【正文】 抗藥對各型心絞痛都有不同程度的療效。 ? （ 1）變異型心絞痛：常在休息時如夜間或早晨發(fā)作，由冠狀動脈痙攣所引起。鈣拮抗藥是治療的首選藥物，三種主要藥物都能收到良好效果，三者療效基本相等。 ? （ 2）穩(wěn)定型（勞累型）心絞痛：常見于冠狀動脈粥樣硬化患者，休息時并無癥狀，此時心血液供求關(guān)系是平衡的。勞累時心作功增加，血液供不應(yīng)求，導(dǎo)致心絞痛發(fā)作。鈣拮抗藥通過舒張冠脈，減慢心率，降低血壓及心收縮性而發(fā)揮治療效果。維拉帕米的負性肌力、頻率作用較顯，地爾硫降低血壓、減慢心率較強，二藥都可應(yīng)用。硝苯地平降低后負荷較明顯，其反射性加快心率的作用可能誘發(fā)心絞痛，幸長期給藥時未見此不良反應(yīng)。 ? （ 3）不穩(wěn)定型心絞痛：較為嚴重，晝夜都可發(fā)作，由動脈粥樣硬化斑塊形成或破裂及冠脈張力增高所引起。維拉帕米和地爾硫療效較好，硝苯地平宜與 β受體阻斷藥合用。 ? 表 213 三種鈣拮抗藥的藥物代謝動力學(xué)參數(shù) ? 維拉帕米 硝苯地平 地爾硫 ? 口服吸收率（ %） 90 90 90 ? 生物利用度（ %） 10～ 20 60～ 70 20 ? 起效時間（分） iv 1 舌下 3 舌下 3 ? 口服（分） 30 20 30 ? 達峰效時間（分） iv 5 舌下 20 — ? 口服（小時） 3～ 5 1～ 2 ? 治療血藥濃度（ ng/ml） 30～ 300 25～ 100 50～ 200 ? 蛋白結(jié)合率（ %） 90 90 85 ? 消除 t1/2（小時） 8 5 5 ? 代謝部位及產(chǎn)物 肝 .有活性代謝物 肝 .無效代謝物 肝 .有活性代謝物 ? 首關(guān)消除效應(yīng)（ %） 85 20～ 30 90 ? 分布溶積（ L/kg） ? 排泄（ %）消化道 15 10 60 ? 腎 70 90 30 ? 2023年《歐洲慢性心衰診療指南》不推薦常規(guī)使用 CCB。該指南指出，在心衰治療標準方案上加用新型 CCB（如非洛地平或氨氯地平）不能改善患者癥狀，對生存率也無影響。該指南同時指出，因 CCB可導(dǎo)致收縮功能障礙，故不推薦其用于心衰治療，尤其是維拉帕米與地爾硫類，禁止與 β受體阻滯劑配伍使用。由此可見，歐洲心衰指南認為，二氫吡啶類 CCB用于心衰治療缺乏有效性證據(jù)。 2023年《美國心臟學(xué)會（ AHA）心衰管理指南》和 2023年《歐洲心臟病學(xué)會 /歐洲高血壓學(xué)會（ ESC/ESH）高血壓指南》均指出，如心衰患者需要降壓或控制心絞痛癥狀，可加用二氫吡啶類 CCB。與歐洲心衰指南不同，這兩部指南充分肯定了長效 CCB的安全性，并推薦其用于心衰患者降壓和控制心絞痛癥狀。 ? ? 硝苯地平控釋片顯著減少冠心病患者新發(fā)心衰 ? 硝苯地平控釋片顯著減少伴高血壓的冠心病患者新發(fā)心衰 圖 3 ACTION研究：硝苯地平控釋片減少新發(fā)心衰 ? ACTION研究結(jié)果令人驚喜，它證實了硝苯地平控釋片能降低冠心病患者心衰發(fā)生率。之前眾多研究表明， CCB在預(yù)防心衰發(fā)生方面并無優(yōu)勢，但 ACTION研究使我們更加明確了長效 CCB，尤其是硝苯地平控釋片預(yù)防心衰發(fā)生的作用 ? 一、當心首劑綜合征。有個別患者在首次使用（包括靜脈注射、口服或舌下含服）常規(guī)劑量鈣拮抗藥時，會出現(xiàn)低血壓、心律失常、心絞痛、心肌梗死甚至呼吸心跳驟?，F(xiàn)象。有報道稱，硝苯地平、尼莫地平、維拉帕米拉和地爾硫 都有首劑現(xiàn)象。二、為避免短效鈣拮抗藥如硝苯地平大劑量使用（每天超過８０毫克）增加冠心病事件的嫌疑，建議老年患者每天劑量不超過６０毫克，其他鈣拮抗藥起始用的劑量也不宜過大。三、鈣拮抗藥常見的不良反應(yīng)有頭痛、頭暈、面部潮紅、口干、惡心、嘔吐、下肢脛踝部水腫，使用時要注意觀察，若不良反應(yīng)大或不能耐受，應(yīng)及時調(diào)整用藥。四、合并有糖尿病的高血壓患者不宜使用鈣拮抗藥，因為此類藥物會對抗降血糖藥，使血糖無法有效控制。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH