酶反應(yīng)與酶抑制劑ppt課件-資料下載頁
2025-01-05 19:52本頁面
【正文】 :少數(shù)藥物如烷化劑、?；瘎┑?,可與受體產(chǎn)生共價(jià)鍵結(jié)合 ,例如甲氮芥可與活性氫 (如 SH， NH)進(jìn)行烷化反應(yīng)。 另外如砷 /汞化合物與酶巰基的結(jié)合 C H 3 NC H 2 C H 2 C lC H 2 C H 2 C lH 3 C NC H 2C H 2C H 2 C H 2 C lC H 3 NC H 2 C H 2 C lC H 2 C H 2 RR H+(2)離子鍵 藥物分子內(nèi)的羧基或磺?；c酶分子的陽離子 。脂肪胺可與蛋白質(zhì)的羧基或核酸的磷酸基作用。 (3)氫鍵 藥物與酶分子中所帶的羰基，酯基，酰胺基，醚基，酯基，羥基等可形成氫鍵，成氫鍵后體系的能量降低。不過，這些基團(tuán)在體液中與水分子也可形成氫鍵，藥物與酶結(jié)合時(shí)，也同時(shí)解離與水分子的氫鍵，就部分抵銷了與酶生成氫鍵所降低的能量。 （ 4）范德華引力 范德華引力是較弱的力，但若干基團(tuán)間產(chǎn)生的引力加在一起，也可積小成大。此外，藥物的非極性部分與酶的非極性部分靠近時(shí)，將其水分子擠出，也可降低體系的能量，使復(fù)合物更趨穩(wěn)定，這種作用稱 疏水性結(jié)合 。 （ 5）電荷轉(zhuǎn)移 共軛體系的電子易于流動(dòng)，當(dāng)藥物與受體上的苯基、雜環(huán)基、羰基等共軛基團(tuán)并行時(shí)，電子產(chǎn)生流動(dòng)，生成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物。 H C O 3C O 2 + H 2 O + H +NNNNNNO HHHN SOHSNNNHC H3OOOO HHN HC OZn（ 197 〕谷酰胺（ 91 ）95 組93 組119 組苯 丙（ 129 ）絲絲 (198)乙酰唑胺與碳酸酐酶的作用 CPA:Carboxypeptidase A
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