注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉說明書-資料下載頁
2025-01-06 05:20本頁面
【正文】 狀態(tài)。甲潑尼龍具有很強的抗炎、免疫抑制及抗過敏活性。 糖 皮質(zhì)激素擴散透過細胞膜，并與胞漿內(nèi)特異的受體相結(jié)合。此結(jié)合物隨后進入細胞核內(nèi)與 DNA(染色體 )結(jié)合，啟動 mRNA 的轉(zhuǎn)錄，繼而合成各種酶蛋白，據(jù)認為，糖皮質(zhì)激素最終即靠這些酶得以發(fā)揮其多種全身作用。糖皮質(zhì)激素不僅對炎癥和免疫過程有重要作用，而且影響碳水化合物、蛋白質(zhì)和脂肪代謝，并且對心血管系統(tǒng)、骨骼肌肉系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有作用。 作用于炎癥和免疫過程 : 糖皮質(zhì)激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關(guān)，這些特性會導致下列結(jié)果 : 減少炎癥病灶周圍的免疫活性細胞 減少血管擴張 穩(wěn)定溶酶體膜 抑制吞噬作用 減少前列腺素和相關(guān)物質(zhì)的產(chǎn)生 4mg 甲潑尼龍的糖皮質(zhì)激素作用 (抗炎作用 )與 20mg 氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質(zhì)激素作用 (200mg 甲潑尼龍等價于 1mg 脫氧皮質(zhì)酮 )。 對碳水化合物及蛋白質(zhì)代謝的作用 : 糖皮質(zhì)激素具有分解蛋白質(zhì)的作用，釋出的氨基酸經(jīng)糖異生過程在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為葡萄糖和糖原；同時，外周組織對葡萄糖的吸收減少，從而導致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病傾向的患者尤其明顯。 對脂肪代謝的作用 : 糖皮質(zhì)激素具有分解脂肪的作用，該作用主要影響四肢；另 外，糖皮質(zhì)激素又具有脂肪合成的作用，該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分布。 糖皮質(zhì)激素的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后，表明其大部分作用是通過改變酶活性引發(fā)的，而不是藥物的直接作用 【 藥代動力學】據(jù)國外文獻資料報道： 在體內(nèi)，膽堿酯酶迅速將甲潑尼龍琥珀酸鈉水解為游離的甲潑尼龍。 在體內(nèi)，甲潑尼龍與白蛋白及皮質(zhì)激素轉(zhuǎn)運蛋白形成弱的、可解離的結(jié)合，結(jié)合型甲潑尼龍約為 40~90%。 以 20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍 30mg/kg，或以 30分鐘至 60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍 1g，約 15 分鐘后血漿 峰濃度近 20μ g/ml。靜脈推注甲潑尼龍 40mg，約 25 分鐘后血漿峰濃度達到 42~47μ g/100ml。肌肉推注甲潑尼龍 40mg，約 120 分鐘后血漿峰濃度達到 34μg/100ml。肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射，但肌肉注射后血漿藥物水平持續(xù)時間較長，因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍?？紤]到糖皮質(zhì)激素的作用機制，兩種給藥方法間這些細小的差異在臨床上無重要意義。通常在給藥 4~6 小時后可以觀察到臨床反應；而在治療哮喘時，給藥 1 或 2 小時后即可觀察到第一個有效的結(jié)果。甲潑尼龍琥珀酸鈉的血漿半衰期為 ~4 小時，并且與給藥方法無關(guān)。 甲潑尼龍屬中效糖皮質(zhì)激素，其生物半衰期為 12~36 小時。糖皮質(zhì)激素的細胞內(nèi)活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中已檢測不到糖皮質(zhì)激素，其藥理活性仍持續(xù)存在。糖皮質(zhì)激素抗炎活性的持續(xù)時間與下丘腦 垂體 腎上腺（ HPA）軸被抑制的時間相同。 甲潑尼龍與可的松同樣經(jīng)肝臟代謝。主要代謝產(chǎn)物為 20β 羥基甲潑尼龍和 20β 羥基 6α 甲基潑尼松。這些代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結(jié)合型化合物的形式隨尿液排出。 靜脈注射 14C 標記的甲潑尼龍， 96 小時后在尿液中可回 收 75%總放射活性， 5 天后在糞便中可回收 9%， 20%的放射活性存在于膽汁內(nèi)。 【貯藏】遮光，密封，不超過 25176。 C 保存。 【包裝】西林瓶裝（藥用丁基橡膠塞） 【有效期】 24 個月 【執(zhí)行標準】 YBH00472022 【批準文號】 國藥準字 H20223047 【生產(chǎn)企業(yè)】 企業(yè)名稱：天津天安藥業(yè)股份有限公司 生產(chǎn)地址：天津市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)黃海路 221 號 郵政編碼： 300457 電話號碼： 02224160845 022241608000603 傳真號碼： 02224160842 網(wǎng)址：
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