心血管疾病治療中的作用于raas藥物-楊俊卿(存儲(chǔ)版)
【正文】 ase ： 3540% less likely to develop AD than those using other antihypertensives 不良反應(yīng) ? dizziness, headache, and/or hyperkalemia ? orthostatic hypotension, rash, diarrhea, dyspepsia, abnormal liver function, muscle cramp, myalgia, back pain, insomnia, decreased hemoglobin levels, renal impairment, pharyngitis, and/or nasal congestion 第六節(jié) 醛固酮拮抗藥 Aldosterone antagonist antimineralocorticoid 常用藥物 ? 螺內(nèi)酯（ Spironolactone） ? 依普利酮（ Eplerenone） – 選擇性高于螺內(nèi)酯 ? 烯睪丙內(nèi)酯（ Canrenone） ? 環(huán)丙睪酮丙酸鉀 (prorenoate potassium) ? Mexrenone 作用原理 ? Mineralocorticoid receptor(IC50=24 nM) ? Androgen receptor(IC50 = 77 nM) ? Progesterone receptor (EC50 = 740 nM) ? Glucocorticoid receptor(IC50 = 2,410 nM) 作用與用途 ? 減少尿鉀排泄，利納利尿 ? 合用：心衰、水腫、高血壓 ? 醛固酮增多癥、女子多毛癥：螺內(nèi)酯多用 螺內(nèi)酯 ? 1959年開始用于臨床的一個(gè)老的合成的甾體結(jié)構(gòu)的藥物 ? 曾被預(yù)言在心血管疾病（高血壓、心衰）將被依普利酮所取代，現(xiàn)仍然廣泛使用 ? heart failure ? ascites in patients with liver disease ? lowrenin hypertension ? hypokalemia ? hyperaldosteronism ? cosmetic conditions： hirsutism, androgenic alopecia, ae,seborrhea in females,male pattern baldness:小、局部 ? hyperandrogenism in polycystic ovary syndrome：癥狀控制 藥代動(dòng)力學(xué) ? 食物可增加其 F； ? T1/2： 12h； ? 代謝產(chǎn)物 T1/2長(zhǎng)，如烯睪丙內(nèi)酯（Canrenone） 12– 20 h； 依普利酮 （ Eplerenone） 特點(diǎn) ? a potassiumsparing diuretic ? mineralocorticoid receptor blocker ? much more selective than 醛固酮 ? 少 antiandrogen,progestogen,or estrogenic effects 用途 合用： ? 降低心衰患者死亡率 ? 降低急性心梗 314天內(nèi)急性左心衰患者死亡率 ? 作用與螺內(nèi)酯相當(dāng)更昂貴 不良反應(yīng) ? hyperkalaemia, hypotension, dizziness, altered renal function, and increased creatinine concentration ? 性激素樣副作用：少、輕 ? 口服 F69% ? cytochrome P450和 CYP3A4 代謝： ? T1/2:68h 烯睪丙內(nèi)酯 (Canrenone) ? an aldosterone antagonist ? additional antiandrogen properties ? as a diuretic in Europe ? a major active metabolite of spironolactone ? T1/2:1035h 第七節(jié) 其他 利尿鈉肽 ? 心房利尿鈉肽
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