【正文】 壓片） → 包衣 → 打孔（在包衣片上，于片劑上下兩面對(duì)稱處打一釋藥小孔） ： 主要為皮下植入劑，用皮下植入方式給藥，藥物很容易到達(dá)體循環(huán)；應(yīng)用控釋給藥方式，血藥水平平穩(wěn)且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)；但不足是植入時(shí)需在局部作一小的切口，用特殊注射器將植入劑推入，在藥效終了時(shí)仍需手術(shù)取出。如阿司匹林微囊片?？股仡愑捎谄淇咕Ч蕾囉谒幬餄舛?，故一般不制成緩釋、控釋制劑。如片劑，片芯為水溶性藥物與水溶性聚合物或其它輔料制成，外面用水不溶性聚合物如醋酸纖維素聚合物等包衣，成為半透膜殼，水可滲進(jìn)此膜，但藥物不能滲出。第十 一 章 藥物新劑型和新技術(shù) 隨著科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，藥物劑型和制劑技術(shù)也得到不斷發(fā)展和完善，新材料、新設(shè)備的應(yīng)用使藥物的控釋和緩釋成為現(xiàn)實(shí)，但克隆抗體技術(shù)使免疫靶向給藥成為可能。 ㈡ 滲透泵型控釋制劑：利用滲透壓原理制成的控釋制劑，比骨架型緩釋制劑更優(yōu)。下列類型藥物適宜于制成緩釋、控釋制劑：抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗組胺藥、降壓藥、支氣管擴(kuò)張藥、抗哮喘藥、解熱鎮(zhèn)痛藥、抗精神失常藥、抗?jié)兯?、鐵鹽、 KCl等。 ④ 緩釋、控釋顆粒（微囊）壓制片：在胃中崩解后類似于膠囊劑，具有緩釋膠囊的優(yōu)點(diǎn)，同時(shí)保留片劑的長(zhǎng)處。有單室和雙室兩種滲透泵片。 ： 包含研究對(duì)象、試驗(yàn)制劑、分析方法、單劑量給藥計(jì)劃及試驗(yàn)結(jié)果處理、多劑量給藥計(jì)劃及試驗(yàn)結(jié)果處理、結(jié)果統(tǒng)計(jì)分析等指標(biāo)。 ：利用致密的或多孔的薄膜作為控釋組件。 ： 包封藥物的類脂雙分子層超微小球體。因此，脂質(zhì)體載藥可降低藥物的耐藥性，提高療效。目前應(yīng)用最多的是抗癌藥。 第四節(jié) 藥物制劑新技術(shù) 一、固體分散技術(shù) 固體分散體系，從而使藥物的溶出速度大大增加，生物利用度顯著提高。 常用的包合主要是環(huán)糊精及其衍生物，其中β環(huán)糊精（ βCYD）最為常用。 。 。 ？ ？試敘述之。 ：有噴霧干燥法、噴霧凝結(jié)法流化床包衣法、多孔離心法及鍋包衣法。 特點(diǎn)： ：如魚肝油、氯貝丁酯等。包合技術(shù)是指一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，形成包合物的技術(shù)。 ①栓塞微球：如順鉑殼聚糖栓塞微球具有栓塞和靶向性化療的雙重作用。 藥物摻入微球的方法：①包埋法：制備時(shí)藥物分散于基質(zhì)中再成微球。 ③ 內(nèi)吞：脂質(zhì)體的主要作用機(jī)制，脂質(zhì)體被巨噬細(xì)胞作為外來(lái)異物吞噬，稱為內(nèi)吞作用。具有高效、低毒、靶向等作用特點(diǎn)。 三、 TDDS的類型 可分為兩大類：即貯庫(kù)型與骨架型。中空含藥（藥庫(kù)）的陰道環(huán)釋藥較易達(dá)到恒速要求。 ③腸溶膜控釋片：藥物片芯外包腸溶衣，再包上含藥的糖衣層。 如 硝酸甘油緩釋片 處方 硝酸甘油 硬脂酸 十六醇 聚維酮（ PVP） 微晶纖維素 微粉硅膠 乳糖 滑石粉 硬脂酸鎂 共制成 100片 ? 制法 將 PVP溶于硝酸甘油乙醇溶液，加微粉硅膠混勻，加硬脂酸與十六醇，水浴加熱到 60℃ ，使溶，將微晶纖維素、乳糖、滑石粉的均勻混合物加入上述熔化的系統(tǒng)中，攪拌 1h。 ： 生物半衰期：口服緩釋、控釋制劑藥物必須以與其消除速度相同的速度進(jìn)入血液循環(huán)，才能達(dá)到緩釋、控釋的目的。 具備下列性質(zhì)之一的藥物難于制成緩釋或控釋制劑： （如超過(guò) ）； ； （如＜ ）或溶解度易受 PH值影響的藥物； 、吸收差或吸收易受藥物和機(jī)體生理?xiàng)l件影響的藥物； （小于 2h，如速尿）或很長(zhǎng)（大于 12h，如地辛高、苯妥因）的藥物； ，如抗結(jié)核藥氨基水楊酸。 常規(guī)制劑，不論口服或注射，常常需一日幾次給藥，不僅使用不便，而且血藥濃度起伏很大（峰谷現(xiàn)象），血藥濃度高時(shí)，可能產(chǎn)生副作用，血藥濃度低時(shí)，可能不顯現(xiàn)療效。 三、緩釋和控釋制劑的常用輔料 ：對(duì)藥物分子與體液的接觸起隔離作用。 、控釋制劑的輔料：輔料是調(diào)節(jié)藥物釋放速度的重要物質(zhì)。如普萘洛爾生物粘附片、醋酸去炎松口瘡粘附片。每組為 6根，總藥量 216mg。 不足：受皮膚屏障，并可能對(duì)皮膚有刺激和過(guò)敏；藥物利用率低；藥物有表皮貯存和代謝的可能。 ：在骨架材料溶液中加入藥物，澆鑄冷卻成型，切割成小圓點(diǎn)，粘貼于背襯膜上，加保護(hù)膜。其粒徑較大，不宜靜脈注射。注射納米囊或納米球不易阻塞血管，可靶向肝、脾和骨髓，藥物制成納米囊或納米球后具有緩釋、靶向、保護(hù)藥物、提高療效和降低毒副作用的特點(diǎn)。 三、物理化學(xué)靶向制劑 ：采用體外磁響應(yīng)導(dǎo)向至靶部位的制劑。 溶劑法 ：亦稱共沉淀法，藥物與載體共同溶于有機(jī)溶劑中，蒸去溶劑使藥物與載體同時(shí)析出。 冷凍干燥法：對(duì)于干燥時(shí)易分解或變色的，可采用該法。如果采用微囊化技術(shù)，藥物微囊化后通過(guò)非胃腸道給藥起緩釋作用，許多按過(guò)去標(biāo)準(zhǔn)認(rèn)為不合格的落選藥物，可能制成滿意的新藥。 ？試舉例說(shuō)明。 、控釋制劑的主要優(yōu)點(diǎn)。 ㈠ 囊心物和囊材