抗心律失常藥講義(本科)-資料下載頁
2025-08-14 08:06本頁面
【導(dǎo)讀】舒張，從而保證順利完成泵血功能?？旆磻?yīng)細(xì)胞;由Na+內(nèi)流所致;去極迅速，傳導(dǎo)速度快，靜息電位高，位稱為慢反應(yīng)電位?；癄顟B(tài)，所測的電位差為靜息膜電位。0期上升最大速度表示興奮傳導(dǎo)速度。1期－短暫K＋外流。2期－(平臺期)L型Ca2+內(nèi)流；Na＋慢通道內(nèi)流；鉀外流；Na＋-Ca2+交換。4期(靜息期)此期心肌細(xì)胞膜上Na＋-K＋泵工作。膜反應(yīng)性是決定傳導(dǎo)速?？剐穆墒СＫ幙裳娱L或相對延長有效不應(yīng)期，使沖動落入有效不應(yīng)期。增強(qiáng)，均導(dǎo)致沖動形成的異常，出現(xiàn)心律失常。改變而引起的自律性變化稱為正常自律機(jī)制改變。小的振蕩電位，膜電位不穩(wěn)定。這種電位容易達(dá)到。，早后除極和遲后除極。其發(fā)生機(jī)制可能是由于細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)。折返激動的形成，除因在心肌病變部位。肌組織存在環(huán)形通路。外，尚存在一個異常興奮的異位起搏點(diǎn)，傳導(dǎo)性，而恢復(fù)心臟的正常節(jié)律。本章主要介紹治療快速型心律失常藥。Ⅳ類是鈣拮抗藥。于典型的la類廣譜抗心律失常藥。
【正文】 2阻滯 Na＋ 、 Ca2+通道 ， 減慢 房室結(jié)和浦肯野 纖維的 傳導(dǎo)性 ， 延長 QT間期（易誘發(fā)尖端 扭轉(zhuǎn)型室速）。 Ca2+通道， 降低自律性 ； 阻斷 α、 223。腎上腺素受體， 擴(kuò)張血管平滑肌作用，降低外周阻力，擴(kuò)張冠狀動脈，增加冠脈流量，減少心肌耗氧量。 [體內(nèi)過程 ] 、靜脈注射給藥均可。 口服吸收差而慢 ； ， 藥物消除半衰期長達(dá)數(shù)周。 [應(yīng) 用 ] 治療伴預(yù)激綜合征的心動過速效果較好（有效率 90％）。但對房性早搏稍差。 [不良反應(yīng) ] 。 ，不影響視力，停藥后逐漸消失。 ， 也可引起甲狀腺功能降低、間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。 引起竇性心動過緩、竇房阻滯、竇性停搏，甚至出現(xiàn)室性心動過速或室顫。 九、索他洛爾（ sotalol） 非選擇性 223。受體阻斷劑；抑制 K＋ 通道 提高室顫閾值 的作用。 。但 QTc間期顯著延長 。 ， 無肝臟首關(guān)效應(yīng) ，生物利用度90%一 100%。 ，對房性心律失常如房顫亦有效。 ，并降低除顫能量，因此更 適用安置自動復(fù)律除顫器 (lCD)后的輔助治療。 ， 并導(dǎo)致尖端扭轉(zhuǎn)型室速，尤其在低血鉀和腎功能不全者易發(fā)生。其他不良反應(yīng)見笫 11章抗腎上腺素藥。 十、維拉帕米 (verapamil) 窄譜抗心律失常藥（ 阻滯慢鈣通道 ） [藥理作用 〕 、房室結(jié)傳導(dǎo)性 ，終止房室結(jié)的折返激動、防止房撲、房顫引起的心室率加快。 ERP（抑制平臺期鈣內(nèi)流） [應(yīng) 用 ] 效果好 。亦有報(bào)道，對心肌梗死和洋地黃類藥物中毒引起的室性早搏有效。 陣發(fā)性室上性心動過速應(yīng)首選此藥 ，靜脈注射后，數(shù)分鐘內(nèi)即可停止發(fā)作。 房顫僅減慢心室率 ，難以恢復(fù)竇性心律。 [不良反應(yīng) ] ，靜脈給藥還可能引起血壓降低，暫時竇性停搏，合用普萘洛小更易發(fā)生。 ， Ⅱ 一 Ⅲ 度房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全、心源性休克病人 禁用 。 ，腎功能不良者慎用。 254 抗心律失常藥的臨床選用 臨床上心律失常主要分為緩慢型和快速型兩類，前者選用阿托品、異丙腎上腺素等治療?？焖傩托穆墒С５挠盟帒?yīng)根據(jù)心律失常的類型、病人不同的病理生理狀態(tài)選用 。 ：需要治疔時可采用 223。受體阻斷劑或維拉帕米。 :一般不需要藥物治療 ：可采用 223。受體阻斷劑或維拉帕米等。 4. 房撲、房顫 （ 1） 轉(zhuǎn)律用奎尼丁、胺碘酮； （ 2）減慢室率用 223。受體阻斷劑、維拉帕米； （ 3）防止復(fù)發(fā)用奎尼丁、丙吡胺。 : 用具有延長房室結(jié)不應(yīng)期的藥物，終止心律失常的發(fā)作。 （ 1） 急性發(fā)作首選維拉帕米 ， 223。受體阻斷劑等。 （ 2）慢性或預(yù)防可用洋地黃類、索他洛爾、 奎尼丁、普魯卡因胺，胺碘酮等。 :可選用任何一種 l類抗心律失常藥、如奎尼丁、普魯卡因胺、丙吡胺、莫雷西嗪等。 心梗后急性期通常用靜脈滴注利多卡因。 :可選用任何一種 I類抗心律失常藥。特別是 IC類很有效。 :轉(zhuǎn)律可選用 I類抗心律失常藥利多卡因、普魯卡因胺和 Ⅲ 類抗心律失常藥如胺碘酮。 抗心律失常的致心律失常作用 抗心律失常藥均有不同程度的致心律失常作用，最常見室速，最嚴(yán)重 Tdp。 世界多中心臨床試驗(yàn)結(jié)果表明： ，可致奎尼丁暈厥，故一般心律失常已少用 IA類。 2. Ic類抗心律失常藥治療心梗恢復(fù)期有癥狀的頻發(fā)室早，其總病死率比安慰劑組高 。 Ⅲ 類抗心律失常藥（索他洛爾）因過度延長APD易誘發(fā)觸發(fā)活動，甚至 Tdp，應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證并慎用。
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