【正文】 自律性對強(qiáng)心苷引起的重癥快速心率失常有明顯的療效。 ? 利多卡因可用于治療強(qiáng)心苷引起的嚴(yán)重的室性心動過速和心室纖顫。 ? 強(qiáng)心苷引起的緩慢型心率失常，可用 M受體阻斷藥阿托品治療。 抗高血壓藥 ? 高血壓病是最常見的心血管疾病 ，是嚴(yán)重危害人類健康的主要疾病之一。 據(jù) 1991年我國對 15歲以上人群抽樣調(diào)查結(jié)果顯示，高血壓病發(fā)病率為 %，較 1980年增加 50%。 高血壓病又是冠心病、腦卒中、心腎功能衰竭的主要病因。 ? 世界衛(wèi)生組織于 1978年建議，成年人正常血壓的收縮壓為140mmHg（ ）或以下，舒張壓為 90 mmHg（ ）或以下。收縮壓在 160mmHg（ ）或以上，及（或）舒張壓在 95 mmHg（ ）或以上者為高血壓。根據(jù)舒張壓高度和腦、心、腎等重要器官損害的程度，可分為輕、中、重度或一、二、三度高血壓病。 ? 抗高血壓藥又稱降壓藥， 血 壓 ? 血壓是指血管內(nèi)的血液對血管壁的側(cè)壓，也就是血液作用 于單位血管壁面積上的壓力，多以毫米汞柱為單位?，F(xiàn)多以帕為單位。血壓可分為：動脈壓、毛細(xì)血管壓和靜脈壓。 ? 動脈壓一般簡稱血壓，它在循環(huán)中占有重要地位，能促使血液克服阻力，向前流動。如動脈血壓過低（低血壓）則不能維持血液有效循環(huán)，以供應(yīng)各器官組織的需要，特別是位置比心臟高的頭部器官，它們得不到足夠血液供應(yīng)就要影響其正常活動。血壓過高（高血壓）則增加心臟和血管的負(fù)荷，心臟必須加強(qiáng)收縮才能完成射血任務(wù)，嚴(yán)重時可引起心室擴(kuò)大，心輸出量減少，使循環(huán)功能發(fā)生障礙；血壓過高還可導(dǎo)致血管破裂，嚴(yán)重時要影響生命。 ? 在心動周期中，心室收縮，動脈血壓升高，最高值稱為心縮壓或收縮壓；心室舒張，血壓下降，最低值稱為心舒壓或舒張壓。 一、常用抗高血壓藥 ? 中樞降壓藥 ? 神經(jīng)節(jié)阻滯劑 ? 腎上腺素能神經(jīng)阻滯劑 ? 血管舒張劑 ? 腎上腺素受體阻斷藥 ? 作用于離子通道的降壓藥 ? 腎素 ― 血管緊張素系統(tǒng)（ RAS）的降壓藥 ? 利尿降壓藥 1． 中樞降壓藥 中樞降壓藥主要作用于中樞 ?2受體及咪唑啉受體，其典型代表為咪唑啉類的 可樂定 、利美尼定和莫索尼定，胍類的胍法辛及 甲基多巴 類藥物。 2． 神經(jīng)節(jié)阻滯劑 神經(jīng)節(jié)阻滯劑通過阻斷神經(jīng)節(jié)的神經(jīng)沖動下 傳，使血管不能維持張力而降低血壓。噴托銨（安血定、美加明和潘必定）屬此類藥物。 3． 腎上腺素能神經(jīng)阻滯劑 這類藥物通過耗竭外周腎上腺素能神經(jīng)末梢的神經(jīng)遞質(zhì) NE或干擾交感神經(jīng)末梢 NE的釋放和耗竭 NE的儲存來達(dá)到降低血壓的目的。常用的藥物有 利血平 、倍他尼定、異喹胍等。 4． 血管舒張劑 該類藥物直接松弛血管平滑肌而使血壓下降。硝普鈉 是一強(qiáng)效速效的血管擴(kuò)張劑。此類藥物多用于復(fù)方，且由于副作用大，一般臨床僅用于高血壓危象。 5. 腎上腺素受體阻斷藥 分為 ?和 ?受體阻滯劑。 ?受體阻滯劑能阻斷去甲腎上腺素和腎上腺素與血管壁上的 ?受體相結(jié)合，使血管平滑肌松弛，血壓降低，如 哌唑嗪 。 ?受體阻滯劑是 70年代發(fā)展起來的一類抗高血壓藥物，應(yīng)用廣泛的有 阿貝洛爾和 普萘洛爾 。 6. 作用于離子通道的降壓藥 此類藥物分為鈣通道阻滯劑（鈣拮抗劑）和鉀通道開放劑，是近十年來迅速發(fā)展的一類降壓藥。鈣通道阻滯劑根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)又可分為 3類：二氫吡啶類，如 硝苯地平 （心痛定） ，芳烷胺類和苯并硫氮雜類。鉀通道開放劑的藥物有吡那地爾，尼可地爾等。 7． 腎素 ― 血管緊張素系統(tǒng)（ RAS）的降壓藥 主要分為腎素抑制劑、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ 卡托普利 ，依那普利，）和血管緊張素 II（ AII）受體拮抗劑（洛沙坦，）三類。 8． 利尿降壓藥 利尿降壓藥主要通過減少鈉和體液潴留，降低血容量使血壓下降。有氫氯噻嗪，芐氟噻嗪等。 