中藥緩控釋給藥系統(tǒng)的常用輔料-資料下載頁
2025-01-15 00:22本頁面
【正文】 酸低聚物、聚丙交酯，分子量為1萬～15萬，白色粉末，無臭，微酸。溶于二氯甲烷、三氯甲烷、二氯乙烯、丙酮，不溶于乙醇、水。本品可用于緩釋材料，微囊囊膜材料，可用熔融法、直接壓片法制備緩釋制劑。如：Acularubicin Hydrochloride(一種抗癌藥)顆粒劑，其釋放可持續(xù)半個(gè)月，從而降低了抗癌藥物的毒副作用；醋酸強(qiáng)的松龍微球釋藥可達(dá)64小時(shí)；聚肌胞微囊釋藥可達(dá)118小時(shí)。 離子交換樹脂是含有與離子結(jié)合的活性基團(tuán)且能與溶液中其它離子物質(zhì)進(jìn)行交換或吸附的高分子聚合物，由三部分構(gòu)成：①三維立體結(jié)構(gòu)的網(wǎng)狀骨架；②與網(wǎng)狀骨架載體以共價(jià)鍵結(jié)合不能移動(dòng)的功能基團(tuán)；③與功能基團(tuán)以離子鍵結(jié)合而電荷與其相反的活性離子（如：H＋、OH－）。離子交換樹脂不溶于一般的酸、堿溶液及有機(jī)溶劑，可以再生，反復(fù)使用，離子交換樹脂按活性基團(tuán)可分為陽離子交換樹脂、陰離子交換樹脂、兩性樹脂等。樹脂分子結(jié)構(gòu)中的解離酸性或堿性基團(tuán)可以通過離子鍵與荷正電或荷負(fù)電的藥物形成聚合物鹽，達(dá)到延長藥物作用時(shí)間，穩(wěn)定釋藥速度，離子交換樹脂的控釋作用逐漸應(yīng)用于口服緩控釋釋放系統(tǒng)中。常用的離子交換樹脂有微孔型離子交換樹脂、大孔型離子交換樹脂、均孔型離子交換樹脂和大孔網(wǎng)狀吸附樹脂。微孔型樹脂在水中溶脹狀態(tài)下，孔徑一般為24nm，是在凝膠載體骨架上引入活性基團(tuán)而成的，其交聯(lián)度、孔隙率和表面積較低，只能在水中溶脹后使用，交換速度隨交聯(lián)度的增加而顯著地減慢，吸附能力降低，容易污染老化大孔型樹脂是在聚合物原料中加入不參加反應(yīng)的填充劑或致孔劑，聚合物成形后再將其除去，在樹脂內(nèi)形成“永久孔”，孔徑可達(dá)100nm甚至1000nm以上。其交聯(lián)度高、溶脹度小，有較好的穩(wěn)定性及機(jī)械強(qiáng)度；可在非水溶脹狀態(tài)下使用；表面積大，吸附能力強(qiáng)，交換容量大。均孔型樹脂主要是陰離子交換樹脂，交聯(lián)度均勻、孔徑大小一致、重量和體積交換容量都較大、密度及膨脹度適中、有較強(qiáng)的抗機(jī)械強(qiáng)度及抗污染的能力、再生性較好。 大孔網(wǎng)狀吸附樹脂是一種非離子型、具有大孔結(jié)構(gòu)的球形聚合物，表面積大、易解吸、機(jī)械強(qiáng)度高、流體阻力小、可重復(fù)使用。按極性大小可分為非極性大孔網(wǎng)狀吸附樹脂，如苯乙烯二乙烯共聚物；中等極性大孔網(wǎng)狀吸附樹脂，如聚丙烯酸酯型聚合物；極性大孔網(wǎng)狀吸附樹脂，如丙烯酰胺共聚物；強(qiáng)極性大孔網(wǎng)狀吸附樹脂，如氧化氮類聚合物等。[11] 徐緒國 明膠科學(xué)與技術(shù)1996,16（4）:194[12] 一種新的緩釋載體——海藻酸鈣凝腔小球的研究概況 國外醫(yī)藥——合成藥 生化藥 制劑分冊(cè) 1998,19(3):190[13] 蔣新國，何繼紅，奚念珠．海藻酸鈉和脫乙酰殼多糖混合骨架片劑的緩釋特性研究[J].中國藥學(xué)雜念，(l0):610[14] Naoki Pharm Bull,1989。37:3092[15] Hisao Pharm Bull,1993。41:1457[16] Sumihiso Shiraishi Biol Pharm Bull,1993。16:1164[17] 羥丙甲基纖維素控釋、緩釋骨架片研究進(jìn)展 西北藥學(xué)雜志 2000年6月 第15卷 第3期[18] Sastry SV,Reddy IK,Khan Controlled Release,1997。45(2):1219
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