【正文】 2. 水溶液發(fā)生水解，生成 6氯 2， 4二磺酰胺基苯胺 ?該類抑制劑中非苯并噻嗪類藥物主要有：美托拉宗、吲達(dá)帕胺 三、 Na+K+2Cl協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑 ? 本類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為 ? 含磺酰胺基結(jié)構(gòu)的利尿藥 ? 苯氧乙酸類利尿藥 ? 酸性 ? 鑒別反應(yīng) －其鈉鹽水溶液，加硫酸銅試液生成綠色沉淀。 —其醇溶液加對 二甲氨基苯甲醛后顯紅色 含磺酰胺基的典型藥物 ——呋塞米 理化性質(zhì) 苯氧乙酸類典型藥 ——依他尼酸 αβ不飽和酮，不穩(wěn)定 HCHO+變色酸鈉 +硫酸 含雙鍵，可使高錳酸鉀和溴水褪色 H 2 C C COC 2 H 5C l C lO C H 2 C O O HO H COC l C lO C H 2 C O O HC H 3 C H 2 C H 2 + H C H O保鉀利尿藥 四、阻斷腎小管上皮 Na+通道藥物 氨苯蝶啶 ? 口服后，絕大部分螺內(nèi)酯立即被吸收，在肝臟很容易被代謝，脫去乙酰巰基，生成坎利酮和坎利酮酸。 ? 坎利酮為活性代謝物，其內(nèi)酯環(huán)易水解為陰離子形式（坎利酮酸），這是一種無活性物，但坎利酮酸很容易酯化為坎利酮 五、鹽皮質(zhì)激素受體阻斷劑 螺內(nèi)酯 保鉀 第十一章 激素 ? 前列腺素是一類具有一個(gè)五元脂環(huán)，帶有二個(gè)側(cè)鏈（上側(cè)鏈 7個(gè)碳原子、下側(cè)鏈 8個(gè)碳原子）的 20個(gè)碳的酸。 ? PG分類： PGA、 PGB…… PGF等類型（五元脂環(huán)上取代基的不同）。分子中側(cè)鏈的雙鍵數(shù)則標(biāo)在右下角， PGF2和 PGE2。再根據(jù)脂環(huán)上 9位的立體情況在命名時(shí)在數(shù)字之后加上 α、 β。 前列腺素 米索前列醇 OOO HH OO抑制胃酸分泌，保護(hù)胃粘膜。 用于消化道潰瘍和妊娠早期流產(chǎn)。 甾體激素 腎上腺皮質(zhì)激素 性激素 雌激素 雄激素 孕激素 基本結(jié)構(gòu)：環(huán)戊烷并多氫菲 空間結(jié)構(gòu)：全反式 甾體激素 甾體激素 結(jié)構(gòu)分類 雌甾烷類 雄甾烷類 孕甾烷類 1 81 81 91 81 92 0 2 1雌激素 ——雌二醇 ? 酸性，溶于堿性水溶液 ? 旋光性 ? 和硫酸作用顯黃綠色熒光， ? 加三氯化鐵呈草綠色，再加水稀釋，則變?yōu)榧t色 H OO H己烯雌酚 ?反式己烯雌酚有效 ，順式無效 ?和硫酸作用顯橙黃色加水稀釋后，顏色消失 ?含有兩個(gè)酚羥基 –與 FeCl3能呈色反應(yīng)。生成綠色配合物，緩緩變成黃色 枸櫞酸他莫昔芬 ? 雌激素受體拮抗劑 ? 遇光不穩(wěn)定，對紫外光敏感 ? 本品與醋酐 吡啶（ 1： 5)混合，水浴加熱，溶液顏色由黃色變?yōu)榧t色 ONO HOO HOH O O HO雄激素 ——甲睪酮 OOC H 3H?能否口服？ ?本品加硫酸 乙醇溶液溶解，即顯黃色并帶有黃綠色熒光 ?遇硫酸鐵銨溶液，顯橘紅色，后變?yōu)闄鸭t色 蛋白同化激素 ——苯丙酸諾龍 ?本品的甲醇溶液與鹽酸氨基脲縮合，生成縮氨脲衍生物，熔點(diǎn) 182℃ OO C C H 2 C H 2 C 6 H 5O苯 丙 酸 諾 龍5?還原酶抑制劑 非那雄胺 雄性激素受體拮抗劑 氟他胺 抗雄激素藥物 孕激素 ——黃體酮 /孕酮 OO?本品的甲醇溶液，加亞硝基鐵氰化鈉，碳酸鈉及醋酸銨，搖勻，放置，顯藍(lán)紫色 ?與異煙肼縮合生成黃色的異煙腙 炔諾酮 OO HC C H?