湖南師大藥物化學(xué)期末題目集-全文預(yù)覽
【正文】 嗪類藥物，其作用與鹽酸氯丙嗪相似，但抗精神病的作用強(qiáng)度大；利用側(cè)鏈的醇羥基與長鏈脂肪酸成脂，在肌肉注射后在體內(nèi)吸收減慢，水解成原藥的速度也較慢，是延長作用時間的前藥，特別適用于需長時期治療且服藥不合作的患者。腎上腺素具有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)，遇空氣中的氧或其他弱氧化劑，日光、熱及微量金屬離子均能使其氧化變質(zhì)，生成紅色的腎上腺素紅，繼而聚合成棕色多聚體。半合成鎮(zhèn)痛藥按結(jié)構(gòu)分為苯基哌啶類、開鏈類、苯嗎喃類鹽酸美沙酮為什么作用時間比嗎啡長？本品的羥基位阻大，因而化學(xué)反應(yīng)活性顯著減弱，不能生成縮氨脲或腙，也不能被納貢齊或異丙醇鋁還原局部麻醉藥的作用機(jī)理：局麻藥阻滯神經(jīng)沖動是通過直接作用于鈉離子通道，阻斷鈉離子內(nèi)流，從而降低或防止神經(jīng)細(xì)胞膜去極化，使膜穩(wěn)定。半合成和全合成鎮(zhèn)痛藥共同的結(jié)構(gòu)特征：分子中具有一平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)；有一個堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面；含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而羥基部分在立體構(gòu)型中應(yīng)突起的平面的前方。巴比妥酸無活性的原因：巴比妥酸和5本巴比妥酸的結(jié)構(gòu)是分別在5位碳上保留了兩個和一個氫的巴比妥，在生理ph條件先99%以上被解離，以離子狀態(tài)存在，不能透過細(xì)胞膜和血腦屏障，故無鎮(zhèn)靜作用。解釋雌二醇不能口服的原因，并針對這些原因設(shè)計一個可以口服的藥物，寫出結(jié)構(gòu)。在氫化可的松的1,2位引入雙鍵可使（ 抗炎 ）活性增強(qiáng)。寫出一個喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)并闡明其構(gòu)效關(guān)系。3．簡答題 寫出一個喹諾酮類藥物的結(jié)構(gòu)并闡明其構(gòu)效關(guān)系 簡要討論磺胺藥物的構(gòu)效關(guān)系。舉例說明頭孢菌素的結(jié)構(gòu)改造部位、改造方法及產(chǎn)生的效果。降低氯霉素苦味的結(jié)構(gòu)改造方法為（合成他的酯類或類似物）。Aztreonam屬于（非經(jīng)典的單環(huán)）類β內(nèi)酰胺抗生素，對各種β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。簡要說明氟尿嘧啶的抗腫瘤作用機(jī)制。按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類，塞替哌屬于（乙撐亞胺）類烷化劑。第七章3．填空題亞硝基脲類烷化劑的骨髓毒性是由于其（ 結(jié)構(gòu)中b—氯乙基的具有較強(qiáng)親脂性 ）性質(zhì)引起的。
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