【正文】 24,60,第六十頁(yè)，共七十四頁(yè)。,神經(jīng)節(jié)阻滯(zǔ zh236。)藥 (N1膽堿受體阻斷藥),美卡拉明(美加明) 六甲雙銨 本類藥物能選擇性阻斷神經(jīng)的N1受體，阻滯Ach與N1受體的結(jié)合(ji233。h233。)，從而阻滯神經(jīng)節(jié)的沖動(dòng)傳遞作用。,鹽酸(y225。n suān)美卡拉明。 異坎胺。 N,2,3,3四甲基雙環(huán)[2.2.1]庚2胺鹽酸鹽,六甲雙銨，六亞甲基1,6雙(三甲基氯化銨),11/13/2024,61,第六十一頁(yè)，共七十四頁(yè)。,藥物對(duì)神經(jīng)節(jié)的阻滯作用無(wú)選擇性，交感和副交感神經(jīng)節(jié)均阻斷。 1.阻斷交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生藥理效應(yīng)。 小動(dòng)脈擴(kuò)張，外周阻力降低；靜脈血管擴(kuò)張，回心血量減少，血壓降低。 目前臨床主要用于麻醉(m225。zu236。)時(shí)控制血壓，以減少手術(shù)區(qū)的出血。也用于主動(dòng)脈瘤手術(shù)。 2.阻斷副交感神經(jīng)節(jié)，產(chǎn)生不良反應(yīng)。 如口干、便秘、擴(kuò)瞳及尿潴留等。,11/13/2024,62,第六十二頁(yè)，共七十四頁(yè)。,骨骼肌松弛(sōnɡ ch237。)藥 (N2膽堿受體阻斷藥),非去極化型肌松藥 骨骼肌松弛(sōnɡ ch237。)藥 去極化型肌松藥,11/13/2024,63,第六十三頁(yè)，共七十四頁(yè)。,非去極化型肌松藥 作用機(jī)制： 藥物與運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板膜上的N2膽堿受體結(jié)合，能競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷(zǔ du224。n)ACh的除極化作用，使骨骼肌松弛。,運(yùn)動(dòng)終板: 運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元 的軸突終末與 骨骼肌纖維共同形成的 效應(yīng)器 ，分布(fēnb249。)于骨骼肌內(nèi)，支配肌纖維的收縮.,11/13/2024,64,第六十四頁(yè)，共七十四頁(yè)。,作用特點(diǎn)： ①在同類阻斷藥之間有相加作用。 ②吸入性全麻藥（特別(t232。bi233。)如乙醚等）和氨基甙類抗生素（如鏈霉素）能加強(qiáng)和延長(zhǎng)此類藥物的肌松作用。 ③與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用，過(guò)量時(shí)可用適量的新斯的明解毒。 ④兼有程度不等的神經(jīng)節(jié)阻斷作用，可使血壓下降。,11/13/2024,65,第六十五頁(yè)，共七十四頁(yè)。,筒箭毒堿 [藥理作用] 1.肌松作用 靜脈注射后3～4分鐘即產(chǎn)生肌松作用，頭頸部小肌肉首先受累；然后波及四肢、軀干和頸部的其它肌肉；繼而因肋間肌松弛，出現(xiàn)腹式呼吸；如劑量(j236。li224。ng)過(guò)大，進(jìn)而累及膈肌，病人可因呼吸肌麻痹而死亡 。,雙芐基(bi224。n jī)異喹啉型生物堿,11/13/2024,66,第六十六頁(yè)，共七十四頁(yè)。,神經(jīng)節(jié)阻斷和促進(jìn)(c249。j236。n)組胺釋放： 具有神經(jīng)節(jié)阻斷和促進(jìn)組胺釋放等作用，可使血壓短時(shí)下降、心跳減慢、支氣管痙攣和唾液分泌過(guò)多。 組胺是自體活性物質(zhì)之一，在體內(nèi)由組氨酸脫羧基而成。當(dāng)機(jī)體受到理化刺激或發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)時(shí)，導(dǎo)致組胺釋放，與組胺受體結(jié)合而產(chǎn)生生物效應(yīng),[臨床應(yīng)用] 1.松弛咽喉肌，以利于插管。支氣管、食管檢查。 2.淺麻醉輔助用藥，以利于肌肉松弛，有利于手術(shù)(shǒush249。)的進(jìn)行。 [不良反應(yīng)] 1. 窒息 過(guò)量呼吸麻痹 2.肌束顫動(dòng),11/13/2024,67,第六十七頁(yè)，共七十四頁(yè)。