【正文】 擾味蕾的味覺而發(fā)揮作用。 4．泡騰劑 泡騰劑遇水后可產(chǎn)生大量的二氧化碳，麻痹味蕾。 5．著色劑 １）天然色素 為植物色素，如紅色的紫草根、黃色的胡蘿卜素、藍(lán)色的松葉蘭、綠色的葉綠酸酮鈉鹽、棕色的焦糖。礦物色素主要有氧化鐵（棕紅色）。天然色素多供內(nèi)服制劑選用。 ２）合成色素 我國批準(zhǔn)的內(nèi)服的有莧菜紅、檸檬黃、胭脂紅等；外用的有伊紅、品紅、美藍(lán)等。 6．其他 １）分散劑 能幫助藥物在溶劑中均勻分散的附加劑，如增溶劑、助溶劑，乳化劑。 ２）穩(wěn)定劑 增加藥物穩(wěn)定性的附加劑，如潤濕劑、助懸劑、抗氧劑、螯合劑、pH調(diào)節(jié)劑等。 、糖漿劑和芳香水劑 １．概念 低分子藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體，可以口服、外用。 2．制備方法 溶解法。 工藝流程： 藥物稱量→溶解→濾過→質(zhì)量檢查→包裝 主要操作是溶解與過濾。溶解時要取3/4的溶劑，加入稱好的藥物，攪拌使其溶解。必要時要加熱幫助溶解，難溶性藥物還可加助溶劑促進(jìn)溶解。溶解了的藥液要過濾，并通過濾器加溶劑至全量。 3．質(zhì)量要求 含量準(zhǔn)確、澄明、穩(wěn)定、色香味。 . １．概念 含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。 ２．分類 １）單糖漿 是蔗糖的近飽和水溶液，濃度為85%(g/ml)%(g/g)，在口服液體制劑中廣泛使用，作矯味劑和助懸劑。２）藥用糖漿 ３．制備方法 熱溶法、冷溶法、混合法。單糖漿常用熱溶法制備；藥用糖漿用混合法制備，如磷酸可待因糖漿。 ４．質(zhì)量要求 應(yīng)澄明，在貯存期間不得有酸敗、異臭、產(chǎn)生氣體和其它變質(zhì)現(xiàn)象。含糖量合格。 １．概念 芳香揮發(fā)性藥物的飽和或近飽和的水溶液。藥物多數(shù)為揮發(fā)油。 ２．制法 １）溶解法 原料藥為純揮發(fā)油或化學(xué)藥物，用此法。 ２）蒸餾法原料藥為含揮發(fā)性成分的藥材，用此法。 ３．質(zhì)量要求 應(yīng)澄明，有原藥物的氣味，不得有異臭、沉淀和雜質(zhì)。 １．溶膠劑的概念 溶膠劑系指固體藥物以1~100nm大小的微粒分散在水中形成的非均相液體分散系統(tǒng)，又稱為疏水膠體。 ２．溶膠劑的性質(zhì)１）微粒大小 ２）光學(xué)性質(zhì) 丁鐸爾效應(yīng)。 ３）動力學(xué)性質(zhì) 布朗運動。 ４）電學(xué)性質(zhì) 溶膠劑中的膠粒有雙電層結(jié)構(gòu)，ζ電位。５）物理穩(wěn)定性 . １．高分子溶液劑的概念 指高分子化合物溶解于溶劑中形成的均相澄明液體。 ２．高分子水溶液的性質(zhì) ３．高分子溶液劑的制備 高分子化合物的溶解過程是一個溶脹過程，包括有限溶脹和無限溶脹兩個階段。在有限溶脹階段，要盡量加大高分子與溶劑的接觸面積；在無限溶脹階段，可控制溫度來加快分散，通?？梢约訜?，如明膠和羧甲基纖維素鈉的溶解，也有的高分子在冷水中溶解得更快，如甲基纖維素。 1．乳劑的概念 乳劑是一種液體以微小液滴的形式分散于另一種互不相溶的液體中形成的非均相液體制劑。稱小液滴為分散相（內(nèi)相，非連續(xù)相）；另一種液體為分散介質(zhì)（外相，連續(xù)相）。乳化劑是乳劑不可缺少的組分，可稱為中間相。乳劑的基本組成為內(nèi)相、外相與乳化劑（或油相、水相與乳化劑）。 2．乳劑的分類 1）按分散相質(zhì)點大小分： （1）~10μm，為乳白色不透明液體。（2）~，如靜脈注射乳劑。 （3），為透明液體。 2）按分散相與分散介質(zhì)性質(zhì)分： （1）水包油（O/W）型 （2）油包水（W/O）型（3）復(fù)合型乳劑分為O/W/O與W/O/W二類。 3）乳劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用 （1）液體藥劑口服、外用 （2）注射劑肌肉、靜脈注射 （3）栓劑（4）軟膏劑 （5）氣霧劑 1．