中山大學(xué)藥劑學(xué)課件第十一章藥物新劑型和新技術(shù)-資料下載頁(yè)
2024-10-19 09:10本頁(yè)面
【正文】 善或保存時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，出現(xiàn)析出結(jié)晶或結(jié)晶粗化從而降低藥物溶出速度的現(xiàn)象。主要與藥物的濃度、貯存條件和載體本身的性質(zhì)有關(guān)。 二、 β環(huán)糊精（ βCYD）包合技術(shù) 包合技術(shù)在藥劑學(xué)中應(yīng)用很廣。包合技術(shù)是指一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。這種包合物由主分子（具有空穴結(jié)構(gòu)）和客分子（藥物）組成。藥物經(jīng)包合后，溶解度、穩(wěn)定性、生物利用度都提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物不良?xì)馕叮档痛碳づc毒副作用等。 包合物的形成主要取決于主客分子的立體結(jié)構(gòu)和二者的極性；穩(wěn)定性則主要取決于兩組分間的范德華力；包合過(guò)程是物理過(guò)程而不是化學(xué)過(guò)程。 常用的包合主要是環(huán)糊精及其衍生物，其中β環(huán)糊精（ βCYD）最為常用。 ：環(huán)糊精系環(huán)糊精葡聚糖轉(zhuǎn)位酶作用于淀粉形成的產(chǎn)物，具有中空?qǐng)A筒型立體結(jié)構(gòu)，故能與某些分子形成包合物。其中以 βCYD在水中溶解度最小，最易從水中析出結(jié)晶。 ： 重結(jié)晶或共沉淀法：將藥物加入環(huán)糊精飽和水溶液中，再加入某一有機(jī)溶劑，即沉淀析出。 研磨法：將環(huán)糊精與水研勻，加入藥物研磨成糊狀，低溫干燥后用有機(jī)溶劑洗凈，干燥即得。 冷凍干燥法：對(duì)于干燥時(shí)易分解或變色的，可采用該法。 ：增加藥物溶解度；提高藥物穩(wěn)定性；使液體藥物粉末化；防止揮發(fā)性成分揮發(fā)；掩蓋藥物不良嗅味；調(diào)節(jié)釋藥速度；提高藥物生物利用度；降低藥物的刺激性、毒性和副作用。 三、前體藥物（ prodrug） 前體藥物制劑是將一種具有藥理活性的母體藥物，導(dǎo)入另一種載體基團(tuán)形成的一種新的化合物，該化合物在人體中經(jīng)過(guò)生物轉(zhuǎn)化，釋放母體藥物而顯療效。特點(diǎn)是： ，擴(kuò)大臨床應(yīng)用范圍； ，提高血藥濃度； ； ； ； ； ； 。 四、微型包囊技術(shù) 利用高分子材料（囊材）將固態(tài)或液態(tài)藥物（囊心物）包裹而成的藥庫(kù)型微型膠囊，簡(jiǎn)稱(chēng)微囊。粒徑在納米級(jí)就是納米囊或納米球。微球?qū)倩|(zhì)型微囊。 特點(diǎn)： ：如魚(yú)肝油、氯貝丁酯等。 ：如一些易氧化或易水解或易揮發(fā)的藥物。 。 。 。 。 。 、血紅蛋白等，在體內(nèi)發(fā)揮生物活性作用。 值得注意的是： 過(guò)去花費(fèi)大量人力財(cái)力篩選的新藥，成千上百極有前途的藥物落選，僅因?yàn)榭诜幕钚缘?，或注射的半衰期短。如果采用微囊化技術(shù)，藥物微囊化后通過(guò)非胃腸道給藥起緩釋作用，許多按過(guò)去標(biāo)準(zhǔn)認(rèn)為不合格的落選藥物，可能制成滿意的新藥。這對(duì)新藥的開(kāi)發(fā)利用特別有意義。 ㈠ 囊心物和囊材 ：主藥以及附加劑。 ：要求性質(zhì)穩(wěn)定、有適宜的釋藥速率、無(wú)毒無(wú)刺激、能與藥物配伍并不影響藥物的藥理作用及含量測(cè)定、有一定的強(qiáng)度及可塑性、具有符合要求的粘度、滲透性、親水性、溶解性等特性。 主要有：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、CMCNa、 EC、 MC、 HPMC等。 ㈡ 微囊化方法 ：包括單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑 非溶劑法、改變溫度法和溶劑揮發(fā)法等。如復(fù)方左炔諾孕酮單凝聚微囊，將左炔諾孕酮與雌二醇混勻，加到明膠溶液中混懸均勻，以硫酸鈉溶液為凝聚劑制成微囊。 ：有噴霧干燥法、噴霧凝結(jié)法流化床包衣法、多孔離心法及鍋包衣法。 ：利用在溶液中單體或高分子通過(guò)聚合反應(yīng)或縮合反應(yīng)，產(chǎn)生囊膜制成微囊。特點(diǎn)是不加凝聚劑，常先制成 W/O型乳濁液，再利用化學(xué)反應(yīng)交聯(lián)固化。 復(fù)習(xí)題 一、名詞解釋 1. TTS 2. peration enhancers 3. 離子導(dǎo)入法 4. 壓敏膠 5. 粘合力 7. TDS 8. 被動(dòng)靶向制劑 10. liposome 11. mocroemulsion 12. microsphere 13. nanocapsule 14. OCSDDS 15 .滲透泵制劑 16. sustainedrelease preparations s 18. controlledrelease preparation 二、思考題 TTS 的特點(diǎn)和類(lèi)型？ TTS 的基本組成有哪幾部分？試分別敘述。 。 。 。 、控釋制劑的主要特點(diǎn)和類(lèi)型。 、控釋制劑的釋藥原理。 ？試舉例說(shuō)明。 ？試簡(jiǎn)述單室滲透泵片的基本組成和影響滲透泵片釋藥的因素有哪些？ 、控釋制劑中主要起緩釋作用的輔料有哪些？試分類(lèi)敘述。 、控釋制劑的主要優(yōu)點(diǎn)。 ？簡(jiǎn)述植入給藥系統(tǒng)的類(lèi)型。 。 、控釋制劑設(shè)計(jì)的理化因素有哪些？ ？分別敘述其緩控釋輔料主要有哪些？ 各有何區(qū)別？ 、主要特點(diǎn)及基本要素。 ？ ？ （ 4 種以上）和給藥途徑？ ？?jī)蓞?shù)對(duì)脂質(zhì)體質(zhì)量有何影響？ ？乳化劑種類(lèi)和用量對(duì)其靶向性有何影響？ ？試簡(jiǎn)述微球的制備方法。 ？ ？試敘述之。 ？常見(jiàn)主要類(lèi)型有哪些？ ？試簡(jiǎn)述之。
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