生物催化劑酶ppt課件-資料下載頁(yè)
2025-01-05 13:33本頁(yè)面
【正文】 結(jié)合的情況，又可以分為 競(jìng)爭(zhēng)性抑制、非競(jìng)爭(zhēng)性抑制、反競(jìng)爭(zhēng)性抑制和混合抑制等。 1. 競(jìng)爭(zhēng)性抑制（ petitive inhibitor） 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑因具有與底物相似的結(jié)構(gòu)，與底物競(jìng)爭(zhēng)酶的活性中心，與酶形成可逆的 EI復(fù)合物，減少的酶與底物結(jié)合的機(jī)會(huì)，使酶的反應(yīng)速度降低的作用。這種抑制作用可通過(guò)增加底物濃度來(lái)解除。 競(jìng)爭(zhēng)性抑制的動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是 Vmax不變，而 Km增大 在 可逆的競(jìng)爭(zhēng)性抑制 中， 抑制劑通常是酶的天然底物 結(jié)構(gòu)上的類(lèi)似物，兩者競(jìng)爭(zhēng) 酶的活性中心。 在 可逆的競(jìng)爭(zhēng)性抑制 中，抑制劑通常是酶的天然底物結(jié)構(gòu)上的類(lèi)似物，兩者競(jìng)爭(zhēng)酶的活性中心?；前奉?lèi)藥物與細(xì)菌二氫葉酸合成酶的底物之一對(duì)氨基苯甲酸的結(jié)構(gòu)相似，與其競(jìng)爭(zhēng)酶的活性中心，從而達(dá)到抑菌的作用。 C O O HH 2 N S O 2 N H RH 2 N對(duì) 氨 基 苯 甲 酸 磺 胺 類(lèi) 藥 物對(duì) 氨 基 苯 甲 酸二 氫 喋 呤 啶谷 氨 酸二 氫 葉 酸 合 成 酶 二 氫 葉 酸 還 原 酶二 氫 葉 酸 四 氫 葉 酸非競(jìng)爭(zhēng)性抑制（ nonpetitive inhibitor） 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑與酶的活性中心以外的必需基團(tuán)結(jié)合，形成 EI 或 ESI復(fù)合物，結(jié)果不能進(jìn)一步形成產(chǎn)物 P，于是使酶反應(yīng)受到抑制，這種作用不能通過(guò)增加底物濃度的方法來(lái)消除。 在 可逆的非競(jìng)爭(zhēng)性 抑制作用 中： 抑制劑結(jié)合在活性 中心以外； 抑制劑的結(jié)合阻斷 了反應(yīng)的發(fā)生。 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用的動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是 Vmax變小，而 Km不變。 (二 ) 不可逆抑制（ irreversible inhibition） 抑制劑與酶反應(yīng)中心的活性基團(tuán)以共價(jià)形式結(jié)合，從而抑制酶活性。用透析、超濾等物理方法，不能除去抑制劑使酶活性恢復(fù)。 例如：有機(jī)磷農(nóng)藥中毒 （敵百蟲(chóng)、敵敵畏、樂(lè)果殺蟲(chóng)劑 160 1059等） 乙酰膽堿酯酶是羥基酶，與有機(jī)磷農(nóng)藥共價(jià)結(jié)合后失活，使興奮性神經(jīng)遞質(zhì)乙酰膽堿不能及時(shí)清除降解，而是過(guò)量地積累引起中毒。 PXR OR O O+ E O H POR OR O OEH XPOR OR O OE+NC H 3C H N O H E O HNC H 3C H N O +POO RO R+有 機(jī) 磷 化 合 物羥 基 酶磷 酰 化 酶( 失 活 )解 磷 定磷 酰 化 酶( 失 活 )金屬離子 如 Mg++ 對(duì)磷酰基轉(zhuǎn)移酶， Cu++對(duì)一些 氧化酶， Cl對(duì)淀粉酶有激活作用。 一些有機(jī)小分子 如 Vit C，谷胱甘肽，巰基乙醇等對(duì)巰基 酶有激活作用。 激活劑對(duì)酶促反應(yīng)速度的影響 終產(chǎn)物 P 對(duì)途徑開(kāi)頭和分支點(diǎn)上的關(guān)鍵酶活性的調(diào)節(jié)。 字母 e 表示酶。 + 表示激活， 表示抑制。 反饋控制 ( feed Back) 6. 酶活性的調(diào)節(jié) 變構(gòu)酶模型 米氏雙曲線與 S形變構(gòu)曲線 變構(gòu)調(diào)節(jié) 變構(gòu)酶有特征性的 S形動(dòng)力學(xué)曲線。 變構(gòu)劑或底物濃度， 在一定的范圍里，一個(gè)比較小的變化就會(huì)導(dǎo)致反應(yīng)速度 顯著的改變，因此更具可調(diào)節(jié)性。 變構(gòu)酶通常是關(guān)鍵酶，催化代謝途徑中的非平衡反應(yīng)， 或稱(chēng)不可逆反應(yīng)。這些酶一般處在途徑的開(kāi)始階段或 分支點(diǎn)上，通過(guò)反饋控制來(lái)調(diào)節(jié)。 調(diào)節(jié)亞基與催化亞基分開(kāi)，彼此獨(dú)立的，稱(chēng) 異促變構(gòu)。 變構(gòu)劑與底物結(jié)合在同一個(gè)亞基上，稱(chēng) 同促變構(gòu)。 又稱(chēng)酶的共價(jià)修飾， 有磷酸化 /脫磷酸， 腺苷?；?/脫腺苷酰 以及甲基化 /脫甲基 等形式。酶的活性 在兩種狀態(tài)之間變化。 這個(gè)化學(xué)修飾過(guò)程也 是由酶催化的。 化學(xué)修飾 (chemical modification ) 磷酸化酶兩種形式的相互轉(zhuǎn)變過(guò)程 指催化相同的化學(xué)反應(yīng)，但是 理化性質(zhì)不同的酶。 如，氨基酸組成、電泳行為、 免疫原性、米氏常數(shù)等不同。 乳酸脫氫酶 同工酶 LDH， 由 2種亞基（ M和 H） 組合成 5種 4聚體 H4和 M4分別在心肌中和 在肌肉中活性最高。 同工酶（ isozyme） 大腸桿菌的丙酮酸脫氫酶系模型 功能上相關(guān)的幾個(gè)酶 在空間上組織在一起， 定向有序地催化一系 列反應(yīng)。 例如，丙酮酸脫氫酶系 由 3個(gè)酶組成，脂肪酸 合成酶系由 6個(gè)酶和 1個(gè) ACP蛋白組成。 多酶復(fù)合體 (multienzyme plex) 無(wú)活性的酶原 （ proenzyme）， 在特定的條件下， 通過(guò)部分肽段的 有限水解，轉(zhuǎn)變 成有活性的酶。 如，動(dòng)物的消化酶。 酶原激活 7. 酶的應(yīng)用 酶基因的缺失引起遺傳病 酶活性的高低作為疾病診斷指標(biāo) 酶作為試劑用于臨床檢驗(yàn)和科學(xué)研究 酶和酶的抑制劑作為治療藥物 酶制劑作為飼料添加劑 酶用于食品加工 酶用于工業(yè)生產(chǎn) 本章結(jié)束
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