心血管疾病治療中的作用于raas藥物-楊俊卿-資料下載頁
2025-01-01 04:43本頁面
【正文】 nM) ? Progesterone receptor (EC50 = 740 nM) ? Glucocorticoid receptor(IC50 = 2,410 nM) 作用與用途 ? 減少尿鉀排泄，利納利尿 ? 合用：心衰、水腫、高血壓 ? 醛固酮增多癥、女子多毛癥：螺內酯多用 螺內酯 ? 1959年開始用于臨床的一個老的合成的甾體結構的藥物 ? 曾被預言在心血管疾病（高血壓、心衰）將被依普利酮所取代，現(xiàn)仍然廣泛使用 ? heart failure ? ascites in patients with liver disease ? lowrenin hypertension ? hypokalemia ? hyperaldosteronism ? cosmetic conditions： hirsutism, androgenic alopecia, ae,seborrhea in females,male pattern baldness:小、局部 ? hyperandrogenism in polycystic ovary syndrome：癥狀控制 藥代動力學 ? 食物可增加其 F； ? T1/2： 12h； ? 代謝產(chǎn)物 T1/2長，如烯睪丙內酯（Canrenone） 12– 20 h； 依普利酮 （ Eplerenone） 特點 ? a potassiumsparing diuretic ? mineralocorticoid receptor blocker ? much more selective than 醛固酮 ? 少 antiandrogen,progestogen,or estrogenic effects 用途 合用： ? 降低心衰患者死亡率 ? 降低急性心梗 314天內急性左心衰患者死亡率 ? 作用與螺內酯相當更昂貴 不良反應 ? hyperkalaemia, hypotension, dizziness, altered renal function, and increased creatinine concentration ? 性激素樣副作用：少、輕 ? 口服 F69% ? cytochrome P450和 CYP3A4 代謝： ? T1/2:68h 烯睪丙內酯 (Canrenone) ? an aldosterone antagonist ? additional antiandrogen properties ? as a diuretic in Europe ? a major active metabolite of spironolactone ? T1/2:1035h 第七節(jié) 其他 利尿鈉肽 ? 心房利尿鈉肽 (atrial natriuretic polypeptide， ANP)、腦利尿鈉肽 (brain natriuretic peptide， BNP)、 C型利尿鈉肽 (type C natriuretic peptide， CNP)、尿擴張素（ urodilatin， Uro）和樹眼鏡蛇屬利鈉肽（ dendroaspis natriuretic peptide， DNP）等 ? 反饋抑制 renin和醛固酮的分泌 ? 被中性肽酶分解 ? 奈西立肽（ nesiritide） 為含 32個氨基酸的重組人 BNP，持續(xù)靜脈給藥用于急性失代償性心衰的治療，但可引起致命性腎損。 ? 烏拉立肽（ ularitide） 為人工合成的 Uro類似物，正開發(fā)用于嚴重心衰和伴水鈉滯留的肝硬化，并對腎功能有益。 ? 血管肽酶抑制劑如 山帕曲拉 (sampatrilat)等可同時抑制中性內肽酶和 ACE，增加利尿鈉肽水平、降低 Ang II的含量，用于高血壓和心衰的治療，目前仍處于開發(fā)中。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH
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