不同糖皮質(zhì)激素之間的區(qū)別-藥劑科-資料下載頁(yè)
2025-05-26 00:43本頁(yè)面
【正文】 20% 10% 2% 代謝 首過(guò)效應(yīng) 首過(guò)效應(yīng) 首過(guò)效應(yīng) ? 第 1個(gè)批準(zhǔn)用于嬰兒哮喘的藥物和皮質(zhì)激素霧化劑型；可用于治療小兒毛細(xì)支氣管炎和急性喉炎。 ? 肺內(nèi)沉積率高。治療急性喉炎比甲潑尼龍、地塞米松靜脈注射見(jiàn)效快，可縮短治療時(shí)間 。 布地奈德霧化吸入劑 吸入型糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng) ? 全身不良反應(yīng) – 吸入給藥具有較高的呼吸道內(nèi)活性，局部用藥的全身不良反應(yīng)與全身用藥相比少而輕 ? 80％ 90％沉積在口腔內(nèi) ? 其中 40％ 50％進(jìn)入消化道吸收入血，通過(guò)肝臟首過(guò)效應(yīng)而使全身生物利用度明顯降低。 ? 10％ 20％ 吸入呼吸道，其中 4％呼出體外，其余沉積在下呼吸道，有一部分被吸收入血。 ? 所以，按正確的使用方法，吸過(guò)后及時(shí)漱口，真正被吸收入血的藥量很小。 ? 發(fā)生全身不良反應(yīng)的危險(xiǎn)因素增加 – 嚴(yán)重哮喘患者吸入激素的治療劑量提高 – 干粉吸入劑儲(chǔ)藥量增加 ? 咽喉部刺激 – 咽部不適，口干，咳嗽，嘶啞， 口咽部霉菌感染 吸入性糖皮質(zhì)激素類藥物使用注意事項(xiàng) ? 吸入品種的選擇不能隨意用全身用糖皮質(zhì)激素替代 – 地塞米松霧化吸入療法： 全身吸收廣泛， HPA軸抑制 – 潑尼松霧化吸入療法： 水溶性強(qiáng)，局部療效弱 – 氫化可的松霧化吸入療法： 水溶性強(qiáng)，局部療效弱 不同類激素在使用中不能隨意替換 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物體內(nèi)相互作用 ? 參見(jiàn)說(shuō)明書(shū)和藥學(xué)參考書(shū) ? 主要考慮以下相關(guān)因素： 如 – 不良反應(yīng)的疊加 ? 致潰瘍藥物：非甾體解熱鎮(zhèn)痛藥 ? 致感染藥物：免疫抑制劑，疫苗 ? 致高血糖藥物：噻嗪類利尿藥： ? 致精神癥狀藥物：三環(huán)類抗抑郁藥 ? 致水腫藥物：蛋白質(zhì)同化激素 – 酶代謝影響 ? 苯巴比妥、苯妥英、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑可加快皮質(zhì)激素代謝，故同用時(shí)需適當(dāng)增加劑量 – 其他 …… 糖皮質(zhì)激素類藥物老年患者用藥 ? 警惕 高血壓 ? 警惕 糖尿病 ? 警惕 更年期后女性骨質(zhì)疏松加重 糖皮質(zhì)激素類藥物兒童用藥 ? 全身用藥 ，須十分慎重，可抑制患兒生長(zhǎng)和發(fā)育 ,長(zhǎng)期服用發(fā)生骨質(zhì)疏松癥、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內(nèi)障的危險(xiǎn)性增加 – 采用 短效 或 中效 制劑，避免使用長(zhǎng)效制劑 (如地塞米松 ) – 口服中效制劑 隔日療法 可減輕對(duì)生長(zhǎng)的抑制作用。 – 須密切觀察不良反應(yīng) 。 – 對(duì)于有腎上腺皮質(zhì)功能減退患兒的治療 ,激素用量 應(yīng)根據(jù)體表面積 而定，如果按體重計(jì)算則易發(fā)生過(guò)量，尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。 ? 局部用藥 – 吸入型糖皮質(zhì)激素 ? 布地奈德批準(zhǔn)用于兒童 ? 正確使用吸入裝置，保證劑量準(zhǔn)確 ? 吸入后漱口并吐出 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物妊娠期用藥 藥物名稱 人類數(shù)據(jù) FDA 危險(xiǎn)分級(jí) 澳大利亞 危險(xiǎn)分級(jí) 氫化 (可的松 ) 有致畸危險(xiǎn) 可使用 D (13月 ) C 輕微致畸和毒性作用，但用藥的益處遠(yuǎn)大于危險(xiǎn)性，應(yīng)權(quán)衡利弊 A 潑尼松(龍 ) 有致畸危險(xiǎn) 可使用 D (13月 ) C 廣泛使用 ,有輕微致畸作用 A 地塞米松 有致畸危險(xiǎn) 可使用 D (13月 ) C 孕婦益處遠(yuǎn)大于胎兒危險(xiǎn)，目前尚無(wú)資料證明存在危險(xiǎn)性 A 甲潑尼龍 無(wú)資料 A 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物妊娠期用藥 ? 現(xiàn)有資料顯示，激素類藥物在妊娠最初 3個(gè)月時(shí)用藥的安全性存在爭(zhēng)論，臨床研究結(jié)果有矛盾 – 有薈萃分析顯示全身用藥可導(dǎo)致少量但與用藥明顯相關(guān)的口腔裂發(fā)生 ? 雖然存在可疑致畸危險(xiǎn)性，但應(yīng)考慮孕婦疾病狀態(tài)，權(quán)衡孕婦和胎兒利弊用藥 – 正常人群口腔裂的發(fā)生率低： 1/1000， – 發(fā)生率略有增加，對(duì)整體畸形發(fā)生率影響很小 – 妊娠 12周后上顎發(fā)育結(jié)束，之后用藥是安全的 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物妊娠期用藥 ? 氫化可的松 – 透過(guò)胎盤比例小： 10%15%(85%經(jīng)胎盤代謝失活為可的松 ) – 治療孕婦疾患 ? 潑尼松龍 – 經(jīng)胎盤代謝失活為潑尼松，比例不詳，但有報(bào)道可同時(shí)治療孕婦和胎兒疾患 ? 地塞米松 – 透過(guò)胎盤比例大： 46%(54%經(jīng)胎盤代謝失活 ) – 治療胎兒疾患 全身用糖皮質(zhì)激素類藥物哺乳期用藥 糖皮質(zhì)激素類藥物可由乳汁痕量分泌，乳汁濃度是血漿濃度的 5%25%，經(jīng)乳汁攝入的藥量＜ %的母體劑量，不足嬰兒內(nèi)源性激素分泌量的10%。 有可能對(duì)嬰兒造成不良影響，應(yīng)權(quán)衡利弊，盡量避免使用。 ? 短效激素： 內(nèi)源性短效激素在母乳中有微量分泌，人工合成短效激素?zé)o相關(guān)數(shù)據(jù)。 ? 中效激素： 在母乳中有微量分泌。母親服用潑尼松 ≤20mg/日，甲潑尼龍 ≤8mg/日，乳汁中含量可忽略不計(jì)。如劑量超出，可于服藥 34小時(shí)后哺乳，以減少嬰兒攝入量。 ? 長(zhǎng)效激素： 未見(jiàn)在哺乳期使用的報(bào)道，因此沒(méi)有相關(guān)數(shù)據(jù)，但推測(cè)地塞米松分子量低，完全可分泌進(jìn)入乳汁，應(yīng)避免長(zhǎng)期使用，或用藥期間停止哺乳。 局部用糖皮質(zhì)激素類藥物妊娠期用藥 吸入型糖皮質(zhì)激素 (特別是布地奈德 )妊娠期間長(zhǎng)期應(yīng)用相對(duì)安全，未發(fā)現(xiàn)與致畸有相關(guān)性。 謝謝
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