[其他資格考試]20xx年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學輔導講義及習題-資料下載頁
2025-01-08 18:51本頁面
【正文】 （ 3）半數(shù)有效量（ ED50） 質(zhì)反應中，能引起 50%的試驗動物出現(xiàn)陽性反應時的藥物劑量，稱為半數(shù)有效量（ ED50）。 （ 4）半數(shù)致死量（ LD50） 質(zhì)反應中，能引起 50%的試驗動物死 亡的藥物劑量，稱為半數(shù)致死量（ LD50）。 （ 5）治療指數(shù)（ TI） 通常將藥物的 LD50/ED50 的比值稱為治療指數(shù)（ TI），用以表示藥物的安全性。 治療指數(shù)大的藥物相對較治療指數(shù)小的藥物安全。但以治療指數(shù)來評價藥物的安全性，并不完全可靠。為此，有人用 1%致死量（ LD1）與 99%有效量（ ED99）的比值或 5%致死量（ LD5）與 95%有效量（ ED95）之間的距離來衡量藥物的安全性。 【例 12】 2022A治療指數(shù) A．比值越大就越安全 B． ED50/LD50 C． ED50/TD5 D．比值越大，藥物毒性越大 E． LD50/ED50 3．藥物與受體 （ 1）藥物分類 根據(jù)藥物與受體結(jié)合后所產(chǎn)生效應的不同，將作用于受體的藥物分為激動藥、部分激動藥、拮抗藥（阻斷藥）三類。 激動藥 拮抗藥（阻斷藥） 定義 是指與受體既有親和力，又有內(nèi)在活性的藥物 是指與受體有親和力，而無內(nèi)在活性的藥物 生理 作用 按藥物內(nèi)在活性的大小可分為完全激動藥和部分激動藥，前者具有較強親和力和較強內(nèi)在活性；后者有較強親和力，但內(nèi)在活性不強，與激動藥合用時還可拮抗激動 藥的部分效應 拮抗藥本身不產(chǎn)生作用，但因占據(jù)受體而拮抗激動藥的效應。少數(shù)拮抗藥以拮抗作用為主，同時尚有較弱的內(nèi)在活性，故有較弱的激動受體作用 舉例 嗎啡為完全激動藥 噴他佐辛為部分激動藥 納洛酮、普萘洛爾均屬拮抗藥 拮抗藥氧烯洛爾具有較弱的激動效應 （ 2）拮抗藥分類 根據(jù)拮抗藥與受體結(jié)合是否具有可逆性將其分為競爭性拮抗 藥和非競爭性拮抗藥。 ①競爭性拮抗藥 能與激動藥競爭相同的受體，其結(jié)合是可逆的。通過增加激動藥的劑量與拮抗藥競爭結(jié)合部位，可使量效曲線平行右移，但最大效能不變。 ②非 競爭性拮抗藥 與激動藥合用時，可使親和力與活性均降低，即不僅使激動藥的量效曲線右移，而且也降低其最大效能。 ?？键c 一些基本概念。 例題 參考答案 1． C 2． A 3． C 4． E 5． B 6． C 7． C 8． D 9． A 10． D 11． B 12． E
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