物理藥劑學(xué)-第10章-資料下載頁(yè)
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【正文】 溶作用降低 。 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 49 包合作用增加溶解度的特點(diǎn) 可離子化的藥物分子 與 CD形成包合物的穩(wěn)定性與藥物狀態(tài)有關(guān)， 以分子形式形成的包合物比以離子形式形成的包合物穩(wěn)定 。 CD衍生物對(duì)離子型藥物的增溶作用受 pH影響。 加入聚合物 PVP等 可提高藥物 CD包合物的穩(wěn)定常數(shù)和增溶作用； 加入羥基酸 可提高 CD對(duì)藥物增溶作用。 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 50 溶解度增大 (前列腺素 E2→注射用粉末 ) 穩(wěn)定性提高 ， 刺激性與毒副作用降低 (維 A酸 β環(huán)糊精包合物 ) 液體藥物粉末化 ， 可防止揮發(fā)性成分揮發(fā) (陳皮揮發(fā)油 ) 降低藥物毒副作用 （ 氯丙嗪溶血反應(yīng) ↓ ） 二 、 環(huán)糊精及其衍生物包合物在藥物制劑方面的應(yīng)用 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 51 掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?(鹽酸雷尼替丁 ) 調(diào)節(jié)釋放速率 (硝酸異山梨醇酯 二甲基 β環(huán)糊精包合物片 →緩釋 ) 提高生物利用度 (諾氟沙星 β環(huán)糊精包合物膠囊 ) 二 、 環(huán)糊精及其衍生物包合物在藥物制劑方面的應(yīng)用 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 52 167。 6 藥物與蛋白質(zhì)的結(jié)合作用 藥物與蛋白質(zhì)的結(jié)合 藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合過(guò)程 藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合對(duì)藥物作用的影響 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 53 一、藥物與蛋白質(zhì)的結(jié)合 游離 藥 物 蛋白 質(zhì) 藥 物蛋白 結(jié) 合物 產(chǎn) 生 藥 效 無(wú) 藥 效 白蛋白 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 54 二、藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合過(guò)程 — 蛋白結(jié)合作用的平衡常數(shù) ][ P r][P r][DDKP??藥 物分子 D與包合材料 CD反 應(yīng) 生成包合物： D + Pr D?Pr KP KP越大，蛋白 結(jié) 合率越高。 PKRTSTHG ln???????202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 55 影響藥物吸收 影響藥物藥理作用 、 藥效作用 影響藥物轉(zhuǎn)運(yùn) 三 、 藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合對(duì)藥物作用的影響 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 56 167。 7 藥物與天然輔料的相互作用 藥物與磷脂的相互作用 藥物與明膠的相互作用 藥物與甲殼質(zhì)的相互作用 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 57 思考題 簡(jiǎn)述配伍時(shí) pH值對(duì)藥物性質(zhì)的影響。 簡(jiǎn)述體內(nèi) pH值對(duì)藥物吸收的影響。 如何計(jì)算弱酸、弱堿性藥物的非解離型藥物質(zhì)量分?jǐn)?shù)？ 陰、陽(yáng)離子藥物、輔料間相互作用有哪些現(xiàn)象，其影響因素主要有哪些？ 請(qǐng)簡(jiǎn)述配位化合物、絡(luò)合物、螯合物的定義及相互關(guān)系。 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 58 思考題 試述藥物金屬螯合物結(jié)構(gòu)的特征與類型。 請(qǐng)寫出藥物金屬螯合物的穩(wěn)定常數(shù)的公式，及其與螯合反應(yīng) Gibbs自由能、焓、熵之間的關(guān)系式。 試述影響螯合物穩(wěn)定的因素及影響規(guī)律。 試述藥物金屬螯合物在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用。 常見(jiàn)的藥物分子絡(luò)合物有哪幾種，形成分子絡(luò)合物的作用力主要有哪些？ 1請(qǐng)寫出傳荷絡(luò)合物的定義、組成、常見(jiàn)類型。 1簡(jiǎn)述電子受體與電子供體的定義與種類。 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 59 思考題 1簡(jiǎn)述氫鍵絡(luò)合物的組成及其對(duì)藥物作用的影響。 1請(qǐng)寫出絡(luò)合反應(yīng)的穩(wěn)定常數(shù)的公式，及其與螯合反應(yīng) Gibbs自由能、焓、熵之間的關(guān)系式。 1簡(jiǎn)述絡(luò)合物在制劑中的應(yīng)用。 1簡(jiǎn)述包合物的定義與組成，包合作用的性質(zhì)與包合作用力。 1常見(jiàn)的包合材料有哪些？試述環(huán)糊精及其衍生物的結(jié)構(gòu)特征。 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 60 思考題 1請(qǐng)寫出包合作用的穩(wěn)定常數(shù)的公式，及其與螯合反應(yīng) Gibbs自由能、焓、熵之間的關(guān)系式。 1根據(jù)什么參數(shù)可以對(duì)包合作用提高藥物穩(wěn)定性進(jìn)行判斷？如何判斷？ 試述環(huán)糊精及其衍生物包合物在藥物制劑方面的應(yīng)用。 2簡(jiǎn)述包合物的類型，包合作用的特點(diǎn)，以及包合作用增加溶解度的特點(diǎn)。 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 61 思考題 2試述藥物與蛋白質(zhì)的結(jié)合作用，蛋白結(jié)合作用的平衡常數(shù)的計(jì)算公式，以及藥物與蛋白質(zhì)結(jié)合對(duì)藥物作用的影響。 2試述藥物與磷脂、明膠、甲殼質(zhì)等天然輔料間的相互作用。 202209 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 62 202209
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