mls類(lèi)抗生素及細(xì)菌耐藥性-資料下載頁(yè)
2025-05-25 22:55本頁(yè)面
【正文】 H3CO HC H3O HH3CO HO OO C H3ON C H3H3CC H3H OOO C H3OO HC H3H3CON HH 3 CH 3 CC H 3OOC H 3OO HC H 3O HH 3 CH 3 CON C H 3H 3 CC H 3OH OOOO C H 3O HC H 3C H 3OH 3 C O 羅紅霉素 地紅霉素 O HH3COH3CO H O C H3C H3H3CC H3OC H3OOOH3COO C H3C H3O HC H3OH ONC H3H3CC H3克拉紅霉素 氟紅霉素 NOH3CO HO HH3COC H3C H3H3C C H3O HC H3H3CO C H3NH3CC H3OH OOO C H3OC H3O HC H3阿齊紅霉素 OOH 3 C OH 3 C O HO HC H 3H COON C H 3H 3 CC H 3H OOOOOC H 3C H 3OC H 3OOC H 3羅他霉素 OOC H3OOH3C OOH3COH OC H3OOOC H3OC H3ONC H3H COOC H3H3CC H3C H3OC H3O乙酰麥迪霉素 品名 化學(xué)結(jié)構(gòu) 抗菌譜 臨床藥理 羅紅霉素 (RXM) 14元環(huán) C9肟衍生物 與 EM近似 血峰濃度高，消除半衰期12 h，組織滲透性好 地紅霉素 (DRM) 14元環(huán) C9， 11惡嗪衍生物 與 EM近似 組織濃度高且持久，血藥 克拉紅霉素 (CAM) 14元環(huán) 6O甲基衍生物 抗革蘭陰性菌及軍團(tuán)菌 血藥濃度與組織濃度均高 氟紅霉素 (FUM) 14元環(huán) 8氟基衍生物 與 EM近似 組織濃度較高，血中半衰期 8h 阿齊紅霉素 (AZM) 15元環(huán) C9”叔胺衍生物 抗革蘭陰性菌 組織濃度明顯高于血藥濃度且持久，胞內(nèi)濃度高 羅他霉素 (RKM) 16元環(huán) 3”酯衍生物 抗軍團(tuán)菌、支原體和部分耐 EM葡球菌 組織濃度高于血藥濃度，胞內(nèi)濃度高 米歐卡霉素（ MOM，乙酰麥迪霉素） 16元環(huán) 3”酯衍生物 與 RKM近似 血藥濃度及半衰期均優(yōu)于母體化合物麥迪霉素 新大環(huán)內(nèi)酯抗生素特征比較 抗菌藥物名稱(chēng) 試驗(yàn)濃度范圍（ μg/ml ） MIC（ μg/ml ） 范圍 50% 90% 二甲胺四環(huán)素 — 8 — 紅霉素 — — 甲紅霉素 — — 羅紅霉素 — — 阿齊霉素 — — 交沙霉素 — — 左氧氟沙星 — 8 — 泰萊霉素 — — 泰利霉素和其它一些抗菌藥物的抗肺炎支原體活性比較 泰利霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu) 菌 株 MIC（ μg/ml ） 泰利霉素 紅霉素 康氏立克次氏體 (Richettsia conorii) Moroccan (ATC VR— 14) 8 康氏立克次氏體 (Richettsia conorii) serotype Israeli 8 立氏立克次氏體 (Richettsi rickettsii) Sheila Smith (ATCC VR— 149) 8 Rickettsia africae 8 斑疹傷寒立克次氏體 (Rickettsia typhi) Wilnmington (ATCC VR— 144) 普氏立克次氏體 (Rickettsia prowazekii) Breinl (ATCC VR— 142) 漢氏巴爾通氏體 (Bartonella henselae) Houston 1 (ATCC 49882)和 五日熱巴爾通氏體 (Bartonella quinana) Oklahoma (ATCC49793)和 桿狀巴爾通氏體 (Bartonella baciliiformis)KC583(ATCC35685)KC584(ATCC35686) Acochaca 812，和 Moazon 269 伯氏考克氏體 Nine Mile 1 8 Q212 1 8 Priscilla 1 8 和紅霉素對(duì)立克次氏體、巴爾通氏體和伯氏考克氏體的 MICs比較 Cethromycin的化學(xué)結(jié)構(gòu) 抗菌藥物 MIC（ μg/ml ） MBC（ μg/ml ） 90% 范圍 50% 90% 范圍 Cethromycin 泰萊霉素 阿齊霉素 甲紅霉素 紅霉素 左氧氟沙星 Cethromycin與其它 5種抗菌藥物對(duì) 20株肺炎衣原體分離株的體外活性 EA0769的化學(xué)結(jié)構(gòu) 第五節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的拓寬應(yīng)用研究 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的拓寬應(yīng)用研究 1 肺囊性纖維癥 (DPB) ； 肺炎衣原體感染 ； 促進(jìn)胃排空 ； 惡性胸水 ； 抗血管生成； 銅綠假單孢菌感染 ； 其它 。 化合物 R1 R2 R3 EM 574(1) iPr H H EM 523(2) Et H H EM 574P1(3) iPr H OH EM 574P2(4) iPr OH H EM 523P1(5) Et H OH EM 523P2(5) Et OH H EM57 EM523及其類(lèi)似物的化學(xué)結(jié)構(gòu) 化合物 收縮活力 EC50 nm GMS活力 ED200 μ g/ EM 574(1) EM 523(2) EM 574P1(3) EM 574P2(4) EM 523P1(5) EM 523P2(5) EM57 EM523及其類(lèi)似物的藥理學(xué)活性 當(dāng)前大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素結(jié)構(gòu)改造的研究方向 (1)繼續(xù)修飾紅霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)； (2)尋找具有抗菌特點(diǎn)的新大環(huán)內(nèi)酯； (3)探索具有抗菌活性以外其他生理活性的物質(zhì)； (4) 謝謝
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