本品的乙醇溶液遇硝酸銀試液，生成白色炔諾酮銀鹽沉淀 炔諾孕酮 ?本品的乙醇溶液遇硝酸銀試液，生成白色銀鹽沉淀 OO HC C H抗孕激素 ——米非司酮 糖皮質(zhì)激素與鹽皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)的異同點(diǎn) ?孕甾烷基本母核和含有△ 43， 20二酮、21羥基功能基 ?通常同時(shí)具有 17α羥基 11氧（羥基或氧代）的為糖皮質(zhì)激素 ?不同時(shí)具備的為鹽皮質(zhì)激素 糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)修飾 ?1, C21位的修飾 ?2, C1位的修飾 ?3， C9位的修飾 ?4， C16位的修飾 ?5， C6位的修飾 修飾的結(jié)果（抗炎活性、水鈉潴留各如何） 腎上腺皮質(zhì)激素 ——醋酸地塞米松 ? 本品的甲醇溶液與堿性酒石酸銅共熱，生成氧化亞銅的紅色沉淀 ? 加乙醇制氫氧化鉀試液，水浴加熱，冷卻，加硫酸煮沸，即有醋酸乙酯的香氣 ? 經(jīng)有機(jī)破壞后，顯氟離子反應(yīng) OOO HH OOOC H 3C H 3F第十二章 維生素 維生素 A醋酸酯 ? 類型：維生素 A1， A2，來源不同 ? 維生素 A原： β胡羅卜素 ? 空間結(jié)構(gòu)：全反式 ? 缺乏疾病 OO維生素 A醋酸酯 ? 在酸堿性溶液中，易發(fā)生水解反應(yīng) ? 其氯仿溶液，加入三氯化銻的氯仿溶液后，即顯藍(lán)色，逐漸變?yōu)樽霞t色?？僧a(chǎn)生強(qiáng)黃綠色熒光，可作 維生素 A定量、定性分析的依據(jù) 。 ? 對紫外線不穩(wěn)定，且易被空氣中的氧氣氧化。加熱或金屬離子的存在會加速反應(yīng)的進(jìn)行 ? 對酸不穩(wěn)定，遇酸可發(fā)生脫水反應(yīng)，生成脫水 維生素 A OO維生素 D3 HH O?含有較多的雙鍵，對光敏感，易被氧化變質(zhì) 體內(nèi)合成 體內(nèi)代謝 維生素 E醋酸酯 ?維生素 E醋酸酯在酸溶液和堿溶液中回流，水解為游離的消旋 α生育酚，可被三氯化鐵氧化，生成對生育醌和二價(jià)鐵離子，后者能與聯(lián)吡啶作用生成血紅色配合物 ?加無水乙醇溶解后，在加硝酸并微熱，生成生育紅，溶液顯橙紅色 OOO維生素 K3 OOC H 3S O 3 N a. 3 H2 O?水溶液遇光和熱，部分可發(fā)生異構(gòu)化，反應(yīng)產(chǎn)物 2甲基 1，4萘氫醌 3磺酸鈉與鄰二氮雜菲試液作用產(chǎn)生紅色沉淀 ?不穩(wěn)定，易分解失效：本品的水溶液與甲萘醌、亞硫酸氫鈉間存在動(dòng)態(tài)平衡。 維生素 B1/鹽酸硫胺 NNNSH 3 C N H 2C H 3O HC l H C l+.?固體干燥環(huán)境中性質(zhì)穩(wěn)定 ?本品水溶液遇酸較穩(wěn)定 ?與空氣接觸或堿性條件下易被氧化 ——硫色素 ?水溶液在 pH56，遇碳酸鈉或亞氫硫酸鈉可發(fā)生分解 ?能與某些生物堿試劑發(fā)生反應(yīng)，生成沉淀：與碘化汞鉀 → 黃色沉淀；三硝基苯酚 → 扇形結(jié)晶；與碘試液 → 紅色沉淀 維生素 B2/核黃素 NNNNHOOO HO HO HH O?酸堿性：兩性 ?水溶液呈黃綠色熒光， pH67時(shí)，熒光最強(qiáng)。加入酸或堿后，熒光立即消失 ?固體干燥時(shí)性質(zhì)穩(wěn)定，水溶液遇光易分解：堿性條件下，感光黃素；酸性條件下，光化黃素 ?具有氧化、還原兩性，能被強(qiáng)氧化劑氧化而破壞；如遇還原劑如連二亞硫酸鈉或維生素 C等，又可被還原為無熒光的二氫核黃素并從水中析出， 維生素 B6/鹽酸吡多辛 NO HO HH OH 3 CH C l.?