20xx年醫(yī)學(xué)專題—第五章-解熱鎮(zhèn)痛藥及中樞-資料下載頁
2024-11-16 00:50本頁面
【正文】 十五頁。,一、作用(zu242。y242。ng)機(jī)理,神經(jīng)中樞(sh233。n jīnɡ zhōnɡ shū)內(nèi)的阿片受體；,阿片(āpi224。n)受體至少包括μ、κ、δ三種亞型；強(qiáng)度μκδ,嗎啡為μ受體選擇性激動(dòng)劑；,※阿片樣物質(zhì)定義：阿片生物堿類及其合成代用品等中樞作用鎮(zhèn)痛藥總稱為阿片類藥物,第六十一頁，共七十五頁。,二、分類(fēn l232。i),㈠、嗎啡(ma fēi)及其衍生物,阿片(āpi224。n)含 嗎啡9~17%,可待因0.3~4%,蒂巴因0.1~0.8%,都屬于生物堿類,第六十二頁，共七十五頁。,()左旋(zuǒ xu225。n)嗎啡,第六十三頁，共七十五頁。,鎮(zhèn)痛活性與立體結(jié)構(gòu)嚴(yán)格(y225。ng233。)相關(guān)：,5個(gè)手性中心，C3上一個(gè)(yī ɡ232。)酚羥基、C6上一個(gè)仲醇基、C7C8雙鍵、 C4C5有氧橋,N17上有一甲基。,,第六十四頁，共七十五頁。,第六十五頁，共七十五頁。,嗎啡分子結(jié)構(gòu)(fēn zǐ ji233。 ɡ242。u)修飾,⑴3OH→OCH3可待因 鎮(zhèn)痛↓,1/6～1/12,保留(bǎoli)鎮(zhèn)咳作用,※⑵6OH →OCOCH3海洛因 鎮(zhèn)痛↑成癮↑,毒性5 ～10倍,成癮性更大,禁用(j236。n y242。nɡ)毒品,⑶N甲基→①苯乙基苯乙基嗎啡,鎮(zhèn)痛6倍。 ②烯丙基,得烯丙嗎啡,拮抗嗎啡中樞抑制作用,嗎啡中毒解救藥,第六十六頁，共七十五頁。,⑷ C6 OH 氧化(yǎnghu224。)成=O, 8雙鍵還原，雙氫嗎啡酮 鎮(zhèn)痛↑成癮↑,⑸在雙氫嗎啡(ma fēi)酮上，C14引OH，羥嗎啡酮 鎮(zhèn)痛↑成癮↑,(6)在雙氫嗎啡(ma fēi)酮上，①C5引入CH3，美托酮 鎮(zhèn)痛↑成癮↓。 ② N甲基→烯丙基,納洛酮,拮抗劑；③ N甲基→環(huán)丙甲基,納曲酮,拮抗劑。,第六十七頁，共七十五頁。,⑻哌啶環(huán)開裂，鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)消失；,※⑺在C6與C14間引入一橋鏈乙烯基，埃托啡 鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)↑，比嗎啡強(qiáng)1000倍，用于野生大動(dòng)物的捕捉。,第六十八頁，共七十五頁。,㈡、合成(h233。ch233。ng)鎮(zhèn)痛藥,苯基(běn jī)哌啶類,⑴ 4苯基(běn jī)哌啶類,阿托品解痙藥,鹽酸哌替啶（杜冷丁）※,鎮(zhèn)痛↓成癮↓成本↓,.HCL,第六十九頁，共七十五頁。,⑵4苯氨基(ānjī)哌啶類,芬太尼,短效強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥，成癮性較小 ，作用(zu242。y242。ng)為嗎啡80倍,※,第七十頁，共七十五頁。,作用(zu242。y242。ng)為芬太尼18倍,第七十一頁，共七十五頁。,※美沙酮 只保留嗎啡(ma fēi)分子中的A環(huán)，得到開鏈化合物美沙酮，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的23倍,與哌替啶構(gòu)象(ɡ242。u xi224。nɡ)相似,芐基(bi224。n jī)氨基酮類,4,4二苯基6二甲氨基3庚酮,第七十二頁，共七十五頁。,嗎啡(ma fēi)羥基類,N甲基嗎啡(ma fēi) 左啡諾（特馬倫） 布托啡諾 右美沙芬,A,B,D,C,第七十三頁，共七十五頁。,4.苯并嗎喃類,※噴他佐辛（鎮(zhèn)痛(zh232。n t242。nɡ)新） 非麻醉性鎮(zhèn)痛藥 混合激動(dòng)—拮抗劑,A,B,D,第七十四頁，共七十五頁。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),第五章 解熱(jiě r232。)鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛藥。在組織受傷、局部發(fā)炎或過敏反應(yīng)時(shí)，組織細(xì)胞內(nèi)可生成并釋放上述物質(zhì)并產(chǎn)生痛覺。只能使發(fā)熱者體溫下降，但不能降至正常體溫以下,另外對(duì)正常體溫沒有影響。安痛定：氨基比林+非那西丁+苯巴比妥。甲芬那酸、氯芬那酸。副作用較小，尤其胃腸道反應(yīng)小。抑制急性發(fā)作時(shí)的粒細(xì)胞浸潤，對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用。對(duì)血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響，對(duì)慢性痛風(fēng)、一般性疼痛及其他類型關(guān)節(jié)炎無作用。D,第七十五頁，共七十五頁。,
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