藥學(xué)藥物化學(xué)山東大學(xué)網(wǎng)絡(luò)教育考試模擬題及答案-資料下載頁
2025-01-10 06:14本頁面
【正文】 重度高血壓也較好療效；對(duì)頑固性 CHF也有良好療效。 三．寫出下列藥物活性形式的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并說明主要藥理作用 13 OOH OC H 3C H 3O C O C H C H 2 C H 3C H 31 .羥 甲 戊 二 酰 輔 酶 A 還原 酶 抑 制 劑 N = N S O 2 N H 2H 2 NN H 22抗菌 ， NSC F 3C H 2 C H 2 C H 2 N N C H 2 C H 2 O C O ( C H 2 ) 5 C H 33 抗精神病藥 14 HNNOOFO4 抗代謝藥 O S C O C H 3OO5 腎上腺皮質(zhì)激素拮抗劑 四．回答下列問題 吩噻嗪類藥物 N10與側(cè)鏈 N之間間隔 2， 3個(gè)碳原子，各有什么樣的藥理作用？ 吩噻嗪母核與側(cè)鏈上堿性氨基之間相隔 3個(gè)碳原子是本類藥物的基本結(jié) 構(gòu)。碳鏈延長(zhǎng)或縮短則活性減弱或消失，若相隔 2個(gè)碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強(qiáng)。 如何增加咖啡因在水中的溶解度？ 為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機(jī)酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復(fù)鹽。 說明鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。 a、分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)； b、有一個(gè)堿性中心，能在生理 pH 條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面； c、含有哌啶或類似哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而烴基部分在立體結(jié)構(gòu)中，應(yīng)突出的平面的前方。 4. 寫出 H1－受體拮抗劑有那些結(jié)構(gòu)類型。 氨基醚累； 乙二胺類；丙胺類；三環(huán)類；哌啶類 說明阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿中樞作用的強(qiáng)弱及原因。 對(duì)比阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)，可以發(fā)現(xiàn)她們的區(qū)別只是 7 15 位氧橋和 6 位或莨菪酸α位羥基的有無。而比較這些藥物的藥理作用則會(huì)發(fā)現(xiàn)，氧橋和羥基的存在與否，對(duì)藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強(qiáng)。而羥基使分子極性增強(qiáng)，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對(duì)大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要部分，且對(duì)呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。 山莨菪堿有 6位羥基，中樞作用最弱。 比較麻黃素和腎上腺素活性的強(qiáng)弱及作用時(shí)間的長(zhǎng)短并說明原因。 與腎上腺素類藥物相比，麻黃堿具有兩個(gè)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。一是其苯環(huán)上不帶酚羥基。苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強(qiáng)。但具有此兒茶酚結(jié)構(gòu)的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（ COMT）的代謝而口服活性較低。而麻黃堿沒有酚羥基，不受 COMT的影響，雖作用強(qiáng)度較腎上腺素低，但作用時(shí)間比后者大大延長(zhǎng)。苯環(huán)上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降低，易通過血腦屏障進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，所以麻黃堿既有較強(qiáng)的中樞興奮作用。麻黃堿的第二個(gè)結(jié)構(gòu)特點(diǎn) 是α 碳上帶有一個(gè)甲基，因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺，故使穩(wěn)定性增加，作用時(shí)間延長(zhǎng)。 說明普魯卡因變色和失效的原因。 普魯卡因化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酯基，酸、堿和體內(nèi)酶均能促使其水解。在 最穩(wěn)定， pH，水解速度增加； pH4，隨著 pH的增高，水解速度加快。 pH相同時(shí)，溫度升高，水解速度加快。鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀的普魯卡因，放置后形成結(jié)晶。若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱則水解釋出二乙氨基乙醇，酸化后析出對(duì)氨基苯甲酸。 丁卡因較普魯卡因局麻作用強(qiáng)的原因。 丁卡因在苯環(huán)上氨 基引入取代烷基，因空間位阻而使酯基的水解減慢，因而使局部麻醉作用增強(qiáng)。
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