固體干燥狀態(tài)下穩(wěn)定，水溶液遇空氣可被氧化， pH升高，氧化速度加快 ?中性或堿性溶液中遇光分解 ?與三氯化鐵呈紅色 ?能與氯亞氨基 2， 6二氯醌作用生成藍(lán)色化合物，數(shù)分鐘后轉(zhuǎn)為紅色 維生素 C ?C3上的羥基可與碳酸氫鈉或稀氫氧化鈉溶液反應(yīng)，生成 C3烯醇鈉鹽。 ?在強(qiáng)堿如濃氫氧化鈉溶液中，內(nèi)酯環(huán)被水解，生成酮酸鈉鹽 。 ?硝酸銀、氯化鐵、堿性酒石酸銅、碘、碘酸鹽及 2， 6二氯靛酚也能氧化 Vitamin C成為去氫抗壞血酸。 ?Vitamin C被氧化為去氫抗壞血酸后，更易水解，生成 2， 3二酮古洛糖酸，進(jìn)一步氧化為蘇阿糖酸和草酸而失活。 ?貯存中顏色加深，其主要原因是在空氣、 光線、溫度等的影響下，氧化生成去氫維生素 C，在一定條件下發(fā)生脫水，水解和脫羧反應(yīng)而生成糠醛，以至聚合呈色。 OH O O HO HO HHONO N H 2NNOOC lNHNNH N NOOC lH NNHOFO卡馬西平 氯雷他定 NHOOOHNOOON +. B r _OO O N O2O 2 N O HHNNNO HOOOC ( C H 2 ) 3FONO HC l.NC lNOOO HO HO OOOOOOOOONN NHNS HH 2 OSNHNHO O O馬來酸氯苯那敏 聯(lián)苯雙酯 巰嘌呤 HNNOC lO HHNOOO H2. H2 S O 4. H2 O1 2 345678HNO HH OH O硫酸阿托品 沙丁胺醇 NN H C lN + ( C H 3 ) 3 B r ONOH 3 CC H 3ON H 2 H C lH 3 C S OO OO S C H 3O O溴新斯的明 鹽酸美西律 鹽酸異丙嗪 NNON136. 2 H C lOOO HC lNNNHNOH 2 NC lONOOC O O KHO HH 3 CNNC H 3HO HHHHO H, 2 H C l鹽酸西替利嗪 克拉維酸鉀 SNHNHO O ONHOC lONNNNHOOO HO HO HH O1234567891 0HH O1234 567891 01 11 21 31 41 51 61 71 81 92 02 12 5NNNNHC lNONHNOSONNOOC 4 H 9O HC lNHNC lONO奧美拉唑 卡莫西汀 O O HNH O NNC H 3OOC H 3HH. H N O3NSOC H 3C H 3HHHC O O N aC H 2 C O N HNNHN H 2O嗎啡 OHNFFFH C l*HNO HH C l.OOOIIN. H C lC O O N aN HC lC lH 2 NHN NN H N HH C l鹽酸麻黃堿 鹽酸胺碘酮 氟西汀 O HFNC lN H 2ONNH NNONNFNSN HHOC O O HHOONH 2 ONNN H 2H 2 NOOO咪唑斯汀 苯唑西林鈉 甲氧芐啶 NS C lN. H C lH 2 N ONO C H 3+. C l O HO 2 NH O HN HHC lC lOO N aOO HH 2 N華法林鈉 NO. H C l H C lNSOOOON1 2345C O O HHC O O HH.SN HOOONN. 鹽酸地爾硫卓 ++NH 3 C OH 3 C OO C H 3H 3 C OO O NO OO C H 3O C H 3O C H 3O C H 3C H 3 H 3 CSO OO. 2HNO HH OH OOOH 2 NSFF FC H 3NNOOC H 3S O 3 N a. 3 H2 O苯磺阿曲庫胺 腎上腺素 NHNOO N aC 4 H 9 OOC C H 2 C H 2 NSPNNNNSN HHOC O O HH