【正文】 徑消除。每一種藥物在穩(wěn)定的機體狀態(tài)下均有特定的 K值。v 臨床意義v 反映藥物在機體內消除速率的快慢。 第七十二 頁 ，共八十五 頁 。v 半衰期 (t1/2， 血漿半衰期 /生物半衰期 /消除半衰期， t1/2β， t1/2ke) 指體內藥物濃度或藥量通過各種途徑消除一半所需的時間。v 一級速率過程中，半衰期是一常數(shù)， t1/2=，與劑量無關，與給藥途徑無關。v 零級速率過程中， t1/2=，劑量越大，半衰期越長。v 臨床意義216。 反映機體消除藥物快慢，制定給藥間隔時間的重要依據(jù)；216。 預測連續(xù)多次給藥時體內藥物達到穩(wěn)態(tài)濃度 (Css)和停藥后從體內消除時間的主要參數(shù)；216。 一次用藥 (y242。nɡ y224。o)后經(jīng)過 5個 t1/2后體內藥物消除約達 96%以上；216。 肝腎功能不良者藥物 t1/2延長，應調整用藥劑量或給藥間隔。 第七十三 頁 ，共八十五 頁 。 按一級動力學消除的藥物 (y224。ow249。)，其半衰期： A. 固定不變 B. 隨給藥劑量而變 C. 隨給藥次數(shù)而變 D. 隨給藥途徑而變第七十四 頁 ，共八十五 頁 。v 表觀分布容積 (Vd， Apparent Volune of Distribution) 指藥物在體內分布達到動態(tài)平衡時，藥物總量按血漿藥物濃度分布所需的體液容積（單位為 :L或 L/kg)。Vd=A/C0v 臨床意義216。 表示 (biǎosh236。)藥物在體內分布的廣泛程度以及藥物與組織結合的程度。 Vd值大，表示 (biǎosh236。)藥物在機體內分布廣和 /或與生物大分子的結合量大；反之則 Vd值小。216。 用于推算達到某一有效血藥濃度所需的藥物劑量。第七十五 頁 ，共八十五 頁 。體重 70Kg男性，總體液量約 42L（占體重 60%）：v Vd在 5L左右，表示藥物大部分分布在血漿中；v Vd=1020L，表示藥物大部分分布在細胞外液中；v Vd=40L（與細胞內外液的總體積相近），表示藥物分布于全身體液中；v Vd＞ 40L，表示藥物分布到組織器官 (q236。guān)中；v Vd ＞ 100L，表示藥物集中分布至某個器官或大范圍內組織內。第七十六 頁 ，共八十五 頁 。v 藥時曲線下面積 (AUC， Area Under the concentrationtime Curve) 由藥 時曲線與橫坐標軸圍成的面積稱為曲線下面積。即時間從t0~t∞的藥時曲線下面積。v 臨床意義216。 反映到達全身循環(huán) (xnhu225。n)的藥物總量。它與藥物吸收的總量成正比。第七十七 頁 ，共八十五 頁 。n 體清除率 (ClB， Body Clearance) 指在單位時間內，機體 (jītǐ)通過各種消除過程 (包括生物轉化與排泄 )消除藥物的血漿容積，單位以 mlmin 1kg 1表示。v 臨床意義 表示從血液或血漿中清除藥物的速度或效率，并不表示被清除的藥物量。 具有相同清除率的藥物， Vd越小，半衰期越短。 第七十八 頁 ，共八十五 頁 。n 生物利用度 (F)　 指藥物以一定劑型從給藥部位 (b249。w232。i)吸收進入全身循環(huán)的速率和程度。可用血藥濃度 時間曲線下面積（ AUC）計算，分為絕對生物利用度和相對生物利用度。v 臨床意義　 常以表征藥物的作用強度與速度，指導臨床給藥方案的擬定。第七十九 頁 ，共八十五 頁 。216。 絕對 (ju233。du236。)生物利用度F= AUCpo 100%AUCiv216。 相對生物 (shēngw249。)利用度F= 受試藥 AUC 100%標準藥 AUC第八十 頁 ，共八十五 頁 。v 峰濃度 (Cmax)與峰時 (tmax) 給藥后達到的最高血藥濃度稱血藥峰濃度 (簡稱峰濃度 ) 。達到峰濃度所需的時間稱達峰時間 (簡稱峰時 )，它取決于吸收速率 (s249。lǜ)和消除速率 (s249。lǜ)。n 臨床意義 峰濃度、峰時與藥時曲線下面積是決定生物 (shēngw249。)利用度和生物 (shēngw249。)等效性的重要參數(shù)。第八十一 頁 ，共八十五 頁 。v 血藥穩(wěn)態(tài)濃度 (Css， Steady State Concentration) 在臨床實踐中，大多數(shù)藥物治療是采用多次給藥，又以口服多次給藥常用。按照一級動力學規(guī)律 (guīlǜ)消除的藥物，其體內藥物總量隨著不斷給藥而逐步增多，直至從體內消除的藥物量和進入體內的藥物量相等時，體內藥物總量不再增加而達到穩(wěn)定狀態(tài)，此時的血漿濃度稱為穩(wěn)態(tài)濃度。 第八十二 頁 ，共八十五 頁 。v負荷量 維持量給藥通常需要 4~5個 t1/2才能達到穩(wěn)態(tài)治療濃度，增加劑量或者縮短給藥間隔時間均不能提前達到穩(wěn)態(tài)，只能提高藥物濃度，因此 (yīncǐ)如果病人急需達到穩(wěn)態(tài)治療濃度以迅速控制病情時，可用負荷量（loading dose)給藥法。 負荷量是首次劑量加倍 ，使藥物迅速達到穩(wěn)態(tài)治療濃度。 如 :磺胺類藥物、阿奇霉素等。第八十三 頁 ，共八十五 頁 。思考題名詞解釋 藥動學、吸收、分布、代謝 (d224。ixi232。)、排泄、首過效應、肝藥酶、肝腸循環(huán)、半衰期、生物利用度、藥時曲線下面積、表觀分布容積、一室（二室）模型藥物跨膜轉運有哪些方式？各有什么特點？影響藥物吸收和分布的因素各有哪些？生物轉化的類型及意義？常用的藥動學參數(shù)有哪些？各個參數(shù)的定義和意義？第八十四 頁 ，共八十五 頁 。內容 (n232。ir243。ng)總結第三章 藥動 學。 藥 物 劑 型：水溶液 劑 ＞混 懸 液＞散 劑 ＞膠囊 劑 ＞片 劑 。 細 胞 漿 中的 酶 系：醇脫 氫 酶 、 醛 脫 氫 酶 等。 線 粒體中的 酶 系： 單 胺氧化 酶 、雙胺氧化 酶 等。 藥物在小 腸 、肝 臟間 的往返循 環(huán) 稱肝 腸 循 環(huán) 。一次用 藥 后 經(jīng)過 5個 t1/2后體內 藥 物消除(xiāoch)約 達 96%以上。體重 70Kg男性， 總 體液量 約 42L（占體重 60%）：。 Vd ＞100L，表示 藥 物集中分布至某個器官或大范 圍 內 組織 內。各個參數(shù)的定 義 和意 義第八十五 頁 ，共八十五 頁 。