【正文】 樣硬化。  2. w3多烯脂肪酸二十碳五烯酸：抑制肝臟合成脂質(zhì)和脂蛋白的作用，能促進(jìn)膽固醇的排泄。可防止動(dòng)脈粥樣硬化，臨床用于高脂蛋白血癥，動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病。  四、 其它泛硫乙胺：防止膽固醇在動(dòng)脈壁沉積，抑制脂質(zhì)過氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥，降低TC、TG、LDL、VLDL，對(duì)肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶（胰肽酶E）和糖酐酯鈉。 66. 利尿藥：  呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴(kuò)血管作用，臨床用于嚴(yán)重水腫，急性肺水腫和腦水腫，預(yù)防急性腎功能衰竭（禁用于無尿的腎衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒）。不良反應(yīng)有：水與電解質(zhì)紊亂（補(bǔ)充鉀鹽）、胃腸道反應(yīng)、耳毒性等，嚴(yán)重肝腎功能不全、糖尿病、痛風(fēng)及小兒慎用，高氮質(zhì)血癥及孕婦忌用。  氫氯噻嗪：作用于遠(yuǎn)曲小管近端，干擾鈉—氯轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應(yīng)用于水腫的首選利尿藥，降血壓和尿崩癥。不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂（易致低血鉀，注意不要與排鉀性藥物強(qiáng)心甙、氫化可的松合用，可導(dǎo)致心律失常，應(yīng)及時(shí)補(bǔ)鉀。肝硬化患者禁用）、高尿酸血癥（痛風(fēng)患者慎用。禁用于嚴(yán)重腎功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），過敏反應(yīng)。 氨苯喋啶：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管，直接抑制選擇性鈉通道，減少鈉的重吸收，使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。  甘露醇：組織脫水作用，增加腎血流量，滲透性利尿作用。臨床應(yīng)用于預(yù)防急性腎功能衰竭，腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。 還有螺內(nèi)酯（保鉀利尿藥）、乙酰唑胺、山梨醇。  67. 抗貧血藥：  硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12. 68. 促凝血藥和抗凝血藥：  維生素K：促凝血藥，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質(zhì)。用于維生素K缺乏癥，抗凝藥過量出血，治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。  肝素：抗凝血藥，機(jī)制為影響纖維蛋白生成，此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和擴(kuò)大。治療彌漫性血管內(nèi)凝血癥的高凝期。過量易致出血，一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥并用硫酸魚精蛋白對(duì)抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦出血及亞急性心內(nèi)膜炎的病人、孕婦、先兆流產(chǎn)、外科手術(shù)后及血友病患者。 雙香豆素：主要用于防治血栓性疾病，過量易出血，禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。  溶栓酶：又名鏈激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首劑加大負(fù)荷量。主要不良反應(yīng)為出血和過敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達(dá)莫（可抗心絞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。  祛痰藥包括氯化銨、N乙酰半胱氨酸、溴己新等，鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等，平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。 69. 消化系統(tǒng)用藥：  1. 潰瘍（通過抑制氫—鉀—ATP酶）：碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、哌綸西平（阻斷M受體，抑制胃酸分泌）、奧美拉唑（通過抑制氫—鉀—ATP酶）、硫糖鋁（形成保護(hù)膜）、膠體次枸櫞酸鉍（形成保護(hù)膜）、甲硝唑、四環(huán)素、氨卞青霉素。  2. 助消化藥：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。  3. 止吐藥：甲氧氯普安、多潘立酮、奧丹西隆。  4. 瀉藥：硫酸鎂、硫酸鈉、酚酞、蒽醌類、液體石蠟、甘油。  5. 止瀉藥：地芬諾酯、藥用炭、洛哌丁胺、堿式碳酸鉍。  6. 利膽藥：去氫膽酸、苯西醇、熊去氧膽酸。  組胺類藥物：  H1受體阻滯劑具有抗組胺作用、抗膽堿作用、中樞作用。臨床用于變態(tài)反應(yīng)疾病，暈動(dòng)癥、嘔吐、失眠。不良反應(yīng)為嗜睡、乏力等。 　H2受體拮抗藥主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治療消化道潰瘍。  70. 子宮平滑肌興奮藥：  縮宮素：主要加強(qiáng)子宮收縮。臨床用于引產(chǎn)和催產(chǎn)以及產(chǎn)后出血。  麥角生物堿：主要用于興奮子宮和收縮血管。臨床用于產(chǎn)后子宮復(fù)原、子宮出血及偏頭痛。禁用于催產(chǎn)引產(chǎn)、血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。還有前列腺素。  