) 藥物制劑處方設(shè)計(jì)前工作 …………………………………………一、任務(wù)和要求 ………………………………………………………………二、文獻(xiàn)檢索 …………………………………………………………………（一）檢索引擎 ………………………………………………………………（二）光盤檢索 ………………………………………………………………（三）網(wǎng)絡(luò)檢索 ………………………………………………………………三、藥物理化性質(zhì)測(cè)定 ……………………………………………………（一）溶解度和pKa ……………………………………………………………（二）分配系數(shù) ………………………………………………………………（三）熔點(diǎn)和多晶型 …………………………………………………………（四）吸濕性 …………………………………………………………………（五）粉體學(xué)性質(zhì) ……………………………………………………………（六）藥物的生物利用度和體內(nèi)動(dòng)力學(xué)參數(shù) ………………………………四、穩(wěn)定性研究 ………………………………………………………………（一）藥物的穩(wěn)定性與劑型設(shè)計(jì) ……………………………………………（二）固體制劑的配伍研究 …………………………………………………（三）液體制劑的配伍研究 …………………………………………………第四節(jié) 藥物制劑處方的優(yōu)化設(shè)計(jì) …………………………………………一、概 述 ……………………………………………………………………二、優(yōu)化法 ……………………………………………………………………（一）單純形優(yōu)化法 …………………………………………………………（二）拉氏優(yōu)化法 ……………………………………………………………（三）效應(yīng)面優(yōu)化法 …………………………………………………………（四）實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì) ………………………………………………………………第三節(jié) 新藥制劑的研究與申報(bào) ……………………………………………一、藥品注冊(cè)申請(qǐng) ……………………………………………………………二、新藥的分類 ………………………………………………………………（一）化學(xué)藥品注冊(cè)分類 ……………………………………………………（二）中藥、天然藥物注冊(cè)分類 ……………………………………………三、申請(qǐng)新藥需上報(bào)的項(xiàng)目 …………………………………………………四、申報(bào)新制劑的主要內(nèi)容 …………………………………………………（一）處方、制備工藝、輔料等 ……………………………………………（二）穩(wěn)定性試驗(yàn) ……………………………………………………………（三）溶出度或釋放度試驗(yàn) …………………………………………………（四） 生物利用度 ……………………………………………………………第三篇 藥物制劑的新技術(shù)與新劑型第十六章 制劑新技術(shù) ………………………………………………………第一節(jié) 固體分散技術(shù) ………………………………………………………一、概述 ………………………………………………………………………二、載體材料 …………………………………………………………………（一） 水溶性載體材料 ………………………………………………………（二）難溶性載體材料 ………………………………………………………（三）腸溶性載體材料 ………………………………………………………三、固體分散體的類型 ………………………………………………………（一）簡(jiǎn)單低共熔混合物 ……………………………………………………（二）固態(tài)溶液 ………………………………………………………………（三）共沉淀物 ………………………………………………………………四、固體分散體的制備方法 …………………………………………………（一）熔融法 …………………………………………………………………（二）溶劑法 …………………………………………………………………（三）溶劑熔融法 …………………………………………………………（四）溶劑噴霧（冷凍）干燥法 ……………………………………………（五）研磨法 …………………………………………………………………（六）雙螺旋擠壓法 …………………………………………………………五、固體分散體的速釋與緩釋原理 …………………………………………（一）速釋原理 ………………………………………………………………（二）緩釋原理 ………………………………………………………………六、固體分散體的物相鑒定 …………………………………………………第二節(jié) 包合技術(shù) ……………………………………………………………一、概述 ………………………………………………………………………二、包合材料 …………………………………………………………………三、包合作用的影響因素 ……………………………………………………四、包合物的制備方法 ………………………………………………………（一）飽和水溶液法 …………………………………………………………（二）研磨法 …………………………………………………………………（三）冷凍干燥法 ……………………………………………………………（四）噴霧干燥法 ……………………………………………………………五、包合物的驗(yàn)證 ……………………………………………………………第三節(jié) 納米乳與亞納米乳的制備技術(shù) ……………………………………一、概述 ………………………………………………………………………二、常用乳化劑與助乳化劑 …………………………………………………三、納米乳的制備 ……………………………………………………………（一）納米乳的形成條件與制備步驟 ………………………………………（二）自乳化 …………………………………………………………………（三）修飾納米乳 ……………………………………………………………四、亞納米乳的制備 …………………………………………………………（一）亞納米乳的制備與影響因素 …………………………………………（二）常用的附加劑 …………………………………………………………（三）制備靜脈注射用脂肪亞納米乳 ………………………………………（四）制備靜脈注射用含藥亞納米乳 ………………………………………五、質(zhì)量評(píng)價(jià) …………………………………………………………………（一）乳滴粒徑及其分布 ……………………………………………………（二）藥物的含量 ……………………………………………………………（三）穩(wěn)定性 …………………………………………………………………第四節(jié) 微囊與微球的制備技術(shù) ……………………………………………一、概述 ………………………………………………………………………二、囊心物與囊材 …………………………………………………………（一）囊心物 ………………………………………………………………（二）囊材 …………………………………………………………………三、微囊的制備 ……………………………………………………………（一）物理化學(xué)法 ……………………………………………………………（二）物理機(jī)械法 ……………………………………………………………（三）化學(xué)法 …………………………………………………………………四、微球的制備 ………………………………………………………………（一）明膠微球 ………………………………………………………………（二）白蛋白微球 ……………………………………………………………（三）淀粉微球 ………………………………………………………………（四）聚酯類微球 ……………………………………………………………（五）磁性微球 ………………………………………………………………五、影響粒徑的因素 …………………………………………………………六、微囊與微球中藥物的釋放及體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn) ……………………………………（一）藥物的釋放速率與機(jī)制 …………………………………………………（二）影響藥物釋放速率的因素 ………………………………………………（三）微囊與微球的體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn) …………………………………………………七、微囊、微球的質(zhì)量評(píng)價(jià) ……………………………………………………（一）形態(tài)、粒徑及其分布 ……………………………………………………（二）藥物的含量 ………………………………………………………………（三）藥物的載藥量與包封率 …………………………………………………（四）藥物的釋放速率 ………………………………………………………（五）有機(jī)溶劑殘留量 ………………………………………………………第五節(jié) 納米囊與納米球的制備技術(shù) ………………………………………一、概 述 ……………………………………………………………………二、納米囊與納米球的制備方法 ……………………………………………（一）乳化聚合法 …………………………………………………………… （二）天然高分子凝聚法 ……………………………………………………（三）液中干燥法 ……………………………………………………………（四）自動(dòng)乳化法 ……………………………………………………………三、固體脂質(zhì)納米球的制備 …………………………………………………（一）熔融勻化法 …………………………………………………………（二）冷卻勻化法 …………………………………………………………（三）納米乳法 ………………………………………………………………四、磁性納米球的制備 ………………………………………………………五、納米球的修飾 ……………………………………………………………（一）長(zhǎng)循環(huán)納米球 …………………………………………………………（二）免疫納米球 …………………………………………………………六、影響納米囊和納米球的包封率、收率及載藥量的因素 ………………（一）工藝和附加劑 …………………………………………………………（二）納米囊或納米球表面的電性 …………………………………………（三）介質(zhì)的pH值和離子強(qiáng)度 ………………………………………………七、納米囊與納米球的穩(wěn)定性 ………………………………………………（一）滅菌 …………………………………………………………………（二）貯存 …………………………………………………………………（三）冷凍干燥 ………………………………………………………………八、納米囊與納米球的質(zhì)量評(píng)定 ……………………………………………第六節(jié) 脂質(zhì)體的制備技術(shù) …………………………………………………一、概述 ………………………………………………………………………（一）脂質(zhì)體的組成與結(jié)構(gòu) …………………………………………………（二）脂質(zhì)體的理化性質(zhì) ……………………………………………………（三）脂質(zhì)體的特點(diǎn) …………………………………………………………二、制備脂質(zhì)體的材料 ………………………………………………………（一）磷脂類 …………………………………………………………………（二）膽固醇類 ………………………………………………………………三、脂質(zhì)體的制備方法 ………………………………………………………（一）薄膜分散法 ……………………………………………………………（二）逆相蒸發(fā)法 ……………………………………………………………（三）冷凍干燥法 ……………………………………………………………（四）注入法 …………………………………………………………………（五）超聲波分散法 …………………………………………………………四、脂質(zhì)體的修飾 ……………………………………………………………（一）長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體 …………………………………………………………（二）免疫脂質(zhì)體 ……………………………………………………………（三）糖基脂質(zhì)體 ……………………………………………………………（四）溫度敏感脂質(zhì)體 ………………………………………………………（五）pH敏感脂質(zhì)體 …………………………………………………………五、脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià) ………………………………………………………六、類脂質(zhì)體 …………………………………………………………………第十七章 緩釋、控釋制劑 …………………………………………………第一節(jié) 概 述 ……………………………………………………………一、緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法 ………………………………………（一）溶出原理 ………………………………………………………………（二）擴(kuò)散原理 ………………………………………………………………（三）溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合