湖南師大藥物化學(xué)期末題目集-資料下載頁(yè)
2025-06-07 21:07本頁(yè)面
【正文】 有引濕性；在空氣中漸漸吸收二氧化碳，分解成苯妥英，常因部分水解而渾濁，治療癲癇大發(fā)作和局部發(fā)作，對(duì)小發(fā)作無(wú)效抗精神失常藥可分為抗精神病藥（鹽酸氯丙嗪）、抗抑郁藥（鹽酸丙咪嗪：抑制內(nèi)源性生物胺的重吸收）、抗狂躁藥、抗焦慮藥四類氯丙嗪和奮乃靜的變色：吩噻嗪母環(huán)易被氧化鹽酸氯丙嗪在空氣或在日光中放置漸變紅色，加入vc等抗氧劑，光毒反應(yīng)奮乃靜長(zhǎng)效藥的設(shè)計(jì)原理：奮乃靜和氟奮乃靜是以哌啶環(huán)取代側(cè)鏈二氨基的吩噻嗪類藥物，其作用與鹽酸氯丙嗪相似，但抗精神病的作用強(qiáng)度大；利用側(cè)鏈的醇羥基與長(zhǎng)鏈脂肪酸成脂，在肌肉注射后在體內(nèi)吸收減慢，水解成原藥的速度也較慢，是延長(zhǎng)作用時(shí)間的前藥，特別適用于需長(zhǎng)時(shí)期治療且服藥不合作的患者。鎮(zhèn)痛藥按結(jié)果和來(lái)源可分作嗎啡生物堿、半合成和全合成的鎮(zhèn)痛藥三大類。半合成和全合成鎮(zhèn)痛藥共同的結(jié)構(gòu)特征：分子中具有一平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)；有一個(gè)堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽(yáng)離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面；含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而羥基部分在立體構(gòu)型中應(yīng)突起的平面的前方。藥物作為激動(dòng)劑還是拮抗劑，主要取決于藥物與哪一個(gè)輔助的疏水區(qū)域相結(jié)合。腎上腺素具有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，遇空氣中的氧或其他弱氧化劑，日光、熱及微量金屬離子均能使其氧化變質(zhì)，生成紅色的腎上腺素紅，繼而聚合成棕色多聚體。目前臨床應(yīng)用的H1受體拮抗劑品種較多，按化學(xué)結(jié)構(gòu)可大致分類為：乙二胺類，氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類、哌啶類和其他類。半合成鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分為苯基哌啶類、開(kāi)鏈類、苯嗎喃類鹽酸美沙酮為什么作用時(shí)間比嗎啡長(zhǎng)？本品的羥基位阻大，因而化學(xué)反應(yīng)活性顯著減弱，不能生成縮氨脲或腙，也不能被納貢齊或異丙醇鋁還原局部麻醉藥的作用機(jī)理：局麻藥阻滯神經(jīng)沖動(dòng)是通過(guò)直接作用于鈉離子通道，阻斷鈉離子內(nèi)流，從而降低或防止神經(jīng)細(xì)胞膜去極化，使膜穩(wěn)定。局麻藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)：親脂性芳香環(huán)、中間連接功能基、親水性胺基鹽酸普魯卡因：以對(duì)硝基苯為原料，經(jīng)氧化、酯化得硝基卡因，再經(jīng)還原、成鹽即得鹽酸利多卡因以其結(jié)構(gòu)中的酰胺基區(qū)別于普魯卡因的酯鍵，酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，另外鹽酸利多卡因酰胺鍵的兩個(gè)臨位均有甲基，有空間位阻，使鹽酸利多卡因的酸或堿性溶液均不易水解，體內(nèi)酶解得速度也比較慢。
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