,去極化型肌松藥,作用機(jī)制： 藥物與運(yùn)動(dòng)終板膜上的N2膽堿受體相結(jié)合，產(chǎn)生與乙酰膽堿相似但較持久(ch237。jiǔ)的去極化作用，使終板不能對(duì)乙酰膽堿起反應(yīng)，骨骼肌因而松弛。,11/13/2024,68,第六十八頁(yè)，共七十四頁(yè)。,作用特點(diǎn)： ①肌肉松弛前常先出現(xiàn)短時(shí)的肌束顫動(dòng)。原因是不同部位的骨骼肌在藥物作用下除極化出現(xiàn)的時(shí)間先后不同所致。 ②連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性。 ③抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗這類藥的肌松作用，卻反能加強(qiáng)之。 ④在臨床(l237。n chu225。nɡ)用量時(shí)，并無(wú)神經(jīng)節(jié)阻斷作用。,11/13/2024,69,第六十九頁(yè)，共七十四頁(yè)。,琥珀膽堿 ：（由琥珀酸和兩分子(fēnzǐ)膽堿組成）,「藥理作用」： 靜脈注射10～30mg后，患者先出現(xiàn)短時(shí)間肌束顫動(dòng)。一分鐘內(nèi)轉(zhuǎn)為松弛，通常從頸部肌肉開(kāi)始，逐漸波及(bōj237。)肩胛、腹部和四肢。約在2分鐘時(shí)肌松作用最明顯，在5分鐘內(nèi)作用消失。為了達(dá)到較長(zhǎng)時(shí)間的肌松作用，可采用持續(xù)靜脈滴注法。肌松作用出現(xiàn)時(shí)，四肢和頸部肌肉所受影響最大，舌、咽、喉部肌肉次之，呼吸肌無(wú)力現(xiàn)象不明顯，肺通氣量?jī)H降低25%。,11/13/2024,70,第七十頁(yè)，共七十四頁(yè)。,「體內(nèi)過(guò)程」： 琥珀膽堿在血液(xu232。y232。)中被血漿假性膽堿酯酶迅速水解，1分鐘內(nèi)血漿中總量的90%被水解，其余部分在肝中被水解。首先水解成琥珀單膽堿，肌松作用大為減弱；然后又緩慢水解成為琥珀酸和膽堿，肌松作用消失。僅有不到2%琥珀膽堿以原形從腎排泄。新斯的明抑制血漿假性膽堿酯酶而加強(qiáng)和延長(zhǎng)琥珀膽堿的作用。,「臨床應(yīng)用」： 靜脈注射作用快而短暫，對(duì)喉肌的麻痹力強(qiáng)，適用(sh236。y242。ng)于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食道鏡等短時(shí)的操作。靜脈滴注適用(sh236。y242。ng)于較長(zhǎng)時(shí)手術(shù)。,11/13/2024,71,第七十一頁(yè)，共七十四頁(yè)。,「不良反應(yīng)及應(yīng)用注意」： 過(guò)量致呼吸肌麻痹； 遺傳性血漿膽堿酯酶活性降低的特異質(zhì)病人和有機(jī)磷酸酯類中毒者對(duì)琥珀膽堿高度敏感(mǐngǎn)，易中毒。 琥珀膽堿能使肌肉持久性除極化而釋出鉀離子，使血鉀升高，在燒傷，廣泛性軟組織損傷、偏癱和腦血管意外的患者，禁用琥珀膽堿。 嚴(yán)重肝功能不全、營(yíng)養(yǎng)不良和電解質(zhì)紊亂者慎用。,11/13/2024,72,第七十二頁(yè)，共七十四頁(yè)。,11/13/2024,73,第七十三頁(yè)，共七十四頁(yè)。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第六章 膽堿受體激動(dòng)藥。國(guó)產(chǎn)曬煙中含煙堿3~8%，經(jīng)加工制成烤煙后含煙堿1~2%。主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢突觸間隙，特別是運(yùn)動(dòng)神經(jīng)(y249。nd242。ng sh233。njīng)終板突觸后膜的皺摺中聚集較多。注射后5~10min起作 用，維持0.5~1h。重癥肌無(wú)力：主要特征是肌肉經(jīng)過(guò)短暫重復(fù)的活動(dòng)后，出現(xiàn)肌無(wú)力癥狀。(1)胃腸平滑?。阂种莆改c平滑痙攣，降低蠕。(2)房室傳導(dǎo)：解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用，使房室傳導(dǎo)加快。對(duì)膽絞痛及腎絞痛的療效較差。73,第七十四頁(yè)，共七十