71. 糖皮質(zhì)激素：  短效：可的松、氫化可的松。中效：潑尼松、潑尼松龍、甲潑尼松等。長(zhǎng)效：地塞米松、倍他米松等。  鹽皮質(zhì)激素：醛固酮、去氧皮質(zhì)酮，潴鈉排鉀，用于慢性腎上性皮質(zhì)功能減退。  72. 性激素類：  雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于絕經(jīng)期綜合癥、功能性子宮出血、卵巢功能不全和閉經(jīng)、乳房脹痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤瘡、骨質(zhì)疏松。  抗雌激素類：氯米芬、他莫昔芬，臨床用于功能性不孕癥和閉經(jīng)。  孕激素：黃體酮、醋酸甲羥孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔諾酮、雙醋炔諾酮。用于功能性子宮出血，痛經(jīng)和子宮內(nèi)膜易位，先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)。  雄激素和同化激素：  睪丸素、苯丙酸諾龍、葵酸諾龍、司坦唑、黃雄酮。用于睪丸功能不全，功能性子宮出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，貧血，同化作用。  口服避孕藥：抗排卵（孕激素與雌激素合用），抗著床（炔諾酮、甲地孕酮、雙炔失碳酯）男用：棉酚。  73. 胰島素、口服降血糖藥：  胰島素用于重癥IDDM或胰島素功能基本喪失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不能控制的患者，糖尿病發(fā)生各種急性或嚴(yán)重并發(fā)癥者，合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及將進(jìn)行大手術(shù)前后?？诜笛撬幇ɑ酋ｋ孱惡碗p胍類。 74. 抗甲狀腺藥：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比馬唑，用于甲亢的內(nèi)科治療，甲狀腺術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象輔助治療。小劑量用于預(yù)防單純性甲狀腺腫，大劑量能抑制甲狀腺激素的合成，用于術(shù)前準(zhǔn)備，甲狀腺危象治療。  75. β內(nèi)酰胺類抗生素：  青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：G+感染首選。首選于扁桃體炎、蜂窩組織炎、大葉性肺炎、膿胸等；首選于白喉、破傷風(fēng)、炭疽病、氣性壞疽；首選于鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱、放線菌??；首選于心內(nèi)膜炎。  半合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。廣譜青霉素：氨芐西林（丙磺酸延緩其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服。羧芐西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林，對(duì)綠膿桿菌有效，不能口服?；瞧S西林，不能口服，主要用于治療泌尿生殖道和呼吸道感染。呋芐西林、哌拉西林、阿洛西林對(duì)綠膿桿菌有較大的抗菌作用對(duì)酶不穩(wěn)定。還有美西林、吡呋氮卓脒青霉素，口服吸收好。還有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。 頭孢類作用于轉(zhuǎn)肽酶。  76. 非典型β內(nèi)酰胺類抗生素：  氨曲南：與氨基糖甙類合用可加強(qiáng)對(duì)綠膿桿菌和腸桿菌屬的作用。  克拉維酸：抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其它β內(nèi)酰胺類抗生素合用以增強(qiáng)療效。還有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亞胺培南、帕尼培南、美洛培南等。  77. 大環(huán)內(nèi)酯類（抗軍團(tuán)菌，對(duì)耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素：  紅霉素：被胃酸分解，可口服?？咕鷻C(jī)制為通過與敏感細(xì)菌核蛋白體的50S亞基結(jié)合，主要抑制肽?；猼RNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻礙肽鏈延長(zhǎng)，抑制敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，發(fā)揮抑菌或殺菌作用。首選用于白喉帶菌者、支原體肺炎、嬰兒肺炎、結(jié)腸炎、腸炎、敗血癥。本品是治療軍團(tuán)菌的最有效的首選藥。對(duì)青霉素過敏者可采用紅霉素治療。長(zhǎng)期使用可致二重感染。  麥迪霉素：口服吸收，對(duì)紅霉素耐藥菌有效。臨床常用于呼吸道、腸道、皮膚及軟組織感染。  還有米歐卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品種如羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。  克林霉素：口服，與核糖體50S亞基的23S結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞肽鏈的延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。紅霉素與克林霉素互相競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，呈藥理性拮抗作用，不宜合用。對(duì)厭氧菌具有廣譜抗菌作用。還有萬古霉素。  78. 多肽類抗生素：  桿菌肽：口服不吸收，抑制細(xì)胞壁合成，損壞細(xì)胞膜，毒性大，局部使用。  萬古霉素：必須靜脈注射，抑制粘肽的合成。  　諾氟沙星：主要用于泌尿道和胃腸道感染。  培氟沙星：臨床用于過敏感的G—菌和葡萄球菌所致的嚴(yán)重感染。  氧氟沙星：對(duì)G+菌（包括甲氧西林耐藥金葡菌）G—菌包括綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。