中樞降壓藥： 可樂定及甲基多巴 ? 中樞性抗高血壓藥主要是激動腦干的受體及激動咪唑受體，導(dǎo)致中樞發(fā)放的交感神經(jīng)沖動減少，則血管舒張，血壓下降。 可樂定 ? 【 化學(xué)結(jié)構(gòu) 】 ? 【 體內(nèi)過程 】 ? 【 藥理作用及作用機(jī)制 】 ? 【 應(yīng)用 】 NNNClCl口服吸收快而完全，生物利用度約為 75%，口服后半小時起效， 2～ 4小時達(dá)到高峰，持續(xù)6～ 8個小時。 30%～ 50%經(jīng)肝代謝，其余以原形經(jīng)腎排出。 舒張小動脈平滑肌，降低外周血管阻力，降低血壓，同時使心肌收縮力減弱，心率減慢，心搏出量減少，腎血流量和腎小球?yàn)V過率保持不變。降壓作用中等偏強(qiáng)。 治療中度高血壓，通常在應(yīng)用其它降壓藥無效時使用。 甲基多巴 ? 【 化學(xué)結(jié)構(gòu) 】 ? 【 體內(nèi)過程 】 ? 【 藥理作用及作用機(jī)制 】 ? 【 應(yīng)用 】 C H 2OHOH CC H 3N H 2C O O H口服吸收個體差異大，約為 26%～ 74%，生物利用度為 25%。 降壓作用與可樂定相似，能明顯降低外周血管阻力，其中腎血管阻力降低尤其明顯，但不減少腎血流量和腎小球?yàn)V過率，因此特別適用于腎功能不良的高血壓患者。 用于治療中度高血壓病，腎性高血壓或伴有腎功能不良的高血壓患者。 ?受體阻斷藥： 普萘洛爾 ?受體阻斷藥品種很多，盡管各藥的藥理性質(zhì)及藥動學(xué)有差異，但所有的 ?受體阻斷藥作為抗高血壓藥均具有不同程度的降壓效果。 ?受體阻斷藥精確的降壓機(jī)制尚未完全闡明，該類藥物雖通過多種機(jī)制調(diào)節(jié)循環(huán)系統(tǒng)的功能，但無容置疑的是其抗高血壓治療效果與阻斷 ?受體密切相關(guān)。其作用機(jī)制包括： – 阻斷心臟 ?受體、降低心肌收縮力及心輸出量； – 阻斷 ?受體，使腎素分泌減少，降低血漿血管緊張素 II水平 – 阻斷交感神經(jīng)末梢突觸前膜受體， – 在中樞水平影響交感神經(jīng)系統(tǒng)的控制 – 改變壓力感受器的敏感性 – 增加前列環(huán)素的合成。 鈣拮抗劑： 硝苯地平 ? 鈣拮抗劑是治療高血壓的一類重要藥物。鈣拮抗劑阻滯鈣通道，使進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的鈣總量減少，導(dǎo)致小動脈平滑肌松弛，外周阻力降低血壓隨之下降。除硝苯地平外，此類藥物還有尼群地平、氨氯地平、維拉帕米及地爾硫卓等。 腎上腺素能神經(jīng)阻滯劑 : 利血平 （降壓靈） ? 【 體內(nèi)過程 】 ? 【 藥理作用及作用機(jī)制 】 ? 【 應(yīng)用 】 口服吸收不完全，在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為多種代謝物如利血平酸和甲酯利血平酸等，其代謝物和少量原形經(jīng)腎及胃腸道排出。 其作用機(jī)制主要是利血平與腎上腺素能神經(jīng)末梢中的囊泡膜上的胺泵有很高的親和力，且長時間存在此部分，使囊泡功能喪失，神經(jīng)末梢失去濃縮和儲存去甲腎上腺素和多巴胺的能力，并降低對去甲腎上腺素的再攝取，最終導(dǎo)致囊泡內(nèi)遞質(zhì)耗竭，從而交感神經(jīng)傳導(dǎo)受阻，血管舒張，血壓下降。 治療輕度高血壓。 降壓作用弱，不良反應(yīng)多，不宜長期單用，也不作為首選藥物。 血管舒張劑： 硝普鈉 ? 硝普鈉為亞硝基鐵氰化鈉，屬硝基擴(kuò)血管藥，口服不吸收，需靜脈滴注給藥。松弛小動脈和靜脈血管平滑肌，降低外周阻力，血壓下降。起效快，靜脈滴注 1～2分鐘即能降低收縮壓和舒張壓，停藥后 5分鐘內(nèi)血壓回升。調(diào)整滴注速度即可維持血壓于所需的水平。其作用機(jī)制是當(dāng)硝普鈉與血管內(nèi)皮細(xì)胞和紅細(xì)胞接觸時，其分子即分解釋放出一氧化氮（ NO），后者激活血管平滑肌細(xì)胞及血小板的鳥苷酸環(huán)化酶，使 cGMP形成增加，進(jìn)而導(dǎo)致血管平衡覺舒張。 ? 硝普鈉對光敏感，易破壞，滴注時容器需用黑紙包裹，且藥液應(yīng)在臨床用時新鮮配制。 CNCN CNCNCNFe2+NO+2 N a+血管緊張素 I轉(zhuǎn)化酶抑制劑： 卡托普利