常見高血壓降壓藥物分類及降壓機(jī)制doc-資料下載頁(yè)
2025-07-18 03:18本頁(yè)面
【正文】 緩激肽降解，提高緩激肽在血中的含量，進(jìn)而促進(jìn)一氧化氮（NO）及前列環(huán)素（PGI2）的生成增強(qiáng)擴(kuò)張血管效應(yīng)。 【臨床應(yīng)用】 用于各型高血壓，降壓作用與血漿腎素水平相關(guān)，對(duì)血漿腎素活性高者療效較好，尤其適用于合并有糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、心肌梗死的高血壓患者。重型及頑固性高血壓宜與利尿藥及β受體阻滯藥合用。 【不良反應(yīng)】 耐受性良好，但應(yīng)從小劑量開始使用。主要不良反應(yīng)有咳嗽、血管神經(jīng)性水腫、皮疹、味覺及嗅覺改變等。久用可發(fā)生中性粒細(xì)胞減少，應(yīng)定期檢查血象。因減少AngⅡ生成的同時(shí)減少醛固酮分泌，可致高血鉀。禁用于伴有雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、高血鉀及妊娠初期的患者。 ※依那普利※ 依那普利（enalapril）降壓作用機(jī)制與卡托普利相似，但抑制ACE的作用較卡托普利強(qiáng)10倍，降壓作用強(qiáng)而持久，主要用于高血壓，對(duì)心功能的有益影響優(yōu)于卡托普利。因其不含SH基團(tuán)，無(wú)青霉胺樣反應(yīng)（皮疹、嗜酸細(xì)胞增多）。其他不良反應(yīng)與卡托普利相似。 其他ACE抑制藥還有：賴諾普利（lisinopril）、喹那普利（quinapril）、培哚普利（perindopril）、雷米普利（ramipril）、福辛普利（fosinopril）等。這些藥物的共同特點(diǎn)是長(zhǎng)效，每日只需服用一次。作用及臨床應(yīng)用與依那普利相似。 （二）血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥 循環(huán)中AngⅡ的生成以ACE作用為主，而組織中的AngⅡ的生成則以糜酶（chymase）作用為主。由于ACEI不能抑制AngⅡ生成的ACE途徑，所以不能完全阻止組織中Ang Ⅱ的生成。并且ACEI抑制激肽酶，使緩激肽、P物質(zhì)堆積，可引起咳嗽等不良反應(yīng)。而血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥可直接阻斷AngⅡ的縮血管作用而降壓，與ACEI相比，選擇性更強(qiáng)，不影響緩激肽的降解，對(duì)AngⅡ的拮抗作用更完全，不良反應(yīng)較ACEI少，是繼ACEI后的新一代腎素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥。 血管緊張素Ⅱ受體（AT）主要有AT1和AT2兩種亞型。 AT1主要分布在心血管、腎、肺及神經(jīng)，對(duì)心血管功能的穩(wěn)定具有調(diào)節(jié)作用。 AT2主要分布在腎上腺髓質(zhì)，生理作用尚不完全清楚。該類 降壓藥主要阻斷AT1受體，常用藥有氯沙坦（losartan）、纈沙坦（valsartan）、伊白沙坦（irbesertan）等。 ※氯沙坦※【體內(nèi)過(guò)程】氯沙坦口服易吸收，首過(guò)效應(yīng)明顯，生物利用度約為33%，達(dá)峰時(shí)間 約為1h，t1/2為2h。部分在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)樽饔酶鼜?qiáng)、t1/2更長(zhǎng)的活性代謝產(chǎn)物。每日服藥1次，作用可維持24h。 【藥理作用】 可選擇性地與AT1受體結(jié)合，阻斷AngⅡ引起的血管收縮，從而降低血壓。 【臨床應(yīng)用】 用于各型高血壓，效能與依那普利相似，對(duì)多數(shù)患者每日服1次，每次50mg，即可有效控制血壓，用藥3～6日可達(dá)最大降壓效果。該藥長(zhǎng)期應(yīng)用還有促進(jìn)尿酸排泄作用?！静涣挤磻?yīng)】 較ACEI少，主要有頭暈、高血鉀和與劑量相關(guān)的體位性低血壓。孕婦及哺乳期婦女禁用。（三）腎素抑制劑 腎素催化血管緊張素原形成AngI，腎素抑制劑通過(guò)各種途徑減弱腎素活性，進(jìn)而抑制AngI的形成。腎素抑制劑是一類新型抗高血壓藥，代表藥物是雷米吉林（remikiren），該藥作用較強(qiáng)，口服有效，在降壓同時(shí)增加有效腎血流量。對(duì)不宜用ACEI的患者可試用該類藥物。
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