藥理學(xué)復(fù)習(xí)提綱未刪減版-資料下載頁(yè)
2025-04-17 12:31本頁(yè)面
【正文】 立克次體、衣原體、支原體、螺旋體等），用于防治感染性疾病的藥物。由某些微生物（細(xì)菌、真菌、放線菌等）產(chǎn)生的能殺滅或抑制其它病原體的化學(xué)物質(zhì)。 分為天然的和人工半合成的，前者由微生物產(chǎn)生，后者是對(duì)天然抗生素進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造獲得的半合成產(chǎn)品、殺菌藥并舉例（各3個(gè)）抑菌藥：是指僅具有抑制病原體生長(zhǎng)繁殖而無(wú)殺滅病原體作用的藥物，如四環(huán)素類、紅霉素類、磺胺類等。殺菌藥：是指具有殺滅病原體作用的藥物，如青霉素類、頭孢菌素類、氨基苷類等。一、β內(nèi)酰胺類抗生素 臨床常用的有青霉素類、頭孢菌素類、新型β內(nèi)酰胺類抗生素等。 頭霉素類（頭孢西丁） 硫霉素類：亞胺培南 拉氧頭孢（羥羧氧酰胺菌素）單環(huán)β內(nèi)酰胺類抗生素 氨曲南（噻肟單酰胺菌素） 二、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類——紅霉素抗菌機(jī)制：作用于50S亞基，可能與P位結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽作用及mRNA移位。 克拉霉素 阿奇霉素林可霉素類——包括林可霉素和克林霉素。 抗菌機(jī)制：與紅霉素似，作用于核蛋白體50S亞基，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，與紅霉素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位多肽素類 ——萬(wàn)古霉素抗菌機(jī)制：胞壁粘肽合成，對(duì)胞漿中RNA合成也具抑制作用替考拉寧（壁霉素）作用機(jī)制與萬(wàn)古霉素似多粘菌素抗菌機(jī)制：窄譜慢效殺菌藥，使細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏而造成細(xì)菌死亡三、氨基苷類抗生素鏈霉素 慶大霉素抗菌機(jī)制： 能直接與細(xì)菌胞體內(nèi)核糖體的30s亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成全過(guò)程，還能增加細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性，使細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)容物外漏而死亡。 為靜止期殺菌藥。四、四環(huán)素類及氯霉素類四環(huán)素 【抗菌機(jī)制】 ☆核糖體30S亞基的A位特異性結(jié)合，阻止氨基酰tRNA進(jìn)入A位，抑制肽鏈延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)合成?！罡淖兗?xì)菌細(xì)胞膜通透性，使菌體內(nèi)核苷酸及其他重要成分外漏，抑制細(xì)菌DNA復(fù)制?！罡邼舛葧r(shí)具有殺菌作用。 氯 霉 素【作用機(jī)制】◇菌核糖體50S亞基的肽酰轉(zhuǎn)移酶作用位點(diǎn)結(jié)合， 阻止P位肽鏈的末端羧基與A位氨基酰tRNA的氨基發(fā)生反應(yīng)，阻止肽鏈延伸，抑制蛋白質(zhì)合成?！舐让顾氐慕Y(jié)合位點(diǎn)接近大環(huán)內(nèi)酯類和克林霉素的作用位點(diǎn)；同時(shí)應(yīng)用則相互競(jìng)爭(zhēng)靶點(diǎn)，產(chǎn)生拮抗作用。 。一、喹諾酮類藥物 【抗菌作用機(jī)制】 抑制DNA回旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，干擾DNA的合成而致細(xì)菌死亡；還能破壞細(xì)菌細(xì)胞壁。223。 第一代 萘啶酸 現(xiàn)已很少使用 第二代 吡哌酸 僅限于治療泌尿道和腸道感染 223。 第三代 環(huán)丙沙星、諾氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等223。 第四代 加替沙星、莫西沙星等 洛美沙星 司帕沙星 二、磺胺藥和甲氧芐啶（一）磺胺藥【作用機(jī)制】磺胺藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與PABA(對(duì)氨苯甲酸)相似，與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，使二氫葉酸不能合成，從而影響核酸和蛋白質(zhì)的合成，抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。（二）甲氧芐啶三、硝基咪唑類和硝基呋喃類（一）硝基咪唑類——甲硝唑 其分子中的硝基在細(xì)胞內(nèi)被還原成氨基，從而抑制病原體DNA合成，發(fā)揮抗厭氧菌作用，對(duì)脆弱類桿菌尤為敏感。對(duì)滴蟲(chóng)、阿米巴滋養(yǎng)體、破傷風(fēng)梭菌具有很強(qiáng)的殺滅作用。 （二）硝基呋喃類——呋喃唑酮(痢特靈)、呋喃妥因第十章 抗病毒病和抗真菌病藥物藥理 、阿昔洛韋、利巴韋林對(duì)何種病毒有效？齊多夫定（ZDV） 是第一個(gè)獲準(zhǔn)治療艾滋病的藥物。 ZDV為治療HIV感染的首選藥，可減輕或緩解AIDS相關(guān)癥狀，為增強(qiáng)療效、防止或延緩耐藥性產(chǎn)生，臨床上須與其他抗HIV藥合用。 阿昔洛韋 是目前最有效的抗單純皰疹病毒藥物之一，對(duì)乙型肝炎病毒也有一定作用。 利巴韋林（病毒唑） 利巴韋林是一種人工合成的鳥(niǎo)苷類衍生物，為廣譜抗病毒藥。 對(duì)多種RNA和DNA病毒有效，A型和B型流感病毒、腺病毒、皰疹病毒和呼吸道合胞病毒等。 ？ 氟胞嘧啶是通過(guò)胞嘧啶透性酶作用而進(jìn)入敏感真菌的細(xì)胞內(nèi)，在胞嘧啶脫氨酶的作用下，脫去氨基而形成抗代謝物5氟尿嘧啶。后者再由尿苷5磷酸焦磷酸化酶轉(zhuǎn)變?yōu)?氟尿嘧啶脫氧核苷，抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻斷尿嘧啶脫氧核苷轉(zhuǎn)變?yōu)樾叵汆奏ず塑?，影響DNA的合成12 / 1
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