解熱鎮(zhèn)痛和非甾類抗炎藥非甾體抗炎藥依其主要的臨床用途可分為doc-資料下載頁
2025-07-15 05:53本頁面
【正文】 用雖主要來自S(+)異構(gòu)體，在體內(nèi)R對映體可轉(zhuǎn)變成S對映體，故使用時不必折分，可用外消旋體。芳基丙酸類的藥物在體內(nèi)都有類似的光學(xué)活性轉(zhuǎn)化。該化合物的合成路線如下：*萘普生化學(xué)名為(+)α甲基6甲氧基2萘乙酸。本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末。幾不溶于水，溶于醇，略溶于醚。[α]D20+63176?！?+176。(C=1, CHCl3)。在日光照射下變色，需避光保存。pKa 。臨床上萘普生用（S）構(gòu)型的右旋光學(xué)活性異構(gòu)體。萘普生抑制前列腺素的生物合成的活性是阿司匹林的12倍，布洛芬的3～4倍，但比吲哚美辛低，僅為其的300分之一。萘普生口服吸收迅速而完全，部分以原型從尿中排出，部分以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式或以無活性的6去甲基萘普生從尿中排出。萘普生與血漿蛋白有高度的結(jié)合能力，故有較長的半衰期(12～15小時)。本品適用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性脊椎炎等疾病。*酮洛芬化學(xué)名為α甲基3苯甲酰基苯乙酸。酮洛芬為芳基烷酸類化合物，具鎮(zhèn)痛消炎及解熱作用。解熱作用比吲哚類強(qiáng)4倍，比阿司匹林強(qiáng)100倍，消炎鎮(zhèn)痛作用比阿司匹林強(qiáng)150倍，消炎作用較布洛芬強(qiáng)，副作用小，毒性低。口服自胃腸道吸收。本品用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎，關(guān)節(jié)強(qiáng)硬性脊椎炎及痛風(fēng)等。四、1，2苯并噻嗪類1,2苯并噻嗪結(jié)構(gòu)的抗炎藥又稱為昔康類（Oxicams），是體內(nèi)環(huán)氧合酶的抑制劑。該類藥物的半衰期一般較長，可一天給藥一次。代表藥物有吡羅昔康(Piroxicam)，安吡昔康（Ampiroxicam）是吡羅昔康的前體藥物，口服后在胃腸道中轉(zhuǎn)化為吡羅昔康產(chǎn)生作用，其安全指數(shù)比原藥高。舒多昔康(Sudoxicam )、美洛昔康（Meloxicam）和伊索昔康（Isoxicam）均為抗炎鎮(zhèn)痛效果強(qiáng)、毒性小的長效藥物。美洛昔康對環(huán)氧合酶2（COX2）的選擇性很強(qiáng)，因而致潰瘍的副作用小。 安吡昔康 舒多昔康 美洛昔康 伊索昔康 *吡羅昔康 化學(xué)名為 2甲基4羥基N(2吡啶基)2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物。又名炎痛喜康。本品作用略強(qiáng)于吲哚美辛，有明顯的鎮(zhèn)痛，抗炎及一定的消腫作用。副作用較輕微。用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。*美洛昔康化學(xué)名為 2甲基4羥基N[2（5甲基）噻唑基]2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物。美洛昔康具有較強(qiáng)的抗炎活性，可有效地治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎。美洛昔康對與炎癥有關(guān)的COX2的抑制活性較對COX1的抑制活性強(qiáng)，因而具有較好的抗炎作用和較少的胃腸道和腎臟的副作用。非甾體抗炎藥大都具有胃腸道刺激的副作用，而且這種副作用與抗炎作用是平行的。原認(rèn)為與酸性的藥物對胃部的刺激有關(guān)，但作成非酸性前藥或用制劑的方法改變吸收部位，都只能部分地減少這些副作用?，F(xiàn)代的研究認(rèn)為藥物被吸收后全身分布，在抑制炎癥部位的前列腺素的合成的同時，也抑制了胃粘膜中前列腺素的合成。前列腺素對動物和人體的胃酸分泌有很強(qiáng)的抑制作用，可保護(hù)胃粘膜。故長期大劑量使用非甾體抗炎藥，會使胃酸分泌過多，導(dǎo)致潰瘍甚至出血。近年來發(fā)現(xiàn)，環(huán)氧合酶COX有兩種形式（同功酶）存在，即COX1和COX2，它們的作用不一樣。COX2是一個誘導(dǎo)酶，在炎癥部位被誘導(dǎo)使活性增高，從而使炎癥組織的前列腺素含量增加，產(chǎn)生炎癥。因此，研究選擇性的抑制COX2的非甾體抗炎藥則能避免藥物對胃腸道的副作用，現(xiàn)已有選擇性的抑制COX2的藥物上市，如賽利克西（Celecoxib）和羅非克西（Rofecoxib）。賽利克西對COX2的抑制作用是對COX1的400倍。據(jù)報導(dǎo)其胃腸道的副作用與安慰劑相當(dāng)。 賽利克西 羅非克西13 /
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