20xx年醫(yī)學(xué)專題—年度產(chǎn)12噸瑞巴林原料普藥-資料下載頁(yè)
2024-11-14 19:31本頁(yè)面
【正文】 ) 化合物4 溶解于甲醇500 mL 中,加入5.5 g 質(zhì)量分?jǐn)?shù)10 %的PdC ,室溫常壓氫化8 h 。過(guò)濾,濾液減壓(jiǎn yā)濃縮至干,加入甲醇50 mL 洗滌,抽濾得粗品,粗品用體積分?jǐn)?shù)80 %乙醇重結(jié)晶得白色粉末狀固體(5) 24.8 g ,收率62.4 % , mp 178 ~180 ℃將上述甲醇洗滌液濃縮,加入二氯甲烷20 mL 溶解,依次用碳酸氫鈉溶液、水洗滌,有機(jī)層用無(wú)水硫酸鎂干燥,過(guò)濾,減壓濃縮得黃色油狀物(6) 9.8 g 。 (5).普瑞巴林的（1）的合成： 向反應(yīng)瓶中加入15.9 g (0110mol) 化合物5 、19.8 g (0113mol) ( S ) ( + )扁桃酸、100 mL 質(zhì)量分?jǐn)?shù)95 %的異丙醇,于75 ℃攪拌至溶解,冷卻,抽濾,用質(zhì)量分?jǐn)?shù)95 %的異丙醇重結(jié)晶得普瑞巴林( S ) ( + ) 桃酸鹽11.5 g 。將此鹽加入到體積分?jǐn)?shù)95 %的四氫呋喃水溶液200 mL 中,加熱至75 ℃溶解,冷卻后析出白色晶體,抽濾,以體積分?jǐn)?shù)為80 %乙醇重結(jié)晶后得到普瑞巴林(1) 4.7 g ,收率59.1 % ,mp184.0~185.0 ℃, ℃, [ a]D20= + 10.5176。( c 1.0 ,水),第十九頁(yè)，共二十九頁(yè)。,Pregabalin的生產(chǎn)(shēngchǎn)工藝流程,第二十頁(yè)，共二十九頁(yè)。,第二十一頁(yè)，共二十九頁(yè)。,工藝流程(ɡōnɡ y236。 li ch233。nɡ),第二十二頁(yè)，共二十九頁(yè)。,物料(w249。 li224。o)衡算,物料(w249。 li224。o)衡算基準(zhǔn),每年按300天計(jì)；共有(ɡ242。nɡ yǒu)150批產(chǎn)品,總收率27.8%,每批80Kg為計(jì)算標(biāo)準(zhǔn),年產(chǎn)普瑞巴林年需求量約為1200t,第二十三頁(yè)，共二十九頁(yè)。,物料(w249。 li224。o)衡算,第二十四頁(yè)，共二十九頁(yè)。,能量(n233。ngli224。ng)衡算,第二十五頁(yè)，共二十九頁(yè)。,設(shè)備(sh232。b232。i)圖,第二十六頁(yè)，共二十九頁(yè)。,總結(jié)(zǒngji233。),第二十七頁(yè)，共二十九頁(yè)。,Thank You !,謝謝(xi232。 xie),第二十八頁(yè)，共二十九頁(yè)。,內(nèi)容(n232。ir243。ng)總結(jié),年產(chǎn)12噸瑞巴林原料普藥 的工藝流程設(shè)計(jì)。Pfizer【2】公司開(kāi)發(fā)的2004年7月已獲歐盟批準(zhǔn)用于管理外周神經(jīng)病性疼痛及用作部分癲癰發(fā)作治療的附加療法藥物。2007年6月PGB還被美國(guó)FDA批準(zhǔn)成為(ch233。ngw233。i)首個(gè)治療纖維肌痛綜合征的藥物,并有望被批準(zhǔn)用于治療廣焦慮癥。于2004年12月底在美獲得了批準(zhǔn)，用于緩解糖尿病性外周神經(jīng)病相關(guān)神經(jīng)病性疼痛和帶狀皰疹后神經(jīng)痛。謝謝,第二十九頁(yè)，共二十
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