[藥學(xué)]中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物藥理-資料下載頁
2025-03-21 22:08本頁面
【正文】 F等的右下角，如上側(cè)鏈和下側(cè)鏈分別有一個(gè)雙鍵，則稱做 PGE2或 PGF2； 67 【 不良反應(yīng) 】 1. 胃腸道反應(yīng)：最常見。表現(xiàn)為 上腹不適、 胃出血 （無痛性出血）及加重 胃 潰瘍。胃潰瘍患者禁用。 原因： ① 口服可直接刺激胃粘膜； ② 血濃度高則 興奮 CTZ； ③ 抑制胃粘膜 PG 合成，增加胃酸分泌，削弱了屏障作用。 68 2. 凝血障礙：出血時(shí)間延長，用VitK防治。與 抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有關(guān)。 措施：飯后服 藥 ，同服抗酸藥 或服用腸溶片可減輕。 69 ：偶見蕁蔴疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。 某些可誘發(fā)哮喘 阿斯匹林哮喘。 因 PG合成抑制，由花生四烯酸生成的白三烯及其脂氧酶代謝產(chǎn)物增多導(dǎo)致支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。 4． 瑞夷綜合征： 多見于極少數(shù)患病毒性感染伴有發(fā)熱的青少年，雖少見，但可以致死。其表現(xiàn)為開始有短期發(fā)熱等類似急性感染癥狀。 70 （ 》 5g/d）：表現(xiàn)有頭痛、頭暈、耳鳴、視、聽力減退，重者精神紊亂、呼吸加快，酸堿平衡障礙。 停藥，靜脈注射碳酸氫鈉加速水楊酸排泄。 71 ，因蛋白置換作用，可使游離型雙香豆素的血濃度提高，增強(qiáng)其抗凝作用，易致出血； ，可使激素抗炎作用增強(qiáng)，但可誘發(fā)和加重潰瘍； 【 藥物相互作用 】 （甲磺丁脲）合用，可增強(qiáng)其降血糖作用，易致低血糖反應(yīng)。 ，可使后者排泄減慢，易致蓄積中毒。 72 二、其他解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 苯胺類、 吲哚乙酸類、 吡唑酮類等。 雖然結(jié)構(gòu)各異，但作用機(jī)制均與抑制 PG 合成有關(guān)。均具有解熱鎮(zhèn)痛作用，而抗炎作用以吲哚美辛較強(qiáng)，一些有機(jī)酸的抗炎作用中等，苯胺類無抗炎作用。 可用于解熱，消除各種慢性鈍痛，治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。 73 對(duì)乙酰氨基酚 對(duì)乙酰氨基酚為非那西丁的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，非那西丁毒性大（腎臟及血紅蛋白），已不單用。 （一）苯胺類 非那西丁 。對(duì)乙酰氨基苯乙醚 撲熱息痛；對(duì)乙酰氨基酚 74 [特點(diǎn) ] 、抗風(fēng)濕作用； ，鎮(zhèn)痛較弱， 常用于感冒發(fā)熱、頭痛等； ，凝血系統(tǒng)障礙影響很??； （成人 1次 10～ 15g） 急性中毒可致肝損傷甚至 肝壞死 ； 75 76 （二） 乙酸類 吲哚美辛（消炎痛） [特點(diǎn) ] PG合成酶抑制藥之一，有顯著解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用； ，對(duì)非炎性疼痛無效； (胃腸反應(yīng)、 CNS、造血系統(tǒng) ) 、 對(duì)骨關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎、癌性發(fā)熱均有效。 2甲基 1（ 4氯苯甲酰基） 5甲氧基 1H吲哚 3乙酸 77 （三）吡唑酮類 保泰松及羥基保泰松 特點(diǎn)： 1. 抗風(fēng)濕作用強(qiáng)而解熱作用較弱，用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎； 2. 促進(jìn)尿酸的排泄，可用于急性痛風(fēng)； 3. 毒性 大，不良反應(yīng)多，已少用。 1,2二苯基 4正丁基吡唑烷 3,5二酮 78 藥物 解 熱 鎮(zhèn) 痛 抗炎抗風(fēng)濕 阿司匹林 +++ +++ ++ 撲熱息痛 ++ + 布洛芬 ++ ++ +++ 消炎痛 +++ +++ +++ 保泰松 + + +++ 炎痛喜康 ++ +++ +++ 常用解熱鎮(zhèn)痛藥作用強(qiáng)度比較 79 嗎 啡 阿司匹林 藥物類別 鎮(zhèn)痛藥 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥 作用 部位 機(jī)制 特點(diǎn) 用途 不良反應(yīng) 直接興奮阿片受體 抑制炎癥局部 PG的合成 強(qiáng)鎮(zhèn)痛 中等鎮(zhèn)痛 各類疼痛 慢性鈍痛比急性銳痛好 創(chuàng)傷劇痛、內(nèi)臟絞痛無效 慢性鈍痛有效 緩解其他藥無效的劇痛 易成癮，呼吸抑制 安全性大，無耐受、無成癮 緩解慢性鈍痛 中樞 主要在外周 80 第二節(jié) 抗痛風(fēng)藥 痛風(fēng)是體內(nèi)嘌呤代謝紊亂的一種疾病，由于尿酸產(chǎn)生過量，沉積于關(guān)節(jié)、結(jié)締組織和腎，引起高尿酸血癥及粒細(xì)胞浸潤。 81 82 秋水仙堿 抗炎緩解癥狀 → 急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。 別嘌醇 抑制黃嘌呤氧化酶 → 尿酸 ↓→ 治療慢性痛風(fēng)。 丙磺舒 在近曲小管與尿酸競爭重吸收 → 促尿酸排泄 → 治療慢性 痛風(fēng)。 丙磺舒 。 對(duì) (二丙基氨磺酸 )苯甲酸 秋水仙堿 別嘌醇 。 1H吡唑 (3,4d)并嘧啶 4醇
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