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伊馬替尼的生產(chǎn)工藝設(shè)計(jì)-資料下載頁

2024-11-11 01:12本頁面

【導(dǎo)讀】-3-[4-嘧啶-2-氨基]苯基]-苯甲酰胺,中文別名:伊馬替尼中間體;伊瑪替尼;4-[甲基]-N-[4-甲基-3-[4--2-嘧啶基]氨基]. 商品名為格列衛(wèi)。分子式:C29H31N7O分子量:外觀:淡黃色。該藥是由瑞士諾華公司研制的一種小分子酪氨酸激酶抑制劑類抗腫。由于具有突破性的抗腫瘤作用機(jī)制,伊馬替尼于2020年獲得美國FDA. 2020年,美國FDA批準(zhǔn)本品用于胃腸道問質(zhì)細(xì)胞瘤(Gastro.Intestinal. 此外,伊馬替尼在臨床上還用于轉(zhuǎn)移胃腸道基質(zhì)瘤及。甲基哌嗪基)苯甲酰氯反應(yīng),制得伊馬替尼[5]。3.首先,同路線1得到中間體N--4--2-哌啶胺,酰胺的合成方法不同。丙烯-1-酮產(chǎn)率很低,為了降低總合成成本而選擇最后環(huán)合。

  

【正文】 國醫(yī)院用藥評價(jià)與分析, 2020, 2(5): 297299. [2] 鄭斌,危晴嵐,劉茂柏.甲磺酸伊馬替尼臨床研究 概況 [J].海峽藥學(xué)雜志, 2020, 18(6):78— 80. [3] Liu Yifong, Bai Yajun, Zhang Juan, et a1. Optimization ofthe conditions for coppermediated Narylation of het eroarylamines[J]. Eur J Org Chem, 2020:60846088. [4] loiseleur O, Kaufmann D, Abel S, et a1. Nphenyl2 PY— rimidineamine derivatives[P]. WO: 03066613, 202002 [5] KunEek Kil, Yu Shin Ding. Synthesis and positron emission tomography studies of carbon一 1 1一 labeledimatinib(Gleevec). Nuclear Medicine and Biology,2020, 34: 153163 [6] 陳敖,黃荷香,宋帥娟,陳小琴.甲磺酸伊馬替尼的合成.精細(xì)與專用化學(xué), 2020; 1 5: 23,25 [7] Olivier L, Daniel 14,Stephan A, et a1. N phenyl2pyrimidine amine derivatives. W02020206613, 2020 [8] Szakacs Z, B6ni Sz, Varga Z, Orfi L, Kamp。i Gy. NoszM B. Acidbase profiling of imatinib(gleevec)and its fragments. J Med Chem. 2020, 48(1), 249~ 255 [9] Liu WH, Makrigios. GMSensitive and quantitative detection of mutations associated with clinical resistance to STI一 571. Leuk Res, 2020, 27(1 1): 979982 [10] KunEek Kil, Yu Shin Ding. Synthesis and positron emission tomography studies of carbon一 1 1一 labeledimatinib(Gleevec). Nuclear Medicine and Biology,2020, 34: 153163 [11] Cortes JE, Talpaz M, Giles F, et a1. Prognostic si— ificence of eytogeie clonal evolution in patients with chronic myelogenous leukemia on mesylate therapy. Blood, 2020, 101(10): 37943800
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