藥劑學(xué)-10表面活性劑-資料下載頁
2025-01-06 08:25本頁面
【正文】 混合體系 ②非離子 SAA與離子 SAA混合體系 ③陽離子 SAA與陰離子 SAA混合體系 同系物混合體系 ? 二個同系物等量混合體系的表面活性介于各自表面活性之間，趨于活性較高的組分（ C— H鏈更長者），對 CMC小的組分影響更大。 ? 混合體系的 CMC與各組分摩爾分?jǐn)?shù)不呈線性關(guān)系，也不等于加和平均值。 非離子 — 離子混合體系 ? 易形成混合膠束， CMC介于二者之間或低于二者。 ? 陰離子 SAA— 聚氧乙烯型非離子 SAA體系：聚氧乙烯數(shù)增加 → 協(xié)同作用更強(qiáng)；加入電解質(zhì)則減弱。 ? 疏水基相同的聚氧乙烯型非離子 SAA與陰離子 SAA的協(xié)同作用強(qiáng)于陽離子。 陽離子 — 陰離子混合體系 ? 水溶液中帶有相反電荷的離子 SAA適宜配伍可形成具有很高表面活性的分子復(fù)合物，對潤濕、增溶、起泡、殺菌等有增效作用。 ? 兩中離子 SAA的 C— H鏈相近或越長，增溶作用越強(qiáng)。 ? 混合比例、混合方法很重要。 五、表面活性劑增溶作用的應(yīng)用 增溶相圖 ? 增溶體系：溶劑 +增溶劑 +增溶質(zhì) ? 如：薄荷油 — 吐溫 20— 水 0 50 100 薄荷油 Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ 薄荷油（ %）：吐溫 20（ %）：水（ 50%） 解離性藥物的增溶 ? 與帶相反電荷的 SAA混合時可能出現(xiàn)增溶、形成可溶性復(fù)合物、不溶性復(fù)合物等。 SAA的烴鏈（疏水鏈）越長，出現(xiàn)不溶性復(fù)合物的可能性越大。 ? 與非離子 SAA混合很少形成不溶性復(fù)合物，但 pH影響明顯：弱酸（弱堿）藥物在酸（堿）性條件下增溶明顯；兩性離子在 pI時增溶最大。 多組分增溶質(zhì)的增溶 ? 制劑中存在多組分時，對主藥的增溶效果取決于各組分與 SAA的相互作用。 ? 與主藥競爭同一增溶位置、或某組分吸附 SAA、或與 SAA結(jié)合 → 增溶量減小。 ? 擴(kuò)大膠束體積 → 增溶量增大。 抑菌劑的增溶 ? 抑菌劑或其它坑菌藥在 SAA溶液中往往被增溶而降低活性，需增加用量。 ? 在 SAA溶液中溶解度越大，要求的抑菌濃度越高。 SAA溶液的化學(xué)穩(wěn)定性 ? 與膠束表面的性質(zhì)、結(jié)構(gòu)、膠束締合體的反應(yīng)性；藥物本身的降解途徑；環(huán)境的 pH值；離子強(qiáng)度等多種因素有關(guān)。 ? 酯類藥物在堿性環(huán)境水解產(chǎn)生帶負(fù)電荷的陰離子，陽離子 SAA催化，陰離子 SAA抑制。 β內(nèi)酰胺類的酸水解被陽離子及非離子 SAA抑制，被陰離子 SAA催化。 ? 聚氧乙烯類非離子 SAA在聚氧乙烯基發(fā)生部分水解或自氧化，生成的過氧化物將促進(jìn)藥物氧化降解。 增溶劑加入的順序 ? 增溶效果可因組分加入順序不同產(chǎn)生差別。 ? 一般將增溶質(zhì)與增溶劑先混合優(yōu)于增溶劑與水混合。 ? 實際中增溶藥物達(dá)到平衡需較長時間。 ? 在使用時如不需稀釋，則用二元相圖選擇配比。 六、表面活性劑的其它應(yīng)用 ? 起泡劑與消泡劑 ? 去污劑 ? 消毒劑與殺菌劑 ? 乳化劑、潤濕劑、助懸劑 ? 增溶劑 第四節(jié) 表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì) 一、 SAA對藥物吸收的影響 ? 藥物在膠束中的擴(kuò)散 ? 生物膜通透性的改變 ? 對胃空速率的影響 ? 粘度 ? 長期大劑量使用損害胃、腸粘膜 二、 SAA與蛋白質(zhì)的相互作用 ? 蛋白質(zhì)在酸（或堿）性條件下水解而帶電荷，分別與陰離子（或陽離子） SAA發(fā)生電性結(jié)合。 ? SAA可破壞蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)（鹽鍵、氫鍵、疏水鍵）而發(fā)生變性。 三、表面活性劑的毒性 ? 離子型 ＞ 非離子型 ? 陽離子 ＞ 陰離子 ＞ 非離子 ? 兩性離子 ＜ 陽離子 ? 靜脈注射 ＞ 口服（非離子無毒） ? 溶血作用 一些 SAA的 LD50（ mg/kg）（小鼠） 品 名 口 服 靜脈注射 苯扎氯銨 350 30 脂肪酸磺酸鈉 1600～ 6500 60～ 350 蔗糖單脂肪酸酯 2022 56～ 78 吐溫 20 ＞ 25000 3750 吐溫 80 ＞ 25000 5800 泊洛沙姆 188 15000 7700 聚氧乙烯甲基蓖麻油醚 6640 四、表面活性劑的刺激性 ? 均可用于外用制劑，但長期、大劑量應(yīng)用可出現(xiàn)皮膚、粘膜損害。 ? 季銨類 ＞ 1%、十二烷基硫酸鈉 ＞ 20%、聚氧乙烯醚類 ＞ 5%、吐溫類的刺激性很小。 THE END
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