中山大學藥劑學課件第十一章藥物新劑型和新技術-資料下載頁
2025-10-10 09:10本頁面
【正文】 善或保存時間過長，出現(xiàn)析出結晶或結晶粗化從而降低藥物溶出速度的現(xiàn)象。主要與藥物的濃度、貯存條件和載體本身的性質有關。 二、 β環(huán)糊精（ βCYD）包合技術 包合技術在藥劑學中應用很廣。包合技術是指一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結構內，形成包合物的技術。這種包合物由主分子（具有空穴結構）和客分子（藥物）組成。藥物經(jīng)包合后，溶解度、穩(wěn)定性、生物利用度都提高，液體藥物可粉末化，可防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，掩蓋藥物不良氣味，降低刺激與毒副作用等。 包合物的形成主要取決于主客分子的立體結構和二者的極性；穩(wěn)定性則主要取決于兩組分間的范德華力；包合過程是物理過程而不是化學過程。 常用的包合主要是環(huán)糊精及其衍生物，其中β環(huán)糊精（ βCYD）最為常用。 ：環(huán)糊精系環(huán)糊精葡聚糖轉位酶作用于淀粉形成的產(chǎn)物，具有中空圓筒型立體結構，故能與某些分子形成包合物。其中以 βCYD在水中溶解度最小，最易從水中析出結晶。 ： 重結晶或共沉淀法：將藥物加入環(huán)糊精飽和水溶液中，再加入某一有機溶劑，即沉淀析出。 研磨法：將環(huán)糊精與水研勻，加入藥物研磨成糊狀，低溫干燥后用有機溶劑洗凈，干燥即得。 冷凍干燥法：對于干燥時易分解或變色的，可采用該法。 ：增加藥物溶解度；提高藥物穩(wěn)定性；使液體藥物粉末化；防止揮發(fā)性成分揮發(fā)；掩蓋藥物不良嗅味；調節(jié)釋藥速度；提高藥物生物利用度；降低藥物的刺激性、毒性和副作用。 三、前體藥物（ prodrug） 前體藥物制劑是將一種具有藥理活性的母體藥物，導入另一種載體基團形成的一種新的化合物，該化合物在人體中經(jīng)過生物轉化，釋放母體藥物而顯療效。特點是： ，擴大臨床應用范圍； ，提高血藥濃度； ； ； ； ； ； 。 四、微型包囊技術 利用高分子材料（囊材）將固態(tài)或液態(tài)藥物（囊心物）包裹而成的藥庫型微型膠囊，簡稱微囊。粒徑在納米級就是納米囊或納米球。微球屬基質型微囊。 特點： ：如魚肝油、氯貝丁酯等。 ：如一些易氧化或易水解或易揮發(fā)的藥物。 。 。 。 。 。 、血紅蛋白等，在體內發(fā)揮生物活性作用。 值得注意的是： 過去花費大量人力財力篩選的新藥，成千上百極有前途的藥物落選，僅因為口服的活性低，或注射的半衰期短。如果采用微囊化技術，藥物微囊化后通過非胃腸道給藥起緩釋作用，許多按過去標準認為不合格的落選藥物，可能制成滿意的新藥。這對新藥的開發(fā)利用特別有意義。 ㈠ 囊心物和囊材 ：主藥以及附加劑。 ：要求性質穩(wěn)定、有適宜的釋藥速率、無毒無刺激、能與藥物配伍并不影響藥物的藥理作用及含量測定、有一定的強度及可塑性、具有符合要求的粘度、滲透性、親水性、溶解性等特性。 主要有：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、CMCNa、 EC、 MC、 HPMC等。 ㈡ 微囊化方法 ：包括單凝聚法、復凝聚法、溶劑 非溶劑法、改變溫度法和溶劑揮發(fā)法等。如復方左炔諾孕酮單凝聚微囊，將左炔諾孕酮與雌二醇混勻，加到明膠溶液中混懸均勻，以硫酸鈉溶液為凝聚劑制成微囊。 ：有噴霧干燥法、噴霧凝結法流化床包衣法、多孔離心法及鍋包衣法。 ：利用在溶液中單體或高分子通過聚合反應或縮合反應，產(chǎn)生囊膜制成微囊。特點是不加凝聚劑，常先制成 W/O型乳濁液，再利用化學反應交聯(lián)固化。 復習題 一、名詞解釋 1. TTS 2. peration enhancers 3. 離子導入法 4. 壓敏膠 5. 粘合力 7. TDS 8. 被動靶向制劑 10. liposome 11. mocroemulsion 12. microsphere 13. nanocapsule 14. OCSDDS 15 .滲透泵制劑 16. sustainedrelease preparations s 18. controlledrelease preparation 二、思考題 TTS 的特點和類型？ TTS 的基本組成有哪幾部分？試分別敘述。 。 。 。 、控釋制劑的主要特點和類型。 、控釋制劑的釋藥原理。 ？試舉例說明。 ？試簡述單室滲透泵片的基本組成和影響滲透泵片釋藥的因素有哪些？ 、控釋制劑中主要起緩釋作用的輔料有哪些？試分類敘述。 、控釋制劑的主要優(yōu)點。 ？簡述植入給藥系統(tǒng)的類型。 。 、控釋制劑設計的理化因素有哪些？ ？分別敘述其緩控釋輔料主要有哪些？ 各有何區(qū)別？ 、主要特點及基本要素。 ？ ？ （ 4 種以上）和給藥途徑？ ？兩參數(shù)對脂質體質量有何影響？ ？乳化劑種類和用量對其靶向性有何影響？ ？試簡述微球的制備方法。 ？ ？試敘述之。 ？常見主要類型有哪些？ ？試簡述之。
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