注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉(1：1)說明書-資料下載頁
2025-08-05 08:14本頁面
【正文】 內(nèi)酰胺類抗生素耐藥菌株產(chǎn)生的多數(shù)重要的β－內(nèi)酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，因而可保護β－內(nèi)酰胺類抗生素免受耐藥菌β－內(nèi)酰胺酶的水解破壞。兩者合用時，具有明顯的協(xié)同作用。由于舒巴坦可與某些青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合，因此敏感菌株通常對本復(fù)方制劑的敏感性較單用頭孢哌酮時更強。本復(fù)方制劑對所有對頭孢哌酮敏感的細菌均具有抗菌活性。體外主要對以下微生物有活性。革蘭氏陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌(產(chǎn)生和不產(chǎn)生青霉素酶的菌株)、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)、無乳鏈球菌(B組溶血性鏈球菌)、大多數(shù)溶血性鏈球菌、腸球菌(糞鏈球菌、類鏈球菌、堅韌鏈球菌)。革蘭氏陰性需氧菌：大腸桿菌、克雷伯桿菌屬(包括肺炎克雷伯桿菌)、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、摩根氏菌、雷氏普羅維登斯菌屬、沙雷菌屬(包括粘質(zhì)沙雷菌)、沙門菌屬和志賀菌屬、銅綠假單胞菌屬和某些其他假單胞菌屬、醋酸鈣不動桿菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、百日咳桿菌、小腸結(jié)腸炎耶爾森菌。厭氧微生物：革蘭氏陰性桿菌(包括脆弱擬桿菌屬、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬)、革蘭氏陽性和革蘭氏陰性球菌(包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮氏球菌屬)、革蘭氏陽性桿菌(包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬)。毒理研究目前尚無本復(fù)方的遺傳毒性、生殖毒性(除皮下給藥有部分試驗結(jié)果，見頭孢哌酮部分)和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關(guān)資料。頭孢哌酮遺傳毒理：體內(nèi)、外的遺傳毒性研究均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用：人淋巴細胞的染色體畸變試驗結(jié)果陰性，但在進行本品的全血細胞培養(yǎng)時，發(fā)現(xiàn)染色體斷裂增多。生殖毒理：臨床前安全性研究資料表明，頭孢哌酮在所有測試劑量下對青春期前大鼠的睪丸均產(chǎn)生不良反應(yīng)。頭孢哌酮皮下注射1000mg/kg/日(約為成人平均劑量的16倍)可導(dǎo)致大鼠睪丸重量降低，精子生成受到抑制，生殖細胞數(shù)量減少和滋養(yǎng)細胞胞漿內(nèi)空泡形成。在劑量為1001000mg/kg/日范圍內(nèi)，其損害的嚴重程度與劑量相關(guān)。低劑量可引起精子細胞輕微減少，在成年大鼠中未觀察到此改變。除最高劑量外，這種組織學(xué)損害在各劑量組中均為可逆性的。盡管如此，這些試驗并未對大鼠以后的生殖功能進行評價。尚未確定上述發(fā)現(xiàn)與人體的關(guān)系。新生大鼠皮下注射頭孢哌酮/舒巴坦，按1：1的比例(300mg/kg/日+300mg/kg/日)用藥1個月后，可導(dǎo)致大鼠睪丸重量降低，并且出現(xiàn)未成熟的小管。由于年幼大鼠睪丸的成熟情況存在很大程度的個體差異，并且在對照組中也發(fā)現(xiàn)未成熟的睪丸，因此尚不確定上述現(xiàn)象是否與藥物有關(guān)。給予幼犬超過成人平均劑量10倍的頭孢哌酮/舒巴坦時，未發(fā)現(xiàn)上述情況。舒巴坦和頭孢哌酮均可通過胎盤屏障，但尚未在妊娠婦女中進行充分和嚴格對照的試驗。由于動物生殖研究的結(jié)果通常不能預(yù)測人體的情況，因此，只有在醫(yī)生認為必要時孕婦才能使用本品。哺乳期用藥只有少量的舒巴坦和頭孢哌酮能分泌到人體的母乳中。盡管只有少量的舒巴坦和頭孢哌酮能夠進入到母乳中，但哺乳期婦女仍應(yīng)慎用。致癌性：尚無有關(guān)本品長期應(yīng)用的致癌潛在性研究。舒巴坦遺傳毒理：尚未見有研究報道。生殖毒理：在給予小鼠，大鼠和兔的劑量達人用劑量10倍時，未發(fā)現(xiàn)本品有生育力損傷和對胎兒的毒性。但是無充分和嚴格的孕婦研究資料，動物與人的相關(guān)性尚不清楚。致癌性：尚未見研究報道?！舅幋鷦恿W(xué)】（1g頭孢哌酮和1g舒巴坦）5分鐘后，蛋白結(jié)合率分別為70%–90%和38%，提示舒巴坦分布容積（–）大于頭孢哌酮的分布容積（–）。（1g頭孢哌酮、）后，舒巴坦和頭孢哌酮在15分鐘至2小時血清濃度達到峰值。頭孢哌酮和舒巴坦均能較好地分布到各組織和體液中，包括膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、輸卵管、卵巢、子宮和其他組織及體液中。對血腦屏障滲透性較差。本品在體內(nèi)幾乎不被代謝，以原形排出體外。注射頭孢哌酮/舒巴坦后，其中約84%的舒巴坦和25%的頭孢哌酮經(jīng)腎臟排泄，其余的頭孢哌酮大部分經(jīng)膽汁排泄。舒巴坦的平均半衰期約為1小時。血藥濃度與給藥劑量成正比。數(shù)值與已發(fā)表的兩者單獨使用的數(shù)值一致。有報道，頭孢哌酮/舒巴坦多劑給藥后兩種組分的藥物動力學(xué)參數(shù)均無顯著變化，每8～12小時注射一次時未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積。尚無證據(jù)表明注射頭孢哌酮/舒巴坦復(fù)方制劑后兩種組分之間存在藥物動力學(xué)相互作用。肝功能不全患者用藥：參見注意事項部分。腎功能不全患者用藥：不同程度腎功能障礙患者注射頭孢哌酮/舒巴坦后，舒巴坦的藥物總清除率與估計的肌酐清除率密切相關(guān)。在腎功能衰竭患者中，舒巴坦的半衰期明顯延長（）。在血液透析患者中，舒巴坦的半衰期、藥物總清除率和表觀分布容積均發(fā)生了明顯改變。未觀察到頭孢哌酮的藥物動力學(xué)參數(shù)在腎功能衰竭患者中有顯著差異。老年患者用藥：在伴有腎功能不全和肝功能受損的老年人群中進行了頭孢哌酮/舒巴坦的藥物動力學(xué)參數(shù)的研究，與正常健康受試者相比，在這些患者中舒巴坦和頭孢哌酮均顯示出半衰期延長，藥物清除率降低和表觀分布容積增加。舒巴坦的藥物動力學(xué)參數(shù)與腎功能的損害程度高度相關(guān)，而頭孢哌酮的藥物動力學(xué)參數(shù)則與肝功能的損害程度關(guān)系密切。兒童用藥：在兒科患者中進行的研究顯示，與成人數(shù)據(jù)相比頭孢哌酮/舒巴坦各成分的藥物動力學(xué)參數(shù)無明顯改變?！举A 藏】密閉，在涼暗干燥處（不超過20℃）保存?！景?裝】西林瓶包裝，每盒10瓶?！居?效 期】 24個月【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】【批準(zhǔn)文號】 【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)地址：郵政編碼：電話號碼：傳真號碼：網(wǎng) 址：7
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