乳化劑的基本要求 1）乳化力強 能強烈地降低油、水之間的界面張力，并能在小液滴周圍形成牢固的膜，以維持乳劑的穩(wěn)定。 2）安全 毒副作用與刺激性小。 3）穩(wěn)定 化學(xué)穩(wěn)定性與生物穩(wěn)定性好。 2．常用的乳化劑 1）O/W型乳化劑硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、十二烷基硫酸鈉、聚山梨酯（吐溫類）、賣澤類、芐澤類、泊洛沙姆、阿拉伯膠、西黃芪膠、卵磷脂等。 2）W/O型乳化劑硬脂酸鈣（鎂、鋅）、脂肪酸山梨坦（司盤類）。 3．乳化劑的選擇 1）根據(jù)乳劑的類型選擇 主要參考乳化劑HLB值。 2）根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇 乳劑的給藥途徑有外用、口服、局部注射與靜脈注射，選擇乳化劑時應(yīng)考慮到乳劑的安全性。 3）根據(jù)乳化劑的穩(wěn)定性選擇 乳化劑對一定的pH值有一定的耐受能力，且不與藥物之間發(fā)生配伍變化。 4）乳化劑的混合使用 混合乳化劑有更大的適應(yīng)性，混合使用可滿足理想的HLB值、適當(dāng)?shù)恼承约澳さ睦喂绦缘男枰?。非離子型表面活性劑可混合使用（如脂肪酸山梨坦與聚山梨酯的混合使用）；非離子與陰離子表面活性劑也可混合使用。但不能與陽離子表面活性劑混合使用。 1．有油相、水相與乳化劑三個基本成分存在，且油、水兩相有適當(dāng)?shù)南囿w積比，分散相的濃度一般在10%~50%之間。 2．做乳化功，如攪拌、研磨、強烈振搖等。 3．乳化劑吸附在乳滴表面，形成乳化膜，降低油、水之間的界面張力，形成乳劑。 1．乳化劑的性質(zhì) 是主要因素，乳化劑的HLB值大，可形成O/W型乳劑。 2．相體積比 內(nèi)相體積在10%~50%時，乳劑較穩(wěn)定；當(dāng)內(nèi)相容積超過74%時，乳劑就轉(zhuǎn)型或被破壞。 1．干膠法與濕膠法 1）乳化劑先與油混合，再加入水乳化的方法稱干膠法； 2）乳化劑先與水混合，再加入油乳化的方法，稱濕膠法。 以阿拉伯膠為乳化劑時要采用這兩種方法。采用這兩種方法時，均需先制初乳。初乳中油、水、膠需要一定比例，如以植物油、魚肝油為油相時，油、水、膠的比例是：4:2:1。 2．新生皂法 油相中（植物油）含硬脂酸等有機酸；水相中含氫氧化鈉、氫氧化鈣、三乙醇胺等堿；。以鈉肥皂、三乙醇胺皂為乳化劑，可制成O/W型乳劑。以鈣肥皂為乳化劑，可制成W/O型乳劑。 3．機械法4．微乳的制備 5．復(fù)合乳劑的制備 采用二步乳化法。先制一級乳，再將一級乳作為內(nèi)相，選擇適當(dāng)?shù)娜榛瘎?，制成二級乳。如W/O/W型復(fù)合乳的制備，先選擇親油性乳化劑（如吐溫類）與油相和水相混合，用機械法制成W/O型一級乳；再將一級乳與水和親水性乳化劑（如吐溫類）混合，用乳化設(shè)備做乳化功，即可得到復(fù)合乳劑。 藥物在乳劑中應(yīng)盡量分散細(xì)小、均勻。藥物溶于油相者，可將其溶于油中（溶于水相者，可先將其溶于水中），再與另一相及乳化劑混合，制成乳劑。 乳劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，在制備或放置過程中，常發(fā)生以下幾種變化： 1．分層 2．絮凝 3．轉(zhuǎn)相 4．合并或破壞 5．影響合并和破壞的因素有： 1）乳滴的大小與均勻性 2）乳化膜的牢固程度 3）溫度、光照、微生物等 除應(yīng)符合液體制劑常規(guī)要求外，還可從以下幾個方面考察乳劑的物理穩(wěn)定性： 1．乳滴大小的測定 應(yīng)符合規(guī)定粒徑的要求?？捎蔑@微鏡、透射鏡、庫爾特計數(shù)器測定。 2．分層現(xiàn)象的觀察 3．乳滴合并速度的測定 4．穩(wěn)定常數(shù)的測定 1．