中山大學(xué)藥理學(xué)課件藥物作用的基本原理20070816-資料下載頁(yè)
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【正文】 C H 2 N ( C H 2 C H 3 ) 2局麻活性 R ED50 ( ?mol?ml1 ) C2H5O－ CH3O－ H2N－ HO－ H－ O2N－ 3. 電子云密度 四、 空間因素對(duì)藥物活性的影響 原子間距離 538pm 538pm HNCCNHCCHNCCHO RO RNHORHH720pm 360pm 多肽鏈的空間排列 一些藥物特性官能團(tuán)之間的距離 COC H 2C H 2NC H 3H C H 3550pm 苯海拉明 COC H 2C H 2N E t 2H 2 NO550pm 普魯卡因 NN1450pm 十烴季銨 反式已烯雌酚 雌激素活性 H OO H1450pm 順式 無(wú)雌激素活性 H O O H7 2 0 p m2. 順?lè)串悩?gòu) SC lHNSC lH NC O O HHH 2 N H 2 CHC O O HHC H 2 N H 2H 抗精神病活性 反式 順式 抑制纖維蛋白酶原激活因子 反式 順式 氯普噻噸 氨甲環(huán)酸 3. 立體異構(gòu) P hCCC H 3O HHN H C H 3HP hCCC H 3H O HH 3 C H N HP hCCC H 3H O HN H C H 3HP hCCC H 3O HHH 3 C H N HD()麻黃素 L(+)麻黃素 D()偽麻黃素 L(＋ )偽麻黃素 異構(gòu)體 相對(duì)活性 D()偽麻黃素 1 DL偽麻黃素 4 L(＋ )偽麻黃素 7 L(+)麻黃素 11 DL麻黃素 26 D()麻黃素 36 麻黃素類增壓活性 4. 藥物的構(gòu)象 藥物與受體作用的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象，這種構(gòu)象并不一定是藥物的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象。因?yàn)楫?dāng)藥物與受體結(jié)合時(shí)，為適應(yīng)受體的需要，可改變成相對(duì)不穩(wěn)定的構(gòu)象與之結(jié)合，這種構(gòu)象改變所需能量可由結(jié)合過(guò)程釋放的能量來(lái)彌補(bǔ)。 NH NNH NHHN H2H HNH NHHHH N H2組 胺反 式 構(gòu) 象扭 曲 式 構(gòu) 象H 1 受 體 H 2 受 體N H2C O O HC O O HH ONHOC O O H維 甲 酸芳 甲 酸丁 羥 胺 酸等效構(gòu)象 本章思考題 1. 生物靶點(diǎn)的主要類型？ 2. 什么是受體？受體有哪些類型？作用于受體的藥物有幾種不同的作用方式？ 3. 什么是酶？作用于酶的藥物有哪幾種不同的作用方式？ 5. 藥物的哪些理化性質(zhì)對(duì)藥物的活性產(chǎn)生影響？ 6. 藥物的酯水分布系數(shù)的定義和計(jì)算方法？ ? 藥物與靶點(diǎn)作用的本質(zhì)是什么？有哪些作用力類型？各種類型的相對(duì)強(qiáng)度？ 7. 藥物的 pKa值與藥物的離子化程度的預(yù)測(cè)？ 8. 什么是手性藥物？為何一種藥物的對(duì)映異構(gòu)體會(huì)有不同的生物活性？
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