【導(dǎo)讀】它既保留兩者原有作用,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及骨關(guān)節(jié)炎等??诜笤谖改c道不被水解,以原形吸收,很快達(dá)。到有效血藥濃度。吸收后很快代謝成為阿司匹林和撲熱息痛,分解前t1/2約為。產(chǎn)物自尿中排除,極小量自糞便中排除。貝諾酯很少引起胃腸出血,不良反應(yīng)。貝諾酯口服后吸收較阿司匹林或撲熱息痛慢,從口腔黏膜吸收較快。降緩慢,作用溫和,持續(xù)降溫時(shí)間較阿司匹林長(zhǎng),體溫復(fù)升率也較阿司匹林低。子式為C17H15NO5,相對(duì)分子質(zhì)量為313.30。分子結(jié)構(gòu)式如圖1所示。3.性狀白色結(jié)晶性粉末,無(wú)味,m.p.175~176`C,不溶于水,易溶于熱醇。主要通過(guò)抑制前列腺素的合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛抗炎和解熱作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為10000mg/Kg,腹腔注射LD50為1830mg/Kg;進(jìn)一步在肝中代謝,主要以水楊酸及對(duì)乙酰氨基??擅黠@降低酰氯的反應(yīng)溫度,且產(chǎn)品純度高。高質(zhì)量和高收率的貝諾酯,改進(jìn)后的工藝收率達(dá)92%,更便于工業(yè)化生產(chǎn)。