20xx年醫(yī)學(xué)專題—第二篇-中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥理1(編輯修改稿)
2024-11-19 05:07 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 些差異，以致各藥物的脂溶性及體內(nèi)消除方式不同，因而作用出現(xiàn)快慢，持續(xù)久暫也各不相同。 第二十四 頁 ，共五十九 頁 。第三節(jié) 失眠癥的常用治療 (zh236。li225。o)藥物n 根據(jù)用藥后睡眠 (shu236。mi225。n)時間維持久暫可分為長效類（巴比妥、苯巴比妥， 68h）、中效類（異戊巴比妥、戊巴比妥， 46h）、短效類（ 司可巴比妥 ， 23h）及超短效類（硫噴妥鈉， 1/4h）。第二十五 頁 ，共五十九 頁 。第三節(jié) 失眠癥的常用 (ch225。nɡ y242。nɡ)治療藥物Benzodiazepines（ BZD）類n BZD自二十世紀(jì) 60年代開始使用，因安全性高很快取代了 Barbiturate。n 它的主要機理是在神經(jīng)元細胞與 GABA（γaminobutyricacid） receptor結(jié)合，增加 Chloride channel通透性。因而強化(qi225。nghu224。)了神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，也因此產(chǎn)生了鎮(zhèn)靜、安眠，肌肉松弛，抗痙等作用。 第二十六 頁 ，共五十九 頁 。第三節(jié) 失眠癥的常用治療 (zh236。li225。o)藥物n 按照各藥作用持續(xù)時間的長短， BZD類可分為長、中、短效幾種類型。 n 短效藥物的代表 (d224。ibiǎo)是 三唑侖 (triazolam，三唑安定，商品名海樂神 )，其半衰期為 ；中效藥物有舒樂安定（ 艾司唑侖 ）、羥基安定、氯羥安定、 阿普唑侖 ；長效藥物有地西泮（ diazepam， 安定 ）、氟西泮（ flurazepam，氟安定）、硝西泮（nitrazepam，硝基安定）。第二十七 頁 ，共五十九 頁 。n 一般半衰期短的比半衰期長的顯效快，抑制呼吸弱，白日沒有 (m233。i yǒu)或只有輕微的殘留作用。n 短效 BZD類容易成癮，撤藥時容易發(fā)生反跳性失眠，這種反跳與用藥劑量無關(guān)，甚至使用 12次即可發(fā)生。n 對此可逐漸減少藥量，直至停藥，或用長半衰期 BZD類替代，或替代后再逐漸減量，并給予心理治療。第二十八 頁 ，共五十九 頁 。第三節(jié) 失眠癥的常用治療 (zh236。li225。o)藥物n 一、調(diào)節(jié)睡眠周期的藥物n 非選擇性苯二氮卓受體激動劑n 是基礎(chǔ)醫(yī)療機構(gòu)最為常用的鎮(zhèn)靜催眠藥物n 主要有地西泮、氯氮卓、硝西泮、三唑侖和艾司唑侖等。n 【地西泮（安定）】n 藥動學(xué)與體內(nèi)過程：口服吸收迅速， 。肌內(nèi)注射吸收慢，靜脈給藥效果 (xi224。oguǒ)好。血漿蛋白結(jié)合率在95%以上，易透過血腦屏障，主要在肝臟經(jīng)肝藥酶代謝形成活性產(chǎn)物，最后經(jīng)腎臟排泄。易通過胎盤并可經(jīng)乳汁排泄。第二十九 頁 ，共五十九 頁 。n 藥理作用與臨床應(yīng)用n （ 1）抗焦慮：小劑量可改善焦慮癥狀。n （ 2）鎮(zhèn)靜催眠：劑量增大，有鎮(zhèn)靜及催眠作用。n （ 3）抗驚厥、抗癲癇 ；n （ 4）中樞性肌肉松弛 ；n （ 5）急性酒精戒斷；n 作用機制：能夠增加 cl通道開放頻率，增強 GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制反應(yīng) (fǎny236。ng)。n 不良反應(yīng)n （ 1）中樞神經(jīng)元系統(tǒng)反應(yīng)，表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、步履不穩(wěn)和共濟失調(diào)。第三十 頁 ，共五十九 頁 。n （ 2）耐受性和依賴性，表現(xiàn)為失眠、焦慮、興奮、心動過速、嘔吐、出汗及震顫，甚至驚厥。n （ 3）急性中毒，表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)一直、嗜睡、頭暈，言語含糊不清、意識模糊等n 特殊人群用藥：n （ 1）老年人：劑量 (j236。li224。ng)減半，速度放緩n （ 2）兒童：最多劑量不超過 1omgn （ 3）妊娠期、哺乳期婦女：盡量避免使用，n （ 4）肝功不全者 肝藥酶對地西泮代謝減弱，劑量應(yīng)減半n （ 5）腎功能不全或透析患者 無需調(diào)整劑量。第三十一 頁 ，共五十九 頁 。n 用藥注意事項n （ 1）用藥期間避免吸煙、飲酒、飲用咖啡、飲用葡萄汁和高脂飲食；n （ 2）易成癮，與其他具有依賴性的藥物合作，發(fā)生依賴性的危險性責(zé)正經(jīng)。n （ 3）嚴(yán)重的精髓抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施；n （ 4）初始用用量，分次注射時總量應(yīng)從 (yīnɡ c243。nɡ)初量算起；n （ 5）靜脈注射過快可導(dǎo)致呼吸暫停、低血壓、心動過緩或心跳停止；n （ 6）長期用藥停藥要逐漸減量，不要驟停。第三十二 頁 ，共五十九 頁 。n （ 7）癲癇 (diānxi225。n)患者停藥可誘發(fā)癲癇 (diānxi225。n)狀態(tài)n （ 8）可減低肌張力致運動障礙；n （ 9）原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈注射n （ 10）藥物可能沉淀在靜脈輸液管壁上，或容器及導(dǎo)管上。n 藥物相互作用n a 配伍禁忌 b 合用后地西泮的作用增強n c 合用后地西泮的作用減弱n 禁忌癥：過敏者、妊娠期及脯乳期婦女， 6個月內(nèi)的嬰幼兒、青光眼和重癥肌無力。第三十三 頁 ，共五十九 頁 。失眠 (shī mi225。n)只使用 Benzodiazepines不能解決問題我們要強調(diào)的是，如果長期使用 (shǐy242。ng)有以下缺點：n 依賴性（ Dependence）及耐受性（ Tolerance）： BZD使用兩星期以上就會產(chǎn)生 Dependence及
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