有機講義十三appt課件-資料下載頁
2025-05-12 12:18本頁面
【正文】 析 。 合成設(shè)計的一般程序為： １．分析 進行切斷，直至達到易于取得的起始原料。 a．根據(jù)分析，寫出合成計劃，加進試劑和條件； b．根據(jù)實驗中遇到的失敗和成功，修改計劃； 第九節(jié) 有機合成的設(shè)計碳胳的切斷與合成 ㈠ 切斷介紹 ⒈ 主導思想：切斷是為了合成，切斷時一定要想到合成。 ⒉ 分子碎片要有合適的試劑代替，并容易得到。 ⒊ 要有合適的反應（最好有合理的機理） ⒋ 切斷時，不可能切斷成兩個近乎相等的分子碎片，有對稱性時按對稱性切開（目的：合成步驟少） ⒌ 在沒有合適的反應相對應時，回推到適當階段，再切斷 ⒍ 加入活化基團，幫助觀察，切斷，反應后脫去活化基團。 ⒎ 加入保護基，反應后脫去。 ⒏ 副產(chǎn)物少。 ㈢ 二基團的切斷 1.1,3二官能團化合物和 αβ不飽和羧基化合物 2.1,5二羧基化合物 3.1,2二官能團化合物 4.1,4二官能團化合物 5.1,6二官能團化合物 2．不對稱合成 不對稱合成是指在一個反應中使非手性的分子轉(zhuǎn)變?yōu)槭中苑肿?，在產(chǎn)生的手性分子中， 對映異構(gòu)體的含量是不等量的例１．銠催化的不對稱氫化反應 這是美國孟山都公司用以制取治療帕金森綜合的特效藥物 L－ Dopa的方法。 例２．鈦催化的不對稱環(huán)氧化反應 這是 Baker公司用以制備千毒蛾性引發(fā)劑的方法。 1980年這種性引發(fā)劑每克售價高達一千英鎊。而采用不對稱合成法后，價格降至每克一百英鎊。千毒蛾性引劑（ dispalure）的結(jié)構(gòu)式為： 林國強等從 C11端開始利用 sharpless不對稱環(huán)氧化，同時進行了動力學拆分，而后直接利用銅鋰試劑進行開環(huán)： 160
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