藥劑學(xué)-10表面活性劑(存儲(chǔ)版)
【正文】 團(tuán)大，則 CMC小。COO 二、非離子表面活性劑 ? 在水中不溶解， 親水基 為甘油、聚二乙醇、山梨醇等多元醇構(gòu)成， 親油基 為長(zhǎng)鏈脂肪酸或長(zhǎng)鏈脂肪醇及烷基或芳基，以 酯鍵 或 醚鍵 與親水基團(tuán)結(jié)合。 ? 磷脂酰膽堿含量高： O/W型乳化劑 ? 肌醇磷脂含量高： W/O型乳化劑 ? 對(duì)熱十分敏感，酸、堿、酯酶作用下易水解，不溶于水，易溶于氯仿、乙醚、石油醚等 ? 制備注射用乳劑、脂質(zhì)微粒劑主要輔料 CH2OOCR1 CHOOCR2 CH2OPOCH2CH2N+CH3 CH3 CH3 O 卵磷脂結(jié)構(gòu) 氨基酸型、甜菜堿型 ? 氨基酸型： RC6H5SO3 M+ ? 水溶性及耐酸、鈣、鎂鹽性較硫酸化物差，但在酸性水溶液中不易水解。 硫酸化物 ? 硫酸化油、高級(jí)脂肪醇硫酸酯類 ? R ? 具有很強(qiáng)表面活性、能顯著降低液體表面張力的物質(zhì)稱表面活性劑 (SAA)。 ? 具有增溶、乳化、潤(rùn)濕、去污、殺菌、消泡、起泡等應(yīng)用性質(zhì)。O ? 二辛基琥珀酸磺酸鈉（阿洛索 OT）、二己基琥珀酸磺酸鈉、 十二烷基苯磺酸鈉（常用的洗滌劑）。+NH2 ? 用于外用制劑、口服制劑、注射劑，個(gè)別用于靜脈注射劑。CH2（ CH2OCH2） nCH2 ? CMC時(shí)溶液的表面張力最小。 （三）臨界膠束濃度的測(cè)定 ? SAA溶液濃度將達(dá)到 CMC時(shí)，除表面張力外，溶液的許多物理性質(zhì)（如摩爾電導(dǎo)、粘度、滲透壓、密度、光散射等）均發(fā)生急劇變化 ，此時(shí)濃度為 CMC。 ? 甲酚：水（ 2%），肥皂水（ 50%） ? 膠束增溶體系屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系，也是熱力學(xué)平衡體系。 ? 十二烷基硫酸鈉： 8 0C ? 十二烷基磺酸鈉： 70 0C 起曇和曇點(diǎn) ? 聚氧乙烯型非離子 SAA在溫度升高時(shí)可導(dǎo)致聚氧乙烯鏈與水分子間的氫鍵斷裂；在溫度升高到一定程度時(shí)，聚氧乙烯鏈可發(fā)生強(qiáng)烈脫水和收縮，使增溶空間減小，增溶能力下降， SAA的溶解度急劇下降和析出，溶液出現(xiàn)混濁。 ? 不溶性無機(jī)鹽（ BaSO4）能吸附 陰離子SAA使溶液中濃度下降；皂土、白陶土、滑石粉等具負(fù)電荷固體可與 陽離子 SAA生成不溶性復(fù)合物。 ? 混合體系的 CMC與各組分摩爾分?jǐn)?shù)不呈線性關(guān)系，也不等于加和平均值。 SAA的烴鏈（疏水鏈）越長(zhǎng)，出現(xiàn)不溶性復(fù)合物的可能性越大。 ? 酯類藥物在堿性環(huán)境水解產(chǎn)生帶負(fù)電荷的陰離子，陽離子 SAA催化，陰離子 SAA抑制。 ? SAA可破壞蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)（鹽鍵、氫鍵、疏水鍵）而發(fā)生變性。 ? 在使用時(shí)如不需稀釋，則用二元相圖選擇配比。 ? 在 SAA溶液中溶解度越大，要求的抑菌濃度越高。 ? 混合比例、混合方法很重要。 ? 陽離子 SAA與含 羧基 （羧甲基纖維素、阿拉伯膠、果膠酸、海藻酸）、 磷酸根（ RNA、 DNA）可生成不溶性復(fù)合物。 ? 溶液中存在多量 Ca2+、 Mg2+等多價(jià)反離子時(shí)，可降低陰離子 SAA的溶解度產(chǎn)生鹽析現(xiàn)象。 （二）溫度對(duì)增溶的影響 ? 溫度對(duì)增溶的影響表現(xiàn)在三方面： （ 1）影響膠束的形成 （ 2）影響增溶質(zhì)的溶解度 （ 3）影響 SAA的溶解度 ? 對(duì)離子型 SAA，溫度升高，溶質(zhì)在膠束中的溶解度及 SAA的溶解度增加。 ? SAA的 HLB值與其應(yīng)用性質(zhì)有關(guān)，不同的 SAA其 HLB值不同（ P265表 105） 1 3 6 9 12 15 18 親水 親油 大部分消泡劑 W/O型乳化劑 潤(rùn)濕劑、鋪展劑 O/W型乳化劑 去污劑 增溶劑 ? 非離子 SAA的 HLB值具有 加和性。 ? 球形 → 層狀， CH鏈從紊亂 → 整齊，完成從液態(tài) → 液晶態(tài)的轉(zhuǎn)變，有明顯的光學(xué)各向異向性質(zhì)。 Poloxamer Pluronic 平均分子量 a b 124 L44 2090～ 2360 12 20 188 F68 7680～ 9510 79 28 237 F87 6840～ 8830 64 37 338 F108 12700～ 10400 141 44 407 F127 9840～ 14600 101 56 第三節(jié) 表面活性劑的基本性質(zhì)和應(yīng)用 一、表面活性劑膠束 （一）臨界膠束濃度 （ CMC） ? SAA分子締合形成膠束的最低濃度稱臨界膠束濃度（ critical micell concentrat
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