含氟手性藥物講稿-資料下載頁(yè)
2025-09-30 15:54本頁(yè)面
【正文】 2 m e r c a p t o p y r i d i n eN o x i d e , D C C , C B r C l3B rOOH C B r3O1 ) N a O H2 ) 4 F C6H4S HFS O HOO HF3CN CN H2S O C l2FSHNOO HC NC F3m C P B AFSHNOO HC NC F3OO( R ) B i c a l u t a m i d e路線 3：用 (R)()莰基氯來(lái)拆分 F3CN CHNOSFO H( R ) ( ) c a m p h a n o y l c h l o r i d ep y r i d i n eF3CN CHNOSFOC OOON a O HF3CN CHNOSFO HR 或 SR 或 SF3CN CHNOSFO Hm C P B AOO吉西他濱 (Gemcitabine) NNFFOOHON H2O H?分子式： C9H11F2N3O4 ?【 CAS登記號(hào) 】 ： 95058814 ?化學(xué)名： 2’脫氧 2,2’二氟胞嘧啶； 2’deoxy2,2’difluorocytidine 吉西他濱 (Gemcitabine)的合成路線 路線 1： Br F2CO2Et + O OC H3CH 3CHO+ ZnO OC H3CH3CO O EtFFO HO OC H3CH 3CO O EtFFOHDo we x 50FFO HOOH Ot Bu M e2SiT f lL u t id in e / CH2Cl2FFt Bu ( H3C)2SiOOt Bu ( H3C)2SiOO2 a 2 b+2 bDi b a l HFFt B u ( H3C)2S iOOt B u ( H3C)2S iOO HM sC l,E t3NCH2Cl2FFt B u ( H3C)2S iOOt B u ( H3C)2S iOOM sNNNS i( C H3)3(H3C)3S iO1 )2 ) H+NNFFOOHON H2O H路線 2： X CF2CO2R3O OR2R1O O HCH3ZnO OR2R1COO R3O HFFDo we x 50FFOHOOH O6 L u t id ine FFR4OOR4OONNNS i( C H3)3(H3C)3S iO1 )2 )H+NNFFO HOOHON H22 a/n2 b13 a/ 3 bR4Cl2 ,4 a/ 4 bFFR4OOR4OO4 b五、其它藥物 1．泌尿生殖系統(tǒng)用藥 Dutasteride(度他雄胺 ) 2. 面部脫毛藥依氟鳥(niǎo)氨酸 (Eflornithine hydrochloride) 度他雄胺 ( Dutasteride ) NHO HNC F 3C F 3HHH HO?分子式： C27H30F6N202 分子量： ?CAS: 164656239 ?(4αR,4βS,6αS,7S,9αS,9βS,1lαR)N[2,5二 (三氟甲基 )苯基 ] 2,4α,4β,5,6,6α,7,8,9,9α,9β,10,11,11α十四氫 4α,6α二甲基 2氧代 1H 茚并 [5,4f ]喹啉 7甲酰胺 度他雄胺 ( Dutasteride )的合成 路線 1： C O O HOF3CN H2C F3甲 苯 ， 5 ~ 1 0 ℃C O N HOC F3C F3OC O N HC F3C F3NC O N HC F3C F3OH O O CK M n O4, 叔 丁 醇1 . 乙 二 醇 , 氨 水 ( r e f l u x )2 . P t , [ H ]HNC O N HC F3C F3OHb i s ( t r i m e t h y l s i l y l ) t r i f l u o r o a c e t a m i d e , d i o x a n eD D Q ,r e f l u x 1 0 2 0 h路線 2 ： NHOO HONHO HNC F3C F3HHH HOs t e p 1NHOC lOC F3C F3N H2NHON H2Os t e p 2C F3C F3IC u , X y l e n eK2C O3依氟鳥(niǎo)氨酸 (Eflornithine hydrochloride) ?分子式 : C6H12F2N2O2 ? CAS: 70052129 D: 103957 L: 66640935 ? 化學(xué)名： 2二氟甲基鳥(niǎo)氨酸 ?適應(yīng)癥：女性面部脫毛 依氟鳥(niǎo)氨酸的合成路線 路線 1： ON H2N H2C H3OONNRRC H3OON H2N H2C H F2HH OON H2N H2HRC H OHH C lH C l1 . l i t h i u m h e x a m e t h y l d i s i l a z i d e ,C H3O HC H3C O C lH C F2C l2 . H C l ( a q )H C l H2OR ： p C l 。 2 , 4 二 氯 。 m N O2L 構(gòu) 型H3C O路線 2： H2N C O2R1P h C O R2M g S O4N C O2E tHP hK2C O3 P T CN C O O E tHP hC NC H F2C lA c r y l o n i t r i l eL i O C ( C H3)3N C O2E tHP hC NH F2CH2N C O2E tC NH F2C 1 . H2, P t / C ,H2N C O2E tN H2H F2C2 H C l4 N H C l2 . 1 2 N H C l H2O1 2 N H C l1 1 0oC , 1 6 1 8 hH2N C O2HN H2H F2CH C lH2ONC F2HN H2OHR a n e y C o / E t O HH+ o r O HR a n e y C oN C O2E tHP hN H2H F2CH
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