臨床用于呼吸道感染、尿路感染、腸道感染、骨和關(guān)節(jié)感染、耳鼻喉和眼的感染、皮膚和軟組織感染。  環(huán)丙沙星：對(duì)耐藥綠膿桿菌、甲氧西林耐藥金葡菌、產(chǎn)青霉素淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌均有良效。對(duì)肺炎軍團(tuán)菌及彎曲桿菌也有高效。還有洛美沙星、氟羅沙星和左氟沙星。  人工合成抗菌藥：  82. 磺胺類藥：  主要是抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖，最終殺滅細(xì)菌還要依靠機(jī)體的防御機(jī)能。結(jié)構(gòu)與PABA相似，抑制二氫葉酸合成酶，從而抑制了細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。臨床用于流行性腦脊髓膜炎（可用磺胺間甲氧嘧啶或磺胺多辛，不顯著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲惡唑＋甲氧芐啶）、傷寒、鼠疫（磺胺嘧啶＋鏈霉素）、腸道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于潰瘍性結(jié)腸炎）和局部軟組織或創(chuàng)面感染（選用磺胺嘧啶銀）。不良反應(yīng)主要有泌尿系統(tǒng)的損害、過敏反應(yīng)和造血系統(tǒng)反應(yīng)。  磺胺嘧啶：首選于流行性腦脊髓膜炎。還有磺胺異惡唑、磺胺甲惡唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆、磺胺醋酰。  甲氧芐啶（TMP）：抑制二氫葉酸還原酶。與長(zhǎng)效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。  呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。還有呋喃唑酮和呋喃西林。 83. 抗結(jié)核藥和抗麻風(fēng)病藥：  一線藥：異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、鏈霉素。  二線藥：對(duì)氨基水楊酸、丙硫異煙胺、卡那霉素。  異煙肼：對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性，單用可產(chǎn)生耐藥性。機(jī)制是抑制分支桿菌酸的合成，使細(xì)菌喪失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治療結(jié)核病的首選藥物。  利福平：抗結(jié)核作用僅次于異煙肼，強(qiáng)于鏈霉素，選擇性抑制細(xì)菌依賴于DNA和RNA酶，阻礙mRNA合成，但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞RNA聚合酶則無影響。對(duì)腎功能不全者宜選用利福平，治療膽道感染效果好，也可用于治療麻風(fēng)病。還有利福定、利福噴丁等。  乙胺丁醇：對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有選擇性作用，主要與利福平或異煙肼合用于重癥的初治或復(fù)發(fā)性肺結(jié)核及空洞性肺結(jié)核的治療。主要用于對(duì)異煙肼、鏈霉素耐藥的結(jié)核桿菌引起的各種病，也用于不能耐受對(duì)氨基水楊酸的患者。  鏈霉素：最早用于臨床的抗結(jié)核藥。易產(chǎn)生耐藥性。  對(duì)氨基水楊酸：機(jī)制可能是競(jìng)爭(zhēng)性抑制細(xì)菌葉酸合成。  還有卡那霉素、乙硫異煙肼、吡嗪酰胺。  抗結(jié)核藥應(yīng)用原則：早期用藥、聯(lián)合用藥、長(zhǎng)期用藥、短期療法。  84. 抗麻風(fēng)病藥：  氨苯砜：作用機(jī)制與磺胺類藥物相似。還有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。  85. 抗真菌藥：  兩性霉素B：選擇性的與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合，在膜上形成微孔引起菌體內(nèi)容物外漏而死亡。治療全身性深部真菌感染為首選。  制霉菌素：多用于預(yù)防長(zhǎng)期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。  灰黃霉素：淺表真菌藥。頭癬首選藥。  還有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。  抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成：青霉素、頭孢菌素。  抑制細(xì)胞膜功能：兩性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。  抑制或干擾細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類。  抑制DNA、RNA合成：喹諾酮類、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效劑等。  耐藥性產(chǎn)生機(jī)制：。  抗瘧藥：  氯喹：治療瘧疾、腸外阿米巴病，治療自身免疫性疾病。作用機(jī)制影響DNA復(fù)制、RNA轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)合成。  青蒿素：作用于瘧原蟲滋養(yǎng)體的膜結(jié)構(gòu)及損傷內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。用于間日瘧，惡性瘧。復(fù)發(fā)率高。  奎寧：治療惡性瘧。不良反應(yīng)有金雞鈉反應(yīng)，心肌抑制作用，興奮子宮作用。  乙胺嘧啶：用于瘧疾病因性預(yù)防的首選藥。機(jī)制為抑制二氫葉酸合成酶。 　伯氨喹：根治良性瘧和阻斷各型瘧疾的傳播。  抗阿米巴病藥和抗滴蟲病藥：  甲硝唑、替硝唑、奧硝唑：對(duì)兩種病均可使用。  注意重點(diǎn)藥物全項(xiàng)：糖皮質(zhì)激素藥物、利尿藥、心臟病藥物和腎上腺素類藥物 34 / 3