[醫(yī)學(xué)]第十三章藥物的設(shè)計(jì)與開發(fā)-資料下載頁(yè)
2025-10-09 22:58本頁(yè)面
【正文】 改善吸收，改變藥物動(dòng)力學(xué)，藥物的特異性提高，藥物的穩(wěn)定性，溶解度，氣味，刺激性等。 前藥應(yīng)滿足以下要求： 原藥與暫時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)基團(tuán)以共價(jià)鍵連結(jié)成前藥，在體內(nèi)斷裂又轉(zhuǎn)化為原藥。前藥無(wú)活性或活性很低。前藥和暫時(shí)基團(tuán)都無(wú)毒性。 前藥在體內(nèi)代謝是快速動(dòng)力學(xué)過(guò)程，以保障原藥在作用部位有足夠的濃度，并且應(yīng)直接減低前藥的其他部位的直接代謝。 1). 提高脂溶性 如氨芐西林到匹氨西林(Pivampicillin), 氨芐西林與舒巴克坦組成的前藥舒他西林等。 2). 部位特異性 如環(huán)磷酰胺，磺硫嘌呤鈉等。 3). 增加藥物的穩(wěn)定性 如維生素 A的醋酸酯 , E的醋酸酯。 4). 消除不良?xì)馕? 如氯霉素的棕櫚酸酯 , Triclofos。 5). 延長(zhǎng)作用時(shí)間 6). 增加水溶性 5. 軟藥 本身有活性也就是有治療作用的新 NCE，當(dāng)在體內(nèi)起作用后，經(jīng)預(yù)料和可控的代謝途徑，轉(zhuǎn)變成無(wú)活性和無(wú)毒性的化合物。而且，這種代謝往往比較簡(jiǎn)單，這類藥物容易代謝失活。 與其相應(yīng)的為硬藥，這類藥物不易被機(jī)體代謝失活。
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