第七章腎上腺素能藥物doc-資料下載頁
2025-07-18 13:45本頁面
【正文】 功之一是其不飽和類似物，如吡咯他敏、曲普利啶和阿伐斯汀。特別是阿伐斯汀具有選擇性的阻斷組胺H1受體的作用，結構中的丙烯酸基使其具有相當?shù)挠H水性而難以進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故無鎮(zhèn)靜作用，也無抗M膽堿作用。鹽酸賽庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride 為三環(huán)類抗組胺藥。具有較強的H1受體拮抗作用，并具有輕、中度的抗5－羥色胺及抗膽堿作用。鹽酸西替利嗪 Cetirizine Hydrochloride 為哌嗪類抗組胺藥，選擇性組預H1受體，作用強而持久，對M膽堿受體和5－羥色胺受體的作用極小。由于Cetirizine 易離子化，不易透過血腦屏障，進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的兩極少，屬于非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥。阿司咪唑 Astemizole 為哌啶類抗組胺藥，為強效的H1受體拮抗劑，作用持續(xù)時間長，不具有抗膽堿和局麻作用。是目前非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥的主要類型。 經(jīng)典的H1受體拮抗劑由于脂溶性較高，易于透過血腦屏障進入中樞，產(chǎn)生中樞抑制和鎮(zhèn)靜的副作用。另外，由于H1受體拮抗劑選擇性不夠強，常不同程度的呈現(xiàn)出抗腎上腺素、抗5－羥色胺、抗膽堿、鎮(zhèn)痛、局部麻醉等副作用。因此限制藥物進入中樞和提高藥物對H1受體的選擇性就成為設計和尋找新型抗組胺藥的指導思想，并由此發(fā)展出了非鎮(zhèn)靜性H1受體拮抗劑。參考資料1．《藥物化學》教學課件，桂林師范高等?？茖W校，2007。2．《藥物化學》，張彥文主編，高等教育出版社。6 /
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