混懸劑的概念指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。~10μm之間，、大到50μm的微粒，都是藥劑學(xué)所涉及的范圍。分散介質(zhì)大多為水，也可以為植物油。 2．選擇混懸劑的條件 1）難溶性藥物、劑量超過了溶解度而不能以溶液劑形式應(yīng)用的藥物； 2）為了使藥物產(chǎn)生緩釋作用； 3）兩種溶液混合時藥物的溶解度降低而析出固體藥物時； 4) 為安全起見，毒劇藥或劑量小的藥物不應(yīng)該制成混懸劑。 3．混懸劑的質(zhì)量要求 除制劑的常規(guī)要求（含量合格、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定、衛(wèi)生學(xué)合格）外，混懸劑的特殊質(zhì)量要求如下： 1）微粒大小符合規(guī)定要求。 2）微粒沉降速度慢，沉降后不應(yīng)有結(jié)塊現(xiàn)象，輕搖后應(yīng)迅速均勻分散。 3）有一定的粘度。 4）外用的易涂布。 1．微粒的沉降 靜置時微粒會自然沉降，沉降速度服從Stokes定律，根據(jù)該定律，可采取兩個措施延緩微粒的沉降速度：一是減小微粒的半徑(r)；二是增加混懸劑的粘度(η)，可加入助懸劑。 2．微粒的荷電與水化微粒荷電使微粒間有斥力，加之微粒表面水化膜的存在，利于混懸劑的穩(wěn)定。 3．絮凝與反絮凝 加入一定量的電解質(zhì)后，可降低混懸劑的ζ電位。ζ電位降至20~25mV范圍內(nèi)，微粒會形成疏松的絮狀沉淀，使混懸劑不結(jié)餅，搖后易分散。發(fā)揮此種作用的電解質(zhì)稱絮凝劑?；鞈覄舛群芨邥r，其流動性可能很差，如果加入適量電解質(zhì)可使微粒表面帶電增加、斥力增加，可改善其流動性，發(fā)揮此種作用的電解質(zhì)稱反絮凝劑。 5．微粒的潤濕 6．混懸劑穩(wěn)定劑 1）助懸劑 甘油、糖漿、阿拉伯膠、纖維素類、硅皂土、觸變膠等。 2）潤濕劑 表面活性劑，HLB值在7~11之間，如吐溫類。 3）絮凝劑與反絮凝劑 絮凝劑與反絮凝劑所用的電解質(zhì)相同：枸櫞酸鹽、酒石酸鹽、磷酸鹽等。 1．分散法 2．凝聚法 1）物理凝聚法2）化學(xué)凝聚法 混懸劑除液體制劑的常規(guī)質(zhì)量評價外（含量、衛(wèi)生學(xué)等），還需考查其特殊的物理性質(zhì)。 1．粒度大小的測定 可用顯微鏡與庫爾特計數(shù)器檢查。 2．沉降容積比(F) 的測定是指沉降物的容積與混懸劑的容積之比。F值越大，混懸劑越穩(wěn)定。沉降容積比被《中國藥典》2000年版收載于附錄的制劑通則中。 3．絮凝度(β) 的測定 β值越大，絮凝效果越好。 3. 重新分散試驗通過轉(zhuǎn)動或振搖，容器底部的沉降物分散得越快，說明分散性越好。 4. 流變學(xué)測定 藥 劑 學(xué)：（1）重要概念與常用術(shù)語（2）常用劑型的定義、特點、質(zhì)量要求（3）典型劑型的制備（4）制劑的常用輔料、處方設(shè)計（5）新技術(shù)與新劑型的概念（6）影響制劑穩(wěn)定性因素及常用穩(wěn)定化措施（7）生物藥劑學(xué)及藥物動力學(xué)的主要內(nèi)容（8）藥物制劑的配伍與相互作用（1）制劑的基本理論（2）一般劑型的制備（3）制劑的包裝和貯存（1）藥劑學(xué)的任務(wù)和發(fā)展（2）制劑中的常用設(shè)備第一章 緒 論一、藥劑學(xué)基本概念制劑和劑型的概念劑型：適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備藥物應(yīng)用形式　　　?。骋黄贩N可以制成不同的劑型）　制劑：根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)，制備的藥物應(yīng)用形式的具體品種　　　?。骋粍┬椭泻胁煌木唧w品種） 方劑和調(diào)劑學(xué)的概念藥劑學(xué)的概念研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。二、藥物劑型概論劑型的重要性1) 改變作用性質(zhì)、作用速度；2) 降低（或消除）毒副作用；3) 提高靶向性、影響療效；4) 提高藥物穩(wěn)定性劑型分類1）按給藥途徑（臨床）? 胃腸道? 非胃腸道（注射、呼吸道、皮膚、粘膜、腔道）2）按分散系統(tǒng)（研究）? 按藥物粒子大?。ǚ稚⒍龋┡判颍? 低分子溶液高分子溶液膠體溶液乳劑混懸劑固體制劑? 氣體分散型（溶液、乳劑、混懸劑）3）按形態(tài)（大眾化）? 固、液、氣、半固體（本藥劑學(xué)為綜合分類）三、藥劑學(xué)的任務(wù)1）基本理論的研究；2）六個研發(fā)： 新劑型；新輔料；新設(shè)備；中藥；生物技術(shù)制劑；醫(yī)藥新技術(shù)。四、藥劑學(xué)的分支學(xué)科1）物理藥劑學(xué)2）工業(yè)藥劑學(xué)3）生物藥劑學(xué)4）藥物動力學(xué)5）臨床藥學(xué)五、藥劑學(xué)的發(fā)展六、藥典與處方簡介１、藥典１）藥典的概念： 一個國家收載藥品標(biāo)準(zhǔn)、規(guī)格的法典２）藥典的特點A、權(quán)威編輯出版；B、政府執(zhí)行，有法律約束力；C、收載藥品療效確切、副作用小、質(zhì)量穩(wěn)定 （制劑3要素）；并且明確質(zhì)標(biāo)；D、反映醫(yī)藥科技與生產(chǎn)的水平。３）中國藥典的主要構(gòu)成? 凡例（總說明）? 正文（主要內(nèi)容）? 附錄（制劑通則和通用檢查方法）（制劑通則：劑型的概念、一般標(biāo)準(zhǔn)、常規(guī)檢查方法等）２、處方 處方的概念　　　　醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)劑的重要書面文件?！　☆愋? 法定處方：藥典、部標(biāo)、國標(biāo)收載的，有法律約束力；? 協(xié)定處方：根據(jù)本醫(yī)院或本地區(qū)需要制定，醫(yī)院藥劑科用于常用 藥物大量配置和貯存；? 醫(yī)師處方：醫(yī)師對個別病人用藥的書面文件，具有法律、技術(shù)、 經(jīng)濟意義；第二章 液體制劑一、概述（一）概念、特點、分類和質(zhì)量要求：藥物分散于適宜介質(zhì)→液體型制劑（內(nèi)、外用）:(1)分散度大、吸收快,作用迅速。 (2)給藥途徑廣,可內(nèi)服也可外用 (3)易于分劑量,服用方便。(4)能減少某些藥物對胃腸道的刺激性。(5)可提高藥物的生物利用度。不足:(1)穩(wěn)定性差。(2)攜帶、運輸和貯存不方便。(3)水性液體易霉變。(4)非均勻性液體易分層或沉淀。 (1)均相液體應(yīng)澄明；非均相應(yīng)粒子均勻；(2)濃度準(zhǔn)確。(3)口服應(yīng)外觀口感好；外用應(yīng)無刺激、過敏等。(4)應(yīng)具有一定的防腐力,保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變。(5)包裝容器適宜.： (1)按分散系統(tǒng)分類溶液（低、高分子）溶膠乳劑混懸劑（粒子） ↘均相液體 ↘非均相液體 且低分子溶液劑也稱溶液劑 溶膠劑又稱疏水膠體溶液 (2)按給藥途徑：口服、外用（皮膚、五官科、腔道等） 溶劑的作用和條件（溶解藥物、提高穩(wěn)定性、增加溶解度）1:作用:溶解和分散藥物(液體制劑的溶劑,對溶液劑來說可為溶劑,對非均相液體制劑來說作為分散介質(zhì))2:條件。(1)對藥物具有較好的溶解性和分散性。 (2)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,不與藥物或附加劑發(fā)生反應(yīng), (3)不影響藥效的發(fā)揮和含量測定。 (4)毒性小、無刺激性、無不適的臭味。 藥物+液體分散介質(zhì) 附加劑 液體制劑 （ 基本組成） 防腐、著色、調(diào)味劑 均相：溶液劑=基本組成+ 增溶劑+穩